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1. 发明申请

US20030022930A1 Bridged tricyclic analogs of 2-(carboxycyclopropyl)glycine as inhibitors of glutamate transport 失效
标题翻译： 2-（羧基环丙基）甘氨酸的桥连三环类似物作为谷氨酸转运抑制剂
公开(公告)号：US20030022930A1
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：US10185489
申请日：2002-06-27
申请人： Wyeth
发明人： Gary Paul Stack , John Dunlop , Alexander Alexei Greenfield , Jonathan Laird Gross
IPC分类号： A61K031/403 , A61K031/381 , A61K031/343 , A61K031/198
CPC分类号： C07D493/08 , C07C229/50 , C07C2603/64
摘要： This invention provides compounds of the formula: 1 wherein X is (CH2)n, O, S, SO, SO2 or CR1R2; n is 1 or 2; R1 and R2 are H, halogen, hydroxy, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or R1 and R2, taken together form cycloalkyl of 3 to 6 carbon atoms, an alkylidene of up to 6 carbon atoms or a carbonyl; R3, R4 and R5 are H or alkyl of 1 to 6 carbon atoms; Z is H, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkanoyl of 1 to 6 carbon atoms or alkoxycarbonyl of 2 to 7 carbon atoms; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods for their use in treating or preventing characterized by glutamate hypofunction, including schizophrenia, schizoaffective disorder and schizophreniform disorder, and for the treatment of cognitive deficits due to aging, stroke, Alzheimer's disease or other neurodegenerative diseases.
摘要翻译：本发明提供下式的化合物：其中X是（CH 2）n，O，S，SO，SO 2或CR 1 R 2; n为1或2; R 1和R 2为H，卤素，羟基，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，或者R 1和R 2一起形成3至6个碳原子的环烷基，最多6个碳原子的亚烷基或羰基; R3，R4和R5是H或1至6个碳原子的烷基; Z是H，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷酰基或2至7个碳原子的烷氧基羰基; 或其药学上可接受的盐，以及用于治疗或预防特征在于谷氨酸功能低下的药物组合物和方法，包括精神分裂症，分裂情感障碍和精神分裂症样疾病，以及用于治疗由于老化，中风，阿尔茨海默病引起的认知缺陷或其他神经变性疾病。

2. 发明申请

US20040044024A1 Dihydrodipyrazolopyridinone inhibitors of B7-1 失效
标题翻译： B7-1的二氢二吡咯并吡啶酮抑制剂
公开(公告)号：US20040044024A1
公开(公告)日：2004-03-04
申请号：US10629227
申请日：2003-07-28
申请人： Wyeth
发明人： Neal Jeffrey Green , Steve Yikkai Tam , Jason Shaoyun Xiang , Audrey Molina Davies , Lihren Chen , Gary Paul Stack
IPC分类号： C07D471/14 , A61K031/4745
CPC分类号： C07D471/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the immunotherapeutic treatment of transplant rejection, autoimmune disease or graft vs. host disease. 1
摘要翻译：本发明提供式I化合物及其用于免疫治疗移植排斥反应，自身免疫性疾病或移植物抗宿主病的用途。

3. 发明申请

US20030100579A1 Antidepressant chroman and chromene derivatives of 3-(1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-indole 失效
标题翻译： 3-（1,2,3,6-四氢-4-吡啶基）-1H-吲哚的抗抑郁色胺和色烯衍生物
公开(公告)号：US20030100579A1
公开(公告)日：2003-05-29
申请号：US10264376
申请日：2002-10-04
申请人： Wyeth
发明人： Jonathan Laird Gross , Richard Eric Mewshaw , Gary Paul Stack
IPC分类号： C07D471/02 , C07D45/14 , A61K031/4745 , A61K031/454
CPC分类号： C07D405/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of the formula 1 useful for the treatment of depression and other diseases such as obsessive compulsive disorder, panic attacks, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, sexual dysfunction, eating disorders, obesity, addictive disorders caused by ethanol or cocaine abuse and related illnesses.
摘要翻译：可用于治疗抑郁症和其他疾病如强迫症，恐慌发作，广泛性焦虑症，社会焦虑症，性功能障碍，进食障碍，肥胖症，乙醇或可卡因滥用引起的成瘾性疾病和相关疾病的化合物。

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