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1. 发明授权

US5324732A Crystalline fumaric acid salts of 9,9-alkylene-3,7-diazabicyclononane compounds and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环壬烷化合物的结晶富马酸盐和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5324732A
公开(公告)日：1994-06-28
申请号：US980177
申请日：1992-11-23
申请人： Uwe Schoen , Walter Heitmann , Uwe Maetzel
发明人： Uwe Schoen , Walter Heitmann , Uwe Maetzel
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/4995 , A61P7/10 , A61P9/00 , C07C57/15 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D451/14
CPC分类号： C07D471/10 , C07C57/15
摘要： 1.5 Fumaric acid salts of N,N'-di-lower alkyl-substituted 9,9-alkylene-3,7-diazabicyclo[3.3.1 ]nonanes and a process for obtaining them in stoichiometrically pure and virtually non-hygroscopic form.
摘要翻译： 1.5 N，N'-二低级烷基取代的9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬烷的富马酸盐及其以化学计量纯度和实际上不吸湿形式获得的方法。

2. 发明授权

US5175347A Process for preparing cis-dihydronopol 失效
标题翻译：制备顺式 - 二氢吗啉的方法
公开(公告)号：US5175347A
公开(公告)日：1992-12-29
申请号：US801658
申请日：1991-12-02
申请人： Walter Heitmann , Uwe Maetzel
发明人： Walter Heitmann , Uwe Maetzel
IPC分类号： C07C31/137
CPC分类号： C07C31/137
摘要： A process for preparing cis-dihydronopol and esters thereof in which corresponding esters of (-)nopol are stereoselectively hydrogenated by heterogeneous hydrogenation in the presence of a platinum, platinum oxide or ruthenium/carbon catalyst, and the resulting cis-dihydronopyl esters optionally may be converted into corresponding alcohols by hydrolysis.
摘要翻译：制备顺式 - 二氢吗啉醇及其酯的方法，其中通过在铂，氧化铂或钌/碳催化剂存在下通过非均相氢化立体选择氢化（ - ）咔唑的相应酯，并且所得顺式 - 二氢吗啉酯任选地可以是通过水解转化为相应的醇。

3. 发明授权

US4965369A Method for preparing indole carboxylic acid derivatives 失效
标题翻译：吲哚羧酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：US4965369A
公开(公告)日：1990-10-23
申请号：US489895
申请日：1990-03-07
申请人： Uwe Maetzel , Walter Heitmann
发明人： Uwe Maetzel , Walter Heitmann
IPC分类号： C07D209/42 , C07D471/06 , C07D487/06 , C07D498/06 , C07D513/06
CPC分类号： C07D471/06 , C07D209/42 , C07D513/06
摘要： A method of preparing indole carboxylic acid derivatives from aniline derivatives is described which can be carried out in a single reaction vessel without any isolation of intermediate products. The method involes reacting an aniline derivative with a soluble nitrite in an acid medium, reducing the resulting nitrosamine by treating the acidic nitrosamine containing reaction solution with zinc in the presence of sufficient acid, optionally with addition of additional acid and/or a solvent such as a lower alcohol, reacting the resulting hydrazine derivative containing solution with a lower alkyl ester of pyruvic acid to obtain a corresponding hydrazone which cyclizes to yield an indole carboxylic acid ester, and if desired, hydrolyzing the ester to obtain the corresponding carboxylic acid.
摘要翻译：描述了从苯胺衍生物制备吲哚羧酸衍生物的方法，其可以在单个反应容器中进行而不分离中间产物。该方法使苯胺衍生物与可溶性亚硝酸盐在酸性介质中反应，通过在足够的酸存在下，用酸处理含酸性亚硝胺的反应溶液，任选地加入另外的酸和/或溶剂如低级醇，使得到的含肼衍生物溶液与丙酮酸的低级烷基酯反应，得到相应的腙，其环化以产生吲哚羧酸酯，如果需要，水解该酯以获得相应的羧酸。

4. 发明授权

US4831167A Process for diastereoselective reduction of 3-amino-1-benzoxepin-5(2H)-ones 失效
标题翻译：非对映选择性还原3-氨基-1-苯并氧杂环己烷-5（2H） - 酮的方法
公开(公告)号：US4831167A
公开(公告)日：1989-05-16
申请号：US110560
申请日：1987-10-20
申请人： Heinrich W. Ohlendorf , Uwe Maetzel
发明人： Heinrich W. Ohlendorf , Uwe Maetzel
IPC分类号： C07D313/08
CPC分类号： C07D313/08
摘要： A process for producing cis-2,3,4,5-tetrahydro-3-amino-1-benzoxepin-5-ols in which 3-amino-1-benzoxepin-5(2H)-ones are diastereoselectively reduced in a single stage by catalytic hydrogenation in the presence of a platinum oxide catalyst and an equivalent amount of an acid in a polar protic solvent, or by reaction with a borane/amine complex in an aprotic solvent, optionally in the presence of an added lower aliphatic carboxylic acid.
摘要翻译：顺式-2,3,4,5-四氢-3-氨基-1-苯并氧杂环己烯-5-酮的制备方法，其中3-氨基-1-苯并恶庚因-5（2H） - 酮在单一步骤中被非对映体选择性地还原通过在极性质子溶剂中在铂氧化物催化剂和等量的酸的存在下催化氢化，或通过在非质子溶剂中与硼烷/胺络合物反应，任选地在加入的低级脂族羧酸的存在下进行。

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