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1. 发明授权

US4142041A Novel N.sup.4 -Acyloxy-2,2'-cyclocytidines and process for preparation thereof 失效
标题翻译：新型N {HU 4 {B-氧化-2,2 {40-环胞苷及其制备方法
公开(公告)号：US4142041A
公开(公告)日：1979-02-27
申请号：US828114
申请日：1977-08-26
申请人： Tadashi Kanai , Osamu Maruyama , Akiji Aoki
发明人： Tadashi Kanai , Osamu Maruyama , Akiji Aoki
IPC分类号： C07H19/06 , C07H17/00 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06
摘要： N.sup.4 -Acyloxy-2,2'-cyclocytidines of the formula: ##STR1## and N.sup.4, 3',5'-tri-O-acyl-2,2'-cyclocytidines of the formula: ##STR2## wherein R' and R are the same and represent an acyl group; which are useful for decreasing the total packed cell volume ratio (T/C%) with respect to ascitic form of Sarcoma 180 in small animals, and thus prolonging their lives.
摘要翻译：具有下式的下式的N 4 - 酰氧基-2,2'-环胞苷：其中R 1和R 2分别为：＆lt; IMAGE＆gt;和N4,3'，5'-三-O-酰基-2,2'-环胞苷是相同的，代表酰基; 这对于在小动物中降低相对于腹腔形式的肉瘤180的总填充细胞体积比（T / C％）是有用的，因此延长了它们的寿命。

2. 发明授权

US4713454A Preparation process of (6R)-tetrahydro-L-biopterin 失效
标题翻译：（6R） - 四氢-L-生物蝶呤的制备方法
公开(公告)号：US4713454A
公开(公告)日：1987-12-15
申请号：US824288
申请日：1986-01-23
申请人： Hideaki Sakai , Tadashi Kanai
发明人： Hideaki Sakai , Tadashi Kanai
IPC分类号： C07D475/04
CPC分类号： C07D475/04
摘要： (6R)-Tetrahydro-L-biopterin of the following formula: ##STR1## is prepared by catalytically reducing L-erythrobiopterin or an acyl derivative thereof in the presence of an amine, at pH 10-13 and with a platinum-base catalyst and when one or more acyl groups still remain, then removing the acyl groups. (6R)-Tetrahydro-L-biopterin is effective for the treatment of certain serious neuroses and malignant hyperphenylalaniemia. The present invention has succeeded in preparing (6R)-tetrahydro-L-biopterin at a high asymmetric ration R/S and moreover with a high yield. Since the process of this invention makes use of an amine as a base, the process is free from admixture of any inorganic salt and can hence provide high-purity crystals with ease.
摘要翻译：（6R） - 四氢-L-生物蝶呤：通过在pH 10-13的胺存在下和用铂 - 碱催化剂催化还原L-赤藓素激素或其酰基衍生物来制备当一个或多个酰基仍然残留时，然后除去酰基。（6R） - 四氢-L-生物蝶呤对于治疗某些严重的神经元和恶性高苯乙胺血症是有效的。本发明成功地以高不对称比R / S制备（6R） - 四氢-L-生物蝶呤，此外以高产率制备。由于本发明的方法利用胺作为碱，所以该方法不含任何无机盐的混合物，因此可以容易地提供高纯度的晶体。

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