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1. 发明授权

US6069150A Use of derivatives of tetrahydro-beta-carbolines as antimetastatic agents 失效
标题翻译：使用四氢-β-咔啉衍生物作为抗转移剂
公开(公告)号：US6069150A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US142058
申请日：1998-11-12
申请人： Silvano Spinelli , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
发明人： Silvano Spinelli , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P15/00 , A61P15/18 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , A01N43/40
CPC分类号： A61K31/437
摘要： The present invention concerns the use of beta-carboline derivatives of formula I bearing at least a free or esterified carboxylic group on the piperidine ring, for the preparation of pharmaceutical compositions having antimetastatic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01582 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT 1997年3月27日PCT公布。 WO97 / 37658 PCT公开号日期1997年10月16日本发明涉及在哌啶环上至少含有游离或酯化的羧基的式I的β-咔啉衍生物用于制备具有抗转移性质的药物组合物。

2. 发明授权

US5212316A Ethers and thioethers having therapeutical activity, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：具有治疗活性的醚和硫醚，其制备物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5212316A
公开(公告)日：1993-05-18
申请号：US559036
申请日：1990-07-30
申请人： Silvano Spinelli , Roberto Di Domenico , Ernesto Menta , Bruno Lumachi , Licia Gallico , Sergio Tognella
发明人： Silvano Spinelli , Roberto Di Domenico , Ernesto Menta , Bruno Lumachi , Licia Gallico , Sergio Tognella
IPC分类号： C07D213/32 , C07D317/22 , C07D327/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07C323/00 , C07D213/32 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D317/22 , C07D327/04 , C07D405/12 , C07D411/12
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Ar is an optionally substituted phenyl ring; B is a single bond, a group --(CH.sub.2 OCH.sub.2).sub.n being n=or 2, a a 2,4-disubstituted-1,3-dioxolane ring or a 2,4-disubstituted-1,3-thioxolane ring, R is a single bond, an optionally substituted methylene or ethylene group and T is 2, 3- or 4-pyridyl, an optionally salified or esterified carboxy group or a carboxyamide group. Said compounds are useful in treatment of respiratory diseases.
摘要翻译：式I的化合物其中Ar是任选取代的苯环; B是单键， - （CH 2 OCH 2）n为n =或2，aa 2,4-二取代-1,3-二氧戊环或2,4-二取代-1,3-噻唑烷环，R为单键，任选取代的亚甲基或亚乙基，T是2,3-或4-吡啶基，任选盐化或酯化的羧基或羧酰胺基团。所述化合物可用于治疗呼吸系统疾病。

3. 发明授权

US06207655B1 Bis-phosphonate confugates with alkylating moieties having antitumor activity 失效
标题翻译：双膦酸酯与具有抗肿瘤活性的烷基化部分结合
公开(公告)号：US06207655B1
公开(公告)日：2001-03-27
申请号：US09381701
申请日：2000-01-13
申请人： Valeria Livi , Silvano Spinelli , Marco Conti , Simonetta D'Alo' , Ernesto Menta
发明人： Valeria Livi , Silvano Spinelli , Marco Conti , Simonetta D'Alo' , Ernesto Menta
IPC分类号： A61K3119
CPC分类号： C07F9/3869 , C07F9/4046
摘要： The present invention relates to conjugates of 3-carboxy-4,4′-dihydroxyphosphorylbutenoic acids with alkylating agents, derivatives are endowed with marked antitumor activity, especially against multiple myeloma. The present invention relates as well to a process for the preparation thereof and to pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及3-羧基-4,4'-二羟基磷酰基丁烯酸与烷基化剂的结合物，衍生物具有明显的抗肿瘤活性，特别是针对多发性骨髓瘤。本发明还涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。

4. 发明授权

US5442102A Gem-diphosphonic acid nitrosocarbamoyl derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：双膦酸亚硝基氨基甲酰基衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5442102A
公开(公告)日：1995-08-15
申请号：US129099
申请日：1993-10-08
申请人： Sergio Tognella , Valeria Livi , Ernesto Menta , Silvano Spinelli
发明人： Sergio Tognella , Valeria Livi , Ernesto Menta , Silvano Spinelli
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/675 , A61P35/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F9/6509
CPC分类号： C07F9/5727 , C07F9/3873 , C07F9/5722 , C07F9/592 , C07F9/650958
摘要： Diphosphonic acids of formula (I) are disclosed. These compounds are useful as antitumor agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00745 Sec。 371日期：1993年10月8日 102（e）日期1993年10月8日PCT提交1992年4月3日PCT公布。出版物WO92 / 日期：1992年10月29日。公开了式（I）的二膦酸。这些化合物可用作抗肿瘤剂。

5. 发明授权

US5744497A Trinuclear cationic platinum complexes having antitumor activity and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：具有抗肿瘤活性的三核阳离子铂络合物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5744497A
公开(公告)日：1998-04-28
申请号：US714083
申请日：1996-09-27
申请人： Mariella Valsecchi , Marco Conti , Luisa Del Greco , Carlo Bugatti , Ernesto Menta , Ferdinando Giuliani , Carla Manzotti , Silvano Spinelli , Nicholas Farrell
发明人： Mariella Valsecchi , Marco Conti , Luisa Del Greco , Carlo Bugatti , Ernesto Menta , Ferdinando Giuliani , Carla Manzotti , Silvano Spinelli , Nicholas Farrell
IPC分类号： A61K31/28 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093 , Y02P20/55
摘要： Compounds of general formula (I) wherein: n is an integer from 2 to 7 included; Z.sup.-m is an anion selected from chloride, bromide, iodide, nitrate, sulfate; m is the integer 1 or 2. Said compounds have antitumour activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01074 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月22日PCT公布。 WO95 / 26968 PCT公开号日期：1995年10月12日（I）通式（I）的化合物，其中：n为2〜7的整数; Z-m是选自氯化物，溴化物，碘化物，硝酸盐，硫酸盐的阴离子; m为1或2的整数。所述化合物具有抗肿瘤活性。

6. 发明授权

US5604246A 2-aminoalkyl-5-aminoalkylamino substituted-isoquinoindazole-6(2H)-ones 失效
标题翻译： 2-氨基烷基-5-氨基烷基氨基取代的 - 异喹啉-1（2H） - 酮
公开(公告)号：US5604246A
公开(公告)日：1997-02-18
申请号：US350843
申请日：1994-12-07
申请人： A. Paul Krapcho , Ernesto Menta , Ambrogio Oliva , Silvano Spinelli
发明人： A. Paul Krapcho , Ernesto Menta , Ambrogio Oliva , Silvano Spinelli
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/445 , C07D239/02
CPC分类号： C07D471/06
摘要： This invention is directed to 2-aminoalkyl-5-aminoalkylamino substituted isoquino[8,7,6-cd]indazole-6-(2H)-ones and to 2-aminoalkyl-5-aminoalkylamino substituted-isoquino[5,6,7-cd]indazole-6(2H)-ones. These compounds have been shown to have antitumor activity.
摘要翻译：本发明涉及2-氨基烷基-5-氨基烷基氨基取代的异喹啉[8,7,6-cd]吲唑-6-（2H） - 酮和2-氨基烷基-5-氨基烷基氨基取代的异喹啉[5,6,7 -cd]吲唑-6（2H） - 酮。已经显示这些化合物具有抗肿瘤活性。

7. 发明授权

US5596097A Hetero-annulated indazoles 失效
标题翻译：异位的indazoles
公开(公告)号：US5596097A
公开(公告)日：1997-01-21
申请号：US207130
申请日：1994-03-08
申请人： A. Paul Krapcho , Ernesto Menta , Ambrogio Oliva , Silvano Spinelli
发明人： A. Paul Krapcho , Ernesto Menta , Ambrogio Oliva , Silvano Spinelli
IPC分类号： C07D471/06 , C07D487/06 , A61K31/47
CPC分类号： C07D471/06 , C07D487/06
摘要： This invention is directed to heteroannulated indazoles namely to 2,5-disubstituted quinolino-, isoquinolino-, phthalazino-, and quinoxalino- annulated indazole-6(2H)-ones and related mono N-oxides.These compounds have been shown to have antitumor activity.
摘要翻译：本发明涉及异源化的吲唑，即2,5-二取代的喹啉，异喹啉，酞嗪和喹喔啉 - 环状的吲唑-6（2H） - 酮和相关的单N-氧化物。已经显示这些化合物具有抗肿瘤活性。

8. 发明授权

US4845113A 2-substituted -1,4-dihydropyridines and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 2-取代的-1,4-二氢吡啶和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4845113A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US889377
申请日：1986-07-25
申请人： Carmelo A. Gandolfi , Marco Frigerio , Silvano Spinelli , Odoardo Tofanetti , Ernesto Menta , Sergio Tognella
发明人： Carmelo A. Gandolfi , Marco Frigerio , Silvano Spinelli , Odoardo Tofanetti , Ernesto Menta , Sergio Tognella
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61P9/08 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D211/90 , C07D333/00 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D409/00 , C07D409/06 , C07D521/00 , C07F9/58
CPC分类号： C07D231/12 , C07D211/90 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D409/06
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkyl; R.sub.1 is acetyl, benzoyl, cyano, nitro, carboxy, alkoxycarbonyl or aminocarbonyl groups; R.sub.2 is an optionally substituted aryl or hetaryl residue; R.sub.3 is a carboxy or alkoxycarbonyl group; A is a cyclopropyl group or a group of formula --CH.dbd.CH-- and R.sub.4 is a phenyl or heteroaryl group, optionally mono, di or tri-substituted, are useful in radical scavenging therapy.
摘要翻译：式I的化合物其中R是氢或低级烷基; R1是乙酰基，苯甲酰基，氰基，硝基，羧基，烷氧基羰基或氨基羰基; R2是任选取代的芳基或杂芳基残基; R3是羧基或烷氧基羰基; A是环丙基或式-CH = CH-基团，R4是任选单，二或三取代的苯基或杂芳基，可用于自由基清除疗法。

9. 发明授权

US6011166A Trinuclear cationic platinum complexes having antitumor activity and pharmaceutial compositions containing them 失效
标题翻译：具有抗肿瘤活性的三核阳离子铂络合物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US6011166A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US836667
申请日：1997-07-25
申请人： Mariella Valsecchi , Paolo Pavesi , Carlo Bugatti , Ernesto Menta , Fernando Giuliani , Carla Manzotti , Silvano Spinelli , Nicholas Farrell
发明人： Mariella Valsecchi , Paolo Pavesi , Carlo Bugatti , Ernesto Menta , Fernando Giuliani , Carla Manzotti , Silvano Spinelli , Nicholas Farrell
IPC分类号： A61K31/28 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07F15/00
CPC分类号： C07F15/0093
摘要： The present invention relates to trinuclear cationic platinum complexes with alkylene diamine groups connecting the three platinum moieties. The invention also relates to the antitumor activity of these complexes as well as the processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04455 Sec。 371日期1997年7月25日 102（e）日期1997年7月25日PCT提交1995年11月13日PCT公布。 WO96 / 16068 PCT公开号日期：1996年5月30日本发明涉及具有连接三个铂部分的亚烷基二胺基团的三核阳离子铂络合物。本发明还涉及这些复合物的抗肿瘤活性以及其制备方法和含有它们的药物组合物。

10. 发明授权

US5300671A Gem-diphosphonic acids, and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：双膦酸，以及包含它们的药物组合物
公开(公告)号：US5300671A
公开(公告)日：1994-04-05
申请号：US847067
申请日：1992-06-09
申请人： Sergio Tognella , Valeria Livi , Ernesto Menta , Silvano Spinelli
发明人： Sergio Tognella , Valeria Livi , Ernesto Menta , Silvano Spinelli
IPC分类号： A61K31/66 , A61P35/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/564
CPC分类号： C07F9/405 , C07F9/3873 , C07F9/564
摘要： Diphosphonic acids of formula (I), wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; (A) is hydrogen, halogen, hydroxy or C.sub.1 -C.sub.12 alkyl; (B) is a bond, a C.sub.1 -C.sub.8 alkylene chain, a cycloalkylalkylene chain, an alkylene chain substituted by cyclohexyl or cyclopentyl groups, or an aralkyl chain, an alkyl chain containing an heteroatom (O, S or N--CH.sub.3) or an ureido residue --(CH.sub.2).sub.nl --NHCONH--(CH.sub.2).sub.n --with n ranging from 1 to 5, R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.9 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, benzyl, phenyl or p-methoxybenzyl; (C) is C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, phenyl or an aralkyl chain; R.sub.4 is hudrogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl or an amino group optionally substituted by alkyl, phenyl, benzyl, p-methoxybenzyl, acyl, amminoacidic or peptide groups; R.sub.5 and R.sub.6 are 2-haloethyl or together form a 1-aziridinyl residue, are useful as antitumor agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 01710 Sec。 371日期：1992年6月9日 102（e）日期1992年6月9日PCT提交1990年10月11日PCT公布。 WO91 / 05791 PCT出版物 1991年5月2日。式（I）的二膦酸，其中R 1和R 2是氢或C 1 -C 4烷基; （A）是氢，卤素，羟基或C 1 -C 12烷基; （B）是键，C1-C8亚烷基链，环烷基亚烷基链，被环己基或环戊基取代的亚烷基链或芳烷基链，含有杂原子（O，S或N-CH 3）的烷基链或脲基残基 - （CH 2）n NH-NH - （CH 2）n - ，n为1至5，R 3为氢，C 1 -C 9烷基，C 3 -C 6环烷基，苄基，苯基或对甲氧基苄基; （C）是C 1 -C 5烷基，苯基或芳烷基链; R4是氢原子，C1-C5烷基或任选被烷基，苯基，苄基，对甲氧基苄基，酰基，氨基酸或肽基团取代的氨基; R5和R6是2-卤代乙基或一起形成1-氮丙啶基残基，可用作抗肿瘤剂。

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