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1. 发明授权

US06565880B2 Oral dosage formulations of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea 有权
标题翻译： 1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] ] - 脲
公开(公告)号：US06565880B2
公开(公告)日：2003-05-20
申请号：US09902822
申请日：2001-07-11
申请人： Michael Cappola , George W. Gereg , Susan Way
发明人： Michael Cappola , George W. Gereg , Susan Way
IPC分类号： A61K914
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K9/2018 , A61K9/2077 , A61K31/5377 , A61K47/6951
摘要： A formulation comprising, and process for preparing, improved oral dosage forms of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, a chemical entity with anti-inflammatory properties. Granulation of 1-(5-tert-but l-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea within specified ranges provides improved dissolution of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea and oral bioavailability, as well as content uniformity. Incorporation into the formulation of an aqueous soluble inclusion compound capable of forming a complex with 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, such as beta-cyclodextrin provides enhanced stability of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, in particular in highly ionic environments. Chipping and disintegration of tablets containing more than about 10% betacyclodextrin can be prevented by applying a polymeric coat to the surface of the tablet at a temperature below 40° C.
摘要翻译：包含改善口服剂型1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲，具有抗炎特性的化学物质。 1-（5-叔丁基-2-对 - 甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲在1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲和口服生物利用度，以及含量均匀性。加入能够与1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基）乙氧基） - 萘-1-基] - 脲如β-环糊精提供了增强的1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3 - [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲，特别是在高离子环境中。通过在低于40℃的温度下将片剂的表面施加聚合物涂层，可以防止包含超过约10％的β-环糊精的片剂的碎裂和崩解。

2. 发明授权

US06808721B2 Methods for coating pharmaceutical core tablets 有权
标题翻译：药用核心片剂的涂敷方法
公开(公告)号：US06808721B2
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US10282383
申请日：2002-10-29
申请人： Michael Cappola , George W. Gereg , Susan Way
发明人： Michael Cappola , George W. Gereg , Susan Way
IPC分类号： A61K928
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K31/5377 , A61K47/6951
摘要： A formulation comprising, and process for preparing, improved oral dosage forms of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, a chemical entity with anti-inflammatory properties. Granulation of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea within specified ranges provides improved dissolution of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea and oral bioavailability, as well as content uniformity. Incorporation into the formulation of an aqueous soluble inclusion compound capable of forming a complex with 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, such as beta-cyclodextrin provides enhanced stability of 1-(5-tert-butyl-2-p-tolyl-2H-pyrazol-3-yl)-3-[4-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-naphthalen-1-yl]-urea, in particular in highly ionic environments. Chipping and disintegration of tablets containing more than about 10% betacyclodextrin can be prevented by applying a polymeric coat to the surface of the tablet at a temperature below 40° C.
摘要翻译：包含改善口服剂型1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲，具有抗炎特性的化学物质。 1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲在特定范围内提供1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘 -1-基] - 脲和口服生物利用度，以及含量均匀性。加入能够与1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3- [4-（2-吗啉-4-基）乙氧基） - 萘-1-基] - 脲如β-环糊精提供了增强的1-（5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基）-3 - [4-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 萘-1-基] - 脲，特别是在高离子环境中。通过在低于40℃的温度下将片剂的表面施加聚合物涂层，可以防止包含超过约10％的β-环糊精的片剂的碎裂和崩解。

3. 发明授权

US06752939B2 Method for predicting the suitability of a substance for dry granulation by roller compaction using small sample sizes 有权
标题翻译：通过使用小样品尺寸的辊压法预测物质进行干法造粒的适用性的方法
公开(公告)号：US06752939B2
公开(公告)日：2004-06-22
申请号：US09902086
申请日：2001-07-11
申请人： George W. Gereg
发明人： George W. Gereg
IPC分类号： B29B1114
CPC分类号： B30B11/02 , B30B15/022
摘要： An apparatus for fabricating small compacts of formulations of a drug candidate, and a method for determining if a drug candidate, alone or in a formula mix, is suitable for dry granulation by a roller compactor based on physical measurements generated in part from such small compact.
摘要翻译：一种用于制造药物候选物的制剂的小型压块的装置，以及一种用于确定单独或配方混合物中的药物候选物是否适合于通过辊式压实机进行干法造粒的方法，所述方法基于部分地由这种小型紧凑件产生的物理测量。

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