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1. 发明授权

US07641815B2 Luminescent materials that emit light in the visible range or the near infrared range 有权
标题翻译：在可见光范围或近红外范围内发光的发光材料
公开(公告)号：US07641815B2
公开(公告)日：2010-01-05
申请号：US11689381
申请日：2007-03-21
申请人： John Varadarajan , Mirna Resan , Fanxin Wu , William M. Pfenninger , Nemanja Vockic , John Kenney
发明人： John Varadarajan , Mirna Resan , Fanxin Wu , William M. Pfenninger , Nemanja Vockic , John Kenney
IPC分类号： C09K11/66 , C09K11/61 , C09K11/55
CPC分类号： C09K11/665 , C09K11/613 , C09K11/616 , C09K11/628 , C09K11/667 , C09K11/668 , C09K11/693 , C09K11/72 , C09K11/7435 , C23C14/0694 , C23C14/16 , C23C14/24 , C23C14/30 , C23C14/5806
摘要： Luminescent materials and the use of such materials in anti-counterfeiting, inventory, photovoltaic, and other applications are described herein. In one embodiment, a luminescent material has the formula: [AaBbXxX′x′X″x″][dopants], wherein A is selected from at least one of elements of Group IA; B is selected from at least one of elements of Group VA, elements of Group IB, elements of Group IIB, elements of Group IIIB, elements of Group IVB, and elements of Group VB; X, X′, and X″ are independently selected from at least one of elements of Group VIIB; the dopants include electron acceptors and electron donors; a is in the range of 1 to 9; b is in the range of 1 to 5; and x, x′, and x″ have a sum in the range of 1 to 9. The luminescent material exhibits photoluminescence having: (a) a quantum efficiency of at least 20 percent; (b) a spectral width no greater than 100 nm at Full Width at Half Maximum; and (c) a peak emission wavelength in the near infrared range.
摘要翻译：本文描述了发光材料以及这些材料在防伪，库存，光伏和其它应用中的用途。在一个实施方案中，发光材料具有下式：[AaBbXxX'x'X'x“] [掺杂剂]，其中A选自组IA中的至少一种元素; B选自VA组的元素，IB组元素，IIB族元素，IIIB族元素，IVB族元素和VB族元素中的至少一种; X，X'和X“独立地选自VIIB族元素中的至少一种; 掺杂剂包括电子受体和电子给体; a在1到9的范围内; b在1〜5的范围内; 并且x，x'和x“具有在1至9范围内的和。发光材料表现出光致发光，其具有：（a）至少20％的量子效率; （b）半宽度全宽下的光谱宽度不大于100nm; 和（c）近红外范围的峰值发射波长。

2. 发明申请

US20080014463A1 LUMINESCENT MATERIALS THAT EMIT LIGHT IN THE VISIBLE RANGE OR THE NEAR INFRARED RANGE 有权
标题翻译：可见光范围内的发光材料或近红外范围的发光材料
公开(公告)号：US20080014463A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：US11689381
申请日：2007-03-21
申请人： John Varadarajan , Mirna Resan , Fanxin Wu , William Pfenninger , Nemanja Vockic , John Kenney
发明人： John Varadarajan , Mirna Resan , Fanxin Wu , William Pfenninger , Nemanja Vockic , John Kenney
IPC分类号： B05D5/12 , B32B9/00
CPC分类号： C09K11/665 , C09K11/613 , C09K11/616 , C09K11/628 , C09K11/667 , C09K11/668 , C09K11/693 , C09K11/72 , C09K11/7435 , C23C14/0694 , C23C14/16 , C23C14/24 , C23C14/30 , C23C14/5806
摘要： Luminescent materials and the use of such materials in anti-counterfeiting, inventory, photovoltaic, and other applications are described herein. In one embodiment, a luminescent material has the formula: [AaBbXxX′x′X″x″][dopants], wherein A is selected from at least one of elements of Group IA; B is selected from at least one of elements of Group VA, elements of Group IB, elements of Group IIB, elements of Group IIIB, elements of Group IVB, and elements of Group VB; X, X′, and X″ are independently selected from at least one of elements of Group VIIB; the dopants include electron acceptors and electron donors; a is in the range of 1 to 9; b is in the range of 1 to 5; and x, x′, and x″ have a sum in the range of 1 to 9. The luminescent material exhibits photoluminescence having: (a) a quantum efficiency of at least 20 percent; (b) a spectral width no greater than 100 nm at Full Width at Half Maximum; and (c) a peak emission wavelength in the near infrared range.
摘要翻译：本文描述了发光材料以及这些材料在防伪，库存，光伏和其它应用中的用途。在一个实施方案中，发光材料具有以下分子式：[A a] a B b B x X x'x' “掺杂剂”，其中A选自组IA的至少一个元素; B选自VA组的元素，IB组元素，IIB族元素，IIIB族元素，IVB族元素和VB族元素中的至少一种; X，X'和X“独立地选自VIIB族元素中的至少一种; 掺杂剂包括电子受体和电子给体; a在1到9的范围内; b在1〜5的范围内; 并且x，x'和x“具有在1至9范围内的和。发光材料表现出光致发光，其具有：（a）至少20％的量子效率; （b）半宽度全宽下的光谱宽度不大于100nm; 和（c）近红外范围的峰值发射波长。

3. 发明授权

US6045821A Liposomal agents 失效
标题翻译：脂质体
公开(公告)号：US6045821A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US809729
申请日：1997-05-29
申请人： Martha Garrity , John Varadarajan , Alan David Watson
发明人： Martha Garrity , John Varadarajan , Alan David Watson
IPC分类号： A61K9/127 , A61K33/00 , A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/18 , A61K51/00 , A61K51/12
CPC分类号： A61K49/1812 , A61K51/1234
摘要： The present invention relates to a liposomal agent comprising liposomes having bound to a membrane thereof a chelated diagnostically or therapeutically effective metal ion. The chelating agent binding the metal ion has a macrocyclic chelant moiety with, attached to a single ring atom thereof, a lipophilic membrane associating moiety.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02378第 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年10月9日PCT公布。公开号WO96 / 11023 日本1996年4月18日本发明涉及包含与其膜结合螯合的诊断或治疗有效金属离子的脂质体的脂质体。结合金属离子的螯合剂具有连接到其单环原子上的亲脂性膜缔合部分的大环螯合剂部分。

4. 发明授权

US6048979A Preparation of N-arylmethyl aziridine derivatives, 1,4,7,10-tetraazacyclododecane derivatives obtained therefrom and N-arylmethyl-ethanol-amine sulphonate esters as intermediates 失效
标题翻译：制备N-芳基甲基氮丙啶衍生物，由其得到的1,4,7,10-四氮杂环十二烷衍生物和N-芳基甲基 - 乙醇 - 胺磺酸酯作为中间体
公开(公告)号：US6048979A
公开(公告)日：2000-04-11
申请号：US894790
申请日：1997-12-02
申请人： Janis Vasilevskis , John Varadarajan , Martha Garrity , Jere Douglas Fellmann , Louis Messerle , Gandara Amarasinghe
发明人： Janis Vasilevskis , John Varadarajan , Martha Garrity , Jere Douglas Fellmann , Louis Messerle , Gandara Amarasinghe
IPC分类号： A61K49/00 , A61K49/06 , C07C303/44 , C07C305/06 , C07D203/08 , C07D255/00 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07D255/02 , C07D203/06 , C07D203/14
CPC分类号： C07D203/08 , A61K49/0002 , A61K49/06 , C07C303/44 , C07D255/00 , C07D257/02 , C07D259/00
摘要： Aziridines may be subjected to a cyclooligomerization reaction to produce polyazacycloalkane compounds useful for example in the preparation of chelating agents for use in diagnostic imaging contrast agents. N-benzyl-aziridine in particular is useful as it can be cyclotetramerized and debenzylated to yield cyclen, a key intermediate in chelating agent preparation. The invention provides a particularly attractive route to production of N-benzyl and other N-arylmethyl aziridines of formula (I) where each R.sub.1 is independently hydrogen or a group AR and Ar is an optionally substituted phenyl group. The process comprises reacting a purified N-arylmethylethanolaminesulphonate ester with a base. N-arylmethyl-ethanolamine sulphonate ester of the formula R'NHCH.sub.2 CH.sub.2 OSO.sub.3 H, wherein the N-arylmethyl group R' is an N-(bisarylmethyl) or N-(triarylmethyl) group, as intermediates. In a further aspect, the invention provides compounds of formula (II) ##STR1## where Ar and R.sub.1 are as hereinabove defined and at least two differing ArCHR.sub.21 moieties are present.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00552 Sec。 371日期1997年12月2日第 102（e）1997年12月2日PCT PCT 1996年3月8日PCT公布。出版物WO96 / 28420 PCT 日期1996年9月19日可以将齐拉地嗪进行环烯基化反应以产生用于例如制备用于诊断成像造影剂的螯合剂的多氮杂环烷烃化合物。特别是N-苄基 - 氮丙啶是有用的，因为它可以进行环化聚合和脱苄基化，以产生螯合剂，螯合剂制备中的关键中间体。本发明提供了生产式（I）的N-苄基和其它N-芳基甲基氮丙啶的特别有吸引力的途径，其中每个R 1独立地为氢或基团AR，Ar为任选取代的苯基。该方法包括使纯化的N-芳基甲基乙醇胺磺酸酯与碱反应。作为中间体，式R'NHCH2CH2OSO3H的N-芳基甲基 - 乙醇胺磺酸酯，其中N-芳基甲基R'是N-（二芳基甲基）或N-（三芳基甲基）基团。在另一方面，本发明提供式（II）的化合物，其中Ar和R 1如上所定义，并且存在至少两个不同的ArCHR 21部分。

5. 发明授权

US5556968A Polyazamacrocycle chelating agents with amide linkages 失效
标题翻译：具有酰胺键的多氮杂双环螯合剂
公开(公告)号：US5556968A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US50249
申请日：1993-05-07
申请人： Joan F. Carvalho , Shaun P. Crofts , John Varadarajan
发明人： Joan F. Carvalho , Shaun P. Crofts , John Varadarajan
IPC分类号： A61K31/395 , A61K49/00 , A61K49/06 , A61K51/00 , A61P39/02 , C07D259/00 , C09K3/00 , C07D245/02
CPC分类号： A61K49/06 , A61K49/0002 , C07D259/00
摘要： Macrocyclic chelating agents, optionally possessing more than one macrocyclic ring having at least two peptide linkages within the macrocyclic skeleton. The chelating agents are used for the preparation of paramagnetic metal chelates for use as MRI contrast agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02118 Sec。 371日期：1994年2月22日 102（e）日期1994年2月22日PCT 1991年11月6日PCT公布。出版物WO92 / 08707 日期1992年5月29日大环螯合剂，任选地具有多于一个在大环骨架内具有至少两个肽键的大环。螯合剂用于制备用作MRI造影剂的顺磁金属螯合物。

6. 发明授权

US6010681A Biodegradable blood-pool contrast agents 失效
标题翻译：可生物降解的血液池造影剂
公开(公告)号：US6010681A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US722080
申请日：1997-01-21
申请人： Larry Margerum , Brian Campion , Jere Douglas Fellmann , Martha Garrity , John Varadarajan
发明人： Larry Margerum , Brian Campion , Jere Douglas Fellmann , Martha Garrity , John Varadarajan
IPC分类号： A61K51/00 , A61K47/48 , A61K49/08 , A61K51/06 , C08G79/00 , A61B5/055
CPC分类号： A61K49/124 , A61K47/48215 , A61K49/085 , A61K49/106 , A61K49/1812 , A61K51/065 , C08G79/00 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： The invention provides a blood pool contrast agent having an overall molecular weight of at least 10KD comprising a macrostructure which has bound thereto a plurality of opsonization inhibiting moieties and carries chelated ionic paramagnetic or heavy metal moieties, the chelant groups for said chelated moieties being macrocyclic where said macrostructure is liposomal.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00899 Sec。 371日期1997年1月21日 102（e）日期1997年1月21日PCT提交1995年4月20日PCT公布。 WO95 / 28967 PCT公开日期1995年11月2日本发明提供了总体分子量为至少10KD的血液池造影剂，其包含与其结合有多个调理作用抑制部分并携带螯合离子顺磁性或重金属部分的宏观结构，所述螯合剂组用于所述螯合部分是大环，其中所述宏观结构是脂质体。

7. 发明授权

US5725840A Steroidal ester contrast media for x-ray and magnetic resonance imaging 失效
标题翻译：用于x射线和磁共振成像的甾体酯造影剂
公开(公告)号：US5725840A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US669383
申请日：1996-10-04
申请人： Jo Klaveness , Frode Rise , John Varadarajan , Arne J.o slashed.rgen Aasen
发明人： Jo Klaveness , Frode Rise , John Varadarajan , Arne J.o slashed.rgen Aasen
IPC分类号： A61K49/00 , A61K49/04 , A61K49/08 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07J41/00 , C07J51/00 , C07C69/96 , C07F5/00
CPC分类号： A61K49/10 , A61K49/0438 , A61K49/085 , C07J41/0055 , C07J51/00 , C07J9/005
摘要： The present invention relates to metabolically labile esters, and to contrast media for X-ray and magnetic resonance imaging comprising these esters. The esters have formula (I): ##STR1## in which R.sup.3 is asteroid residue. The esters contain at least one iodine atom and/or heavy metal atom. The compound are metabolizable to products which are soluble in body fluids and are physiologically acceptable.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00065 Sec。 371日期1996年10月4日第 102（e）日期1996年10月4日PCT提交1995年1月13日PCT公布。 WO95 / 19186 PCT公开号日期：1995年7月20日本发明涉及代谢不稳定的酯，以及包含这些酯的X射线和磁共振成像的造影剂。酯具有式（I）：其中R 3是小行星残基的。酯含有至少一个碘原子和/或重金属原子。该化合物可代谢成可溶于体液且具有生理学可接受性的产品。

8. 发明授权

US06288224B1 Preparation of n-arylmethyl aziridine derivatives, 1,4,7,10-tetraazacyclododecane derivatives obtained therefrom and n-arylethyl-ethanolamine sulphonate esters as intermediates 失效
标题翻译：正 - 芳基甲基氮丙啶衍生物，由其获得的1,4,7,10-四氮杂环十二烷衍生物和作为中间体的正 - 芳乙基 - 乙醇胺磺酸酯的制备
公开(公告)号：US06288224B1
公开(公告)日：2001-09-11
申请号：US09546430
申请日：2000-04-10
申请人： Janis Vasilevskis , John Varadarajan , Martha Garrity , Jere Douglas Fellmann , Louis Messerle , Gandara Amarasinghe
发明人： Janis Vasilevskis , John Varadarajan , Martha Garrity , Jere Douglas Fellmann , Louis Messerle , Gandara Amarasinghe
IPC分类号： C07D25702
CPC分类号： C07D203/08 , A61K49/0002 , A61K49/06 , C07C303/44 , C07D255/00 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07C305/06
摘要： Aziridines may be subjeted to a cyclooligomerization reaction to produce polyazacycloalkane compounds useful for example in the preparation of chelating agents for use in diagnostic imaging contrast agents. N-benzyl-aziridine in particular is useful as it can be cyclotetramerized and debenzylated to yield cyclen, a key intermediate in chelating agent preparation. The invention provides a particularly attractive route to production of N-benzyl and other N-arylmethyl aziridines of formula (I) where each R1 is independently hydrogen or a group AR and Ar is an optionally substituted phenyl group. The process comprises reacting a purified N-arylmethylethanolamine-sulphonate sulphonate ester with a base. N-aryimethyl-ethanolamine sulphonate ester of the formula R′NHCH2CH2OSO3H, wherein the N-arylmethyl group R′ is an N-(bisarylmethyl) or N-(triarylmethyl) group, as intermediates. In a further aspect, the invention provides compounds of formula (II) where Ar and R1 are as hereinabove defined and at least two differing ArCHR21 moieties are present.
摘要翻译：氮杂环丁烷可以被喷射到环烯化反应中以产生用于例如制备用于诊断成像造影剂的螯合剂的多氮杂环烷烃化合物。特别是N-苄基 - 氮丙啶是有用的，因为它可以进行环化聚合和脱苄基化，以产生螯合剂，螯合剂制备中的关键中间体。本发明提供了生产式（I）的N-苄基和其它N-芳基甲基氮丙啶的特别有吸引力的途径，其中每个R 1独立地为氢或基团AR，Ar为任选取代的苯基。该方法包括使纯化的N-芳基甲基乙醇胺 - 磺酸酯磺酸酯与碱反应。作为中间体，式R'NHCH2CH2OSO3H的N-芳基甲基 - 乙醇胺磺酸酯，其中N-芳基甲基R'是N-（二芳基甲基）或N-（三芳基甲基）基团。在另一方面，本发明提供式（II）的化合物，其中Ar和R 1如上所定义，并且存在至少两个不同的ArCHR 21部分。

9. 发明授权

US5798089A Chelant moieties linked to an aryl moiety by an interrupted alkylene linker 失效
标题翻译：通过间断的亚烷基接头与芳基部分连接的螯合部分
公开(公告)号：US5798089A
公开(公告)日：1998-08-25
申请号：US727594
申请日：1997-01-17
申请人： John Varadarajan , Alan David Watson , Arne Berg
发明人： John Varadarajan , Alan David Watson , Arne Berg
IPC分类号： A61K31/555 , A61K49/00 , A61K49/06 , C07C217/22 , C07C237/08 , C07C237/12 , C07C323/41 , C07D255/02 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07D273/00 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61B5/055 , C07D225/00
CPC分类号： A61K49/06 , C07C237/08 , C07D255/02 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07D273/00
摘要： The invention provides amphiphilic compounds of the formula (I) Ch--(--L--Ar--(--AH).sub.n).sub.m (where Ch is a hydrophilic chelant moiety or a salt or a chelate thereof); each L is an optionally oxo substituted C.sub.2-25 -alkylene linker wherein at least one CH.sub.2 moiety is replaced by a group X.sup.1 (e.g. L may include a chain sequence, an X.sup.1 (CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1).sub.u (where u is a positive integer) such as X.sup.1 (CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1).sub.u, CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1, CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1, etc.), and wherein L is optionally interrupted by a metabolizable group M but with the provisos that the terminus of L adjacent Ch is CH.sub.2 and that the terminus of L adjacent Ar is X.sup.1 or a CH.sub.2 group adjacent or separated by one CH.sub.2 from a group X.sup.1 (thus, for example the L--Ar linkage may be L.sup.1 --X.sup.1 --Ar, L.sup.1 --CH.sub.2 --Ar, L.sup.1 --X.sup.1 CH.sub.2 --Ar or L.sup.1 --X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 --Ar, where L.sup.1 is the residue of L; each Ar is an aryl ring optionally substituted by or having fused thereto a further aryl ring; each AH is a protic acid group, preferably an oxyacid, e.g. a carbon, sulphur or phosphorus oxyacid or a salt thereof; each X.sup.1 is O, S, NR.sup.1 or PR.sup.1, preferably no more than 3 X.sup.1 groups being present in L; each R.sup.1 is hydrogen, alkyl or aryl; and m and n are positive integers, m being for example 1 to 4, especially 1 or 2 and n being for example, 1, 2 or 3) which are especially suited for use in diagnostic imaging of the hepatobiliary system.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00833 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年4月12日PCT公布。公开号WO95 / 28392 日期：1995年10月26日本发明提供式（I）Ch - （ - L-Ar - （ - AH）n）m（其中Ch为亲水螯合剂部分或其盐或螯合物）的两亲化合物; 每个L是任选氧代取代的C2-25-亚烷基连接体，其中至少一个CH2部分被基团X1替代（例如L可以包括链序列，X1（CH2CH2X1）u（其中u是正整数），例如 X1（CH2CH2X1）u，CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1，CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1等），其中L任选地被可代谢基团M中断，但条件是L相邻的Ch的末端是CH2，并且L相邻的Ar的末端是X1或 CH2基团与X1组相邻或分开一个CH2（因此，例如L-Ar键可以是L1-X1-Ar，L1-CH2-Ar，L1-X1CH2-Ar或L1-X1CH2CH2-Ar，其中L1 是L的残基;每个Ar是任选地被另外的芳环取代或与其稠合的芳基环;每个AH是优质酸基团，优选含氧酸，例如碳，硫或磷氧基酸或其盐;每个 X1是O，S，NR1或PR1，优选不超过3个X1基团存在于L中;每个R 1是氢，烷基或芳基;以及m和 n为正整数，m为例如1至4，特别是1或2，n为例如1,2或3），其特别适用于肝胆系统的诊断成像。

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