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    • 6. 发明授权
    • Substituted oxazolyl compounds for the treatment of inflammation
    • 用于治疗炎症的取代的恶唑基化合物
    • US5719163A
    • 1998-02-17
    • US535227
    • 1995-10-27
    • Bryan H. NormanLen F. LeeJaime L. MasferrerJohn J. Talley
    • Bryan H. NormanLen F. LeeJaime L. MasferrerJohn J. Talley
    • C07D263/10A61K31/42A61K31/421A61K31/425A61K31/44A61P29/00A61P43/00C07D263/14C07D263/32C07D413/12C07D413/06A61K31/47
    • C07D413/12C07D263/32
    • A class of substituted oxazolyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I: ##STR1## wherein R is selected from alkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl optionally substituted at a substitutable position by carboxy, alkyl, alkoxy and halo, aralkyl optionally substituted at a substitutable position on the aryl radical by carboxy, alkyl, alkoxy and halo, aryloxyalkyl optionally substituted at a substitutable position on the aryl radical with halo, carboxy, alkyl and alkoxy, aralkoxyalkyl optionally substituted at a substitutable position by alkyl, carboxy, alkoxy and halo, heteroaryloxyalkyl optionally substituted at a substitutable position with halo, carboxy, alkyl and alkoxy, alkoxycarbonylalkyl, carboxyalkyl and aminocarbonylalkyl; wherein R.sup.1 is selected from cycloalkyl, cycloalkenyl, heteroaryl and aryl optionally substituted at a substitutable position by alkyl, alkoxy and halo, and wherein R.sup.2 is alkyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; provided R.sup.1 is not phenyl when R.sup.2 is methyl and R is isopropyl or tert-butyl.
    • PCT No.PCT / US94 / 05395 Sec。 371 1995年10月27日第 102(e)日期1995年10月27日PCT提交1994年5月19日PCT公布。 WO94 / 27980 PCT公开 1994年12月8日的日期描述了一类用于治疗炎症和炎症相关疾病的取代的恶唑基化合物。 特别感兴趣的化合物由式I定义:其中R选自烷基,羟基烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,在可取代的位置被羧基,烷基,烷氧基和卤素取代的芳基,任选在 羧基,烷基,烷氧基和卤素在芳基上的可取代位置,在芳基上的可取代位置上被卤素,羧基,烷基和烷氧基任选取代的芳氧基烷基,任选在可取代位置被烷基,羧基,烷氧基和卤素取代的芳烷氧基烷基 任选在可取代的位置被卤素,羧基,烷基和烷氧基取代的杂芳氧基烷基,烷氧基羰基烷基,羧基烷基和氨基羰基烷基; 其中R1选自环烷基,环烯基,杂芳基和芳基,其任选在可取代的位置被烷基,烷氧基和卤素取代,并且其中R2是烷基; 或其药学上可接受的盐; 当R 2是甲基且R是异丙基或叔丁基时,R 1不是苯基。