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1. 发明申请

US20100292163A1 Antitumoral Compounds 失效
标题翻译：抗肿瘤化合物
公开(公告)号：US20100292163A1
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：US12746957
申请日：2008-12-10
申请人： Judit Tulla-Puche , Eleonora Marcucci , Núria Bayo-Puxan , Fernando Albericio , Maria Del Carmen Cuevas Marchante
发明人： Judit Tulla-Puche , Eleonora Marcucci , Núria Bayo-Puxan , Fernando Albericio , Maria Del Carmen Cuevas Marchante
IPC分类号： A61K38/12 , C07K7/54 , A61P35/00
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： Antitumoral compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, derivatives, tautomers, prodrugs or stereoisomers thereof useful as antitumour agents.
摘要翻译：式I的抗肿瘤化合物及其可用作抗肿瘤剂的药学上可接受的盐，衍生物，互变异构体，前药或立体异构体。

2. 发明申请

US20090181424A1 Mammalian Expression Vector Comprising the MCMV Promoter and First Intron of HCMV Major Immediate Early Gene 审中-公开
标题翻译：包含MCMV启动子和HCMV第一内含子的哺乳动物表达载体主要即时早期基因
公开(公告)号：US20090181424A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：US11887652
申请日：2006-04-20
申请人： Fernando Albericio , Luis Javier Cruz , Fayna Garcia-Martin , Judit Tulla-Puche
发明人： Fernando Albericio , Luis Javier Cruz , Fayna Garcia-Martin , Judit Tulla-Puche
IPC分类号： C12N15/85 , C12N5/10 , C12P21/02
CPC分类号： C12N15/85 , C12N2800/108 , C12N2830/42 , C12N2840/20
摘要： A mammalian expression vector that is a murine CMV promoter and the first intron of the major immediate early gene of the human cytomegalovirus. There are mammalian host cells containing the expression vector. There is also a process for the production of recombinant protein by using the expression vector.
摘要翻译：哺乳动物表达载体，其是鼠CMV启动子和人巨细胞病毒的主要即时早期基因的第一内含子。存在含有表达载体的哺乳动物宿主细胞。还有通过使用表达载体生产重组蛋白的方法。

3. 发明授权

US08802819B2 Diketopiperazine forming dipeptidyl linker 有权
标题翻译：二酮哌嗪形成二肽基接头
公开(公告)号：US08802819B2
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：US13881883
申请日：2011-10-20
申请人： Fernando Albericio , Michèle Cristau , Matthieu Giraud , Miriam Gongora Benitez , Judit Tulla-Puche
发明人： Fernando Albericio , Michèle Cristau , Matthieu Giraud , Miriam Gongora Benitez , Judit Tulla-Puche
IPC分类号： C07K1/06 , C07K1/02 , C07K1/04 , C07K5/068
CPC分类号： C07K1/068 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C08F112/08 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for homogeneous solution phase peptide synthesis (HSPPS) of a N-terminal peptide fragment PEP-N and a C-terminal peptide fragment C-PEP, with C-PEP carrying a specific diketopiperazine (DKP) comprising C-terminal protecting group, which contains a handle group HG, with HG being connected to the C-terminus of the peptide fragment; thereby this specific DKP comprising C-terminal protecting group can be selectively cleaved from the peptide as a conventionally used C-terminal protecting group. By the use of this DKP and HG comprising C-terminal protecting group, certain process steps in convergent peptide synthesis based on a combination of HSPPS and solid phase peptide synthesis (SPPS) can be avoided. The invention relates further to a method for the preparation of such specifically protected fragment C-PEP by SPPS by using a linker comprising a specific dipeptide and HG for connecting the growing peptide chain to the resin, which linker forms said DKP group, when the peptide fragment C-PEP is cleaved from the supporting resin; and further to the intermediates of the preparation method.
摘要翻译：本发明涉及一种N-末端肽片段PEP-N和C-末端肽片段C-PEP的均相溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中携带特异性二酮哌嗪（DKP）的C-PEP包含C- 末端保护基，其含有句柄组HG，其中HG连接到肽片段的C末端; 因此，作为常规使用的C末端保护基可以从肽中选择性地切割含有C末端保护基的这种特定的DKP。通过使用包含C末端保护基的该DKP和HG，可以避免基于HSPPS和固相肽合成（SPPS）的组合的收敛肽合成中的某些方法步骤。本发明进一步涉及通过使用包含特异性二肽和HG的连接体将这种特异性保护的片段C-PEP制备成用于将生长中的肽链连接到树脂上的方法，该连接体形成所述DKP基团，当肽片段C-PEP与支撑树脂分离; 并且还涉及制备方法的中间体。

4. 发明授权

US08748388B2 Antitumoral compounds 失效
标题翻译：抗肿瘤化合物
公开(公告)号：US08748388B2
公开(公告)日：2014-06-10
申请号：US12746957
申请日：2008-12-10
申请人： Judit Tulla-Puche , Eleonora Marcucci , Núria Bayó-Puxan , Fernando Albericio , Maria del Carmen Cuevas Marchante
发明人： Judit Tulla-Puche , Eleonora Marcucci , Núria Bayó-Puxan , Fernando Albericio , Maria del Carmen Cuevas Marchante
IPC分类号： A61K31/33 , A61K38/12 , C07D245/00 , C07K7/54 , A61P35/00
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： Antitumoral compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, derivatives, tautomers, prodrugs or stereoisomers thereof useful as antitumour agents.
摘要翻译：式I的抗肿瘤化合物及其可用作抗肿瘤剂的药学上可接受的盐，衍生物，互变异构体，前药或立体异构体。

5. 发明申请

US20090171068A1 Method of peptide synthesis 审中-公开
标题翻译：肽合成方法
公开(公告)号：US20090171068A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：US11547981
申请日：2006-05-04
申请人： Fernando Albericio , Luis Javier Cruz , Yesica Garcia Ramos , Judit Tulla-Puche
发明人： Fernando Albericio , Luis Javier Cruz , Yesica Garcia Ramos , Judit Tulla-Puche
IPC分类号： C07K14/72 , C07K7/08 , C07K7/06
CPC分类号： C07K14/57581 , A61K47/60 , A61K47/6957 , C07K1/04 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K17/08
摘要： A method for solid phase synthesis of Thymosin α1 is devised.
摘要翻译：设计了一种固相合成胸腺素α1的方法。

6. 发明申请

US20140094567A1 Diketopiperazine Forming Dipeptidyl Linker 有权
标题翻译：二酮哌嗪形成二肽基连接子
公开(公告)号：US20140094567A1
公开(公告)日：2014-04-03
申请号：US13881883
申请日：2011-10-20
申请人： Fernando Albericio , Michèle Cristau , Matthieu Giraud , Miriam Gongora Benitez , Judit Tulla-Puche
发明人： Fernando Albericio , Michèle Cristau , Matthieu Giraud , Miriam Gongora Benitez , Judit Tulla-Puche
IPC分类号： C07K1/06
CPC分类号： C07K1/068 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C08F112/08 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for homogeneous solution phase peptide synthesis (HSPPS) of a N-terminal peptide fragment PEP-N and a C-terminal peptide fragment C-PEP, with C-PEP carrying a specific diketopiperazine (DKP) comprising C-terminal protecting group, which contains a handle group HG, with HG being connected to the C-terminus of the peptide fragment; thereby this specific DKP comprising C-terminal protecting group can be selectively cleaved from the peptide as a conventionally used C-terminal protecting group. By the use of this DKP and HG comprising C-terminal protecting group, certain process steps in convergent peptide synthesis based on a combination of HSPPS and solid phase peptide synthesis (SPPS) can be avoided. The invention relates further to a method for the preparation of such specifically protected fragment C-PEP by SPPS by using a linker comprising a specific dipeptide and HG for connecting the growing peptide chain to the resin, which linker forms said DKP group, when the peptide fragment C-PEP is cleaved from the supporting resin; and further to the intermediates of the preparation method.
摘要翻译：本发明涉及一种N-末端肽片段PEP-N和C-末端肽片段C-PEP的均相溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中携带特异性二酮哌嗪（DKP）的C-PEP包含C- 末端保护基，其含有句柄组HG，其中HG连接到肽片段的C末端; 因此，作为常规使用的C末端保护基可以从肽中选择性地切割含有C末端保护基的这种特定的DKP。通过使用包含C末端保护基的该DKP和HG，可以避免基于HSPPS和固相肽合成（SPPS）的组合的收敛肽合成中的某些方法步骤。本发明进一步涉及通过使用包含特异性二肽和HG的连接子将该特异性保护的片段C-PEP制备成用于将生长中的肽链连接到树脂上的方法，该接头形成所述DKP基团，当肽片段C-PEP与支撑树脂分离; 并且还涉及制备方法的中间体。

7. 发明申请

US20110207674A2 ANTITUMORAL COMPOUNDS 失效
标题翻译：抗肿瘤化合物
公开(公告)号：US20110207674A2
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：US12746957
申请日：2008-12-10
申请人： Judit TULLA-PUCHE , Eleonora MARCUCCI , Núria BAYÓ-PUXAN , Fernando ALBERICIO , María del Carmen CUEVAS MARCHANTE
发明人： Judit TULLA-PUCHE , Eleonora MARCUCCI , Núria BAYÓ-PUXAN , Fernando ALBERICIO , María del Carmen CUEVAS MARCHANTE
IPC分类号： A61K38/12 , C07K7/54 , A61P35/00
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： Antitumoral compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts, derivatives, tautomers, prodrugs or stereoisomers thereof useful as antitumour agents.
摘要翻译：式I的抗肿瘤化合物及其可用作抗肿瘤剂的药学上可接受的盐，衍生物，互变异构体，前药或立体异构体。

8. 发明申请

US20100249370A1 PROCESS FOR THE PRODUCTION OF PRAMLINTIDE 审中-公开
标题翻译： PRAMLINTIDE生产工艺
公开(公告)号：US20100249370A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12665844
申请日：2008-06-30
申请人： Andreas Brunner , Oleg Werbitzky , Stephane Varray , Francesca Quattrini , Holger Hermann , Andrew Strong , Fernando Albericio , Judit Tulla-Puche , Yesica Garcia Ramos
发明人： Andreas Brunner , Oleg Werbitzky , Stephane Varray , Francesca Quattrini , Holger Hermann , Andrew Strong , Fernando Albericio , Judit Tulla-Puche , Yesica Garcia Ramos
IPC分类号： C07K7/50 , C07K7/08 , C07K14/00
CPC分类号： C07K14/575
摘要： Pramlintide, a peptide having the 37 amino acid sequence KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPT-NVGSNTY-NH2 is prepared via a convergent three-fragment synthesis strategy from the fragments comprising the amino acid residues 1-12, 13-24 and 25-37, respectively.
摘要翻译：通过来自包含氨基酸残基1-12,13-24和25-37的片段的收敛三片段合成策略制备具有37个氨基酸序列KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPT-NVGSNTY-NH2的肽的普兰林肽。

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