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    • 2. 发明申请
    • 3-(2-DIMETHYLAMINOMETHYLCY CLOHEXYL)PHENOL RETARD FORMULATION
    • 3-(2-二甲基氨基甲酰基)苯酚残留制剂
    • US20090104266A1
    • 2009-04-23
    • US12066927
    • 2005-09-15
    • Tobias JungJohannes Bartholomaus
    • Tobias JungJohannes Bartholomaus
    • A61K9/10C07C215/64A61P25/00A61K31/138
    • A61K9/286A61K9/2018A61K9/2054A61K31/133A61K47/38A61K2300/00
    • The invention relates to a dosage form for controlled release of the active ingredient 3-(2-dimethylaminomethylcyclohexyl)phenol, preferably (1R,2R)-3-(2-dimethylamino-methylcyclohexyl)phenol, or one of the pharmaceutically acceptable salts thereof, which (i) in vivo achieves the peak plasma level of the active ingredient after 2 to 10 h, and/or (ii) in vitro, measured in accordance with the European Pharmacopoeia with a paddle stirrer apparatus in buffer at a pH value of 6.8 (preferably 900 ml), a temperature of 37° C. and 75 rpm releases after 0.5 hours 3.0 to 37 wt. %, after 1 hour 5.0 to 56 wt. %, after 2 hours 10 to 77 wt. %, after 3 hours 15 to 88 wt. %, after 6 hours at least 30 wt. %, after 12 hours at least 50 wt. %, after 18 hours at least 70 wt. % and after 24 hours at least 80 wt. % of the active ingredient originally contained in the dosage form.
    • 本发明涉及活性成分3-(2-二甲基氨基甲基环己基)苯酚,优选(1R,2R)-3-(2-二甲基氨基 - 甲基环己基)苯酚或其药学上可接受的盐之一的受控释放剂型, 其中(i)体内实现活性成分在2至10小时后的峰值血浆水平,和/或(ii)在体外,使用桨式搅拌器装置在pH值为6.8的缓冲液中测量,根据欧洲药典 (优选900ml),在0.5小时后释放37℃和75rpm的温度,3.0至37wt。 %,1小时5.0〜56重量% %,2小时后10〜77wt。 %,3小时后15〜88wt。 %,6小时后至少30wt。 %,12小时后至少50wt。 %,18小时后至少70wt。 %和24小时后至少80wt。 原始包含在剂型中的活性成分的%。