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1. 发明授权

US06693197B2 Process for the synthesis of derivatives of 2,3-dihydro-1,4-dioxino- [2,3-f] quinoline 失效
标题翻译：合成2,3-二氢-1,4-二氧杂 - [2,3-f]喹啉衍生物的方法
公开(公告)号：US06693197B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10145369
申请日：2002-05-14
申请人： Anita W. Chan , Timothy T. Curran , Silvio Iera , Warren Chew , John H. Sellstedt , Galina Vid , Gregg Feigelson , Zhixian Ding
发明人： Anita W. Chan , Timothy T. Curran , Silvio Iera , Warren Chew , John H. Sellstedt , Galina Vid , Gregg Feigelson , Zhixian Ding
IPC分类号： C07D49102
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Methods of preparing compounds of Formula I are provided.
摘要翻译：提供制备式Iare化合物的方法。

2. 发明授权

US07038052B2 Process for the synthesis of derivatives of 2, 3-dihydro-1, 4-dioxino- [2, 3-f] quinoline 失效
标题翻译：合成2,3-二氢-1,4-二氧杂环己烯并[2,3-f]喹啉衍生物的方法
公开(公告)号：US07038052B2
公开(公告)日：2006-05-02
申请号：US10734867
申请日：2003-12-12
申请人： Anita W. Chan , Timothy T. Curran , Silvio Iera , Warren Chew , John H. Sellstedt , Galina Vid , Gregg Feigelson , Zhixian Ding
发明人： Anita W. Chan , Timothy T. Curran , Silvio Iera , Warren Chew , John H. Sellstedt , Galina Vid , Gregg Feigelson , Zhixian Ding
IPC分类号： C07D491/02 , C07D491/06
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Methods of preparing compounds of Formula I are provided.
摘要翻译：提供制备式I化合物的方法。

3. 发明授权

US5480987A 2-substituted alkyl-3-carboxy carbapenems as antibiotics and a method of producing them 失效
标题翻译： 2-取代的烷基-3-羧基碳青霉烯作为抗生素及其制备方法
公开(公告)号：US5480987A
公开(公告)日：1996-01-02
申请号：US234905
申请日：1994-04-28
申请人： Carl B. Ziegler, Jr. , William V. Curran , Gregg Feigelson
发明人： Carl B. Ziegler, Jr. , William V. Curran , Gregg Feigelson
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/397 , A61P31/04 , C07D205/08 , C07D477/00 , C07D477/14 , C07D477/18 , C07F7/18
CPC分类号： C07D477/14 , C07D205/08
摘要： The invention provides substituted allylazetidinone compounds having the formula: ##STR1## and propargyl azetidinone compounds having the formula: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.30, X, Y and Q are defined in the specification.
摘要翻译：本发明提供具有下式的取代的烯丙基氮杂环丁酮化合物：式XVII和具有下式的炔丙基氮杂环丁酮化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 30，X，Y和Q在本说明书中定义。

4. 发明授权

US5369102A 2-substituted alkyl-3-carboxy carbopenems as antibiotics and a method of producing them 失效
标题翻译： 2-取代的烷基-3-羧基碳青霉烯作为抗生素及其制备方法
公开(公告)号：US5369102A
公开(公告)日：1994-11-29
申请号：US87944
申请日：1993-07-06
申请人： Carl B. Ziegler, Jr. , William V. Curran , Gregg Feigelson
发明人： Carl B. Ziegler, Jr. , William V. Curran , Gregg Feigelson
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/397 , A61P31/04 , C07D205/08 , C07D477/00 , C07D477/14 , C07D477/18 , C07D487/04
CPC分类号： C07D477/14 , C07D205/08
摘要： The invention relates to new 2-substituted alkyl-3-carboxy carbapenems having the formula: ##STR1## with R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X and Y defined hereafter as antibiotics and beta lactamase inhibitors produced by a novel Michael addition-elimination reaction of a substituted allyl azetidinone in the reaction shown: ##STR2## with R.sup.1, R.sup.2, Q, X and Y defined hereafter.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的新的2-取代的烷基-3-羧基碳青霉烯：其中R1，R2，R3，X和Y定义如下，定义为抗生素和β-内酰胺酶抑制剂，通过新的Michael加成消除反应在所示的反应中，取代的烯丙基氮杂环丁酮：其中R1，R2，Q，X和Y定义如下。

5. 外观设计

USD701097S1 Rake 有权
标题翻译：耙
公开(公告)号：USD701097S1
公开(公告)日：2014-03-18
申请号：US29440639
申请日：2012-12-24
申请人： Rocco Petruzzelli , Gregg Feigelson
设计人： Rocco Petruzzelli , Gregg Feigelson

6. 发明申请

US20070088022A1 Tetrahydroquinolines, synthesis thereof, and intermediates thereto 审中-公开
标题翻译：四氢喹啉，其合成物及其中间体
公开(公告)号：US20070088022A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：US11581638
申请日：2006-10-16
申请人： Gregg Feigelson
发明人： Gregg Feigelson
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/498 , C07D487/04
CPC分类号： C07C233/54 , C07D221/16 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to methods for synthesizing compounds useful as 5HT2C agonists or partial agonists, derivatives thereof, and to intermediates thereto.
摘要翻译：本发明涉及合成可用作5HT 2C激动剂或部分激动剂，其衍生物及其中间体的化合物的方法。

7. 发明申请

US20050070709A1 Preparation of N1-(2'-pyridyl)-1,2-propanediamine sulfamic acid and its use in the synthesis of biologically active piperazines 失效
标题翻译： N1-（2'-吡啶基）-1,2-丙二胺氨基磺酸的制备及其在生物活性哌嗪合成中的应用
公开(公告)号：US20050070709A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：US10919099
申请日：2004-08-16
申请人： Anita Chan , Gregg Feigelson , Joseph Zeldis , Ivo Jirkovsky
发明人： Anita Chan , Gregg Feigelson , Joseph Zeldis , Ivo Jirkovsky
IPC分类号： A61P25/00 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D405/12 , C07D319/14 , C07D413/02
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D405/12
摘要： A process for making an N1-(2′-pyridyl)-1,2-alkanediamine sulfamic acid of formula II by reacting a compound of formula I with NH2R′ wherein R and R′ are as defined in the specification. The invention also includes the compound of formula II, and optical isomers thereof. The compound of formula II is an intermediate useful for making chiral piperazine derivatives which are active at the 5-HT1A receptor.
摘要翻译：通过使式I化合物与NH 2 R'反应制备式II的N1-（2'-吡啶基）-1,2-链烷二胺氨基磺酸的方法，其中R和R'如说明书中所定义。本发明还包括式II化合物及其旋光异构体。式II化合物是可用于制备在5-HT 1A受体上有活性的手性哌嗪衍生物的中间体。

8. 发明申请

US20050043537A1 Process for preparation of 4-amino-3-quinolinecarbonitriles 失效
标题翻译：制备4-氨基-3-喹啉碳腈的方法
公开(公告)号：US20050043537A1
公开(公告)日：2005-02-24
申请号：US10918947
申请日：2004-08-16
申请人： Karen Sutherland , Gregg Feigelson , Diane Boschelli , David Blum , Henry Strong
发明人： Karen Sutherland , Gregg Feigelson , Diane Boschelli , David Blum , Henry Strong
IPC分类号： C07D215/54 , C07D405/04 , C07D495/04 , C07D215/38
CPC分类号： C07D405/04 , C07D215/54 , C07D495/04
摘要： This invention discloses a process for the preparation of a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile comprising combining an amine compound with a cyanoacetic acid and an acid catalyst to yield a cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up to tetra-substituted aniline in an alcoholic solvent and a trialkylorthoformate to yield a 3-amino-2-cyanoacrylamide; combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride in acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile comprising combining a disubstituted 3-amino thiophene with a cyanoacetamide and trialkylorthoformate in an alcoholic solvent to obtain a 3-amino-2-cyanoacrylamide; and combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride and acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile by combining an amine compound with a cyanoacetic acid and a peptide coupling reagent to obtain a suspension; filtering the suspension to yield a cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up to tetra-substituted aniline, an alcoholic solvent, and triethylorthoformate to yield a 3-amino-2-cyanoacrylamide; and combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride to yield a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile.
摘要翻译：本发明公开了一种制备4-氨基-3-喹啉甲腈的方法，包括将胺化合物与氰基乙酸和酸催化剂混合以产生氰基乙酰胺; 将氰基乙酰胺与任选至多四取代的苯胺在醇溶剂和三烷基原甲酸酯中缩合，得到3-氨基-2-氰基丙烯酰胺; 任选在催化剂存在下，将3-氨基-2-氰基丙烯酰胺与三氯氧化磷在乙腈，丁腈，甲苯或二甲苯中的混合，得到4-氨基-3-喹啉腈，并公开了制备7-氨基-2-氰基丙烯酰胺的方法，氨基 - 噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲腈，其包括在醇溶剂中组合二取代的3-氨基噻吩与氰基乙酰胺和三烷基酯，得到3-氨基-2-氰基丙烯酰胺; 并将3-氨基-2-氰基丙烯酰胺与磷酰氯和乙腈，丁腈，甲苯或二甲苯组合，任选在催化剂存在下，得到7-氨基 - 噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲腈和还公开了通过将胺化合物与氰基乙酸和肽偶联剂组合以制备悬浮液来制备4-氨基-3-喹啉腈的方法; 过滤悬浮液，得到氰基乙酰胺; 将氰基乙酰胺与任选的高达四取代的苯胺，醇溶剂和原甲酸三乙酯缩合，得到3-氨基-2-氰基丙烯酰胺; 并将3-氨基-2-氰基丙烯酰胺与磷酰氯组合，得到4-氨基-3-喹啉腈。

9. 发明授权

US08445496B2 Crystalline forms of 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile and methods of preparing the same 有权
标题翻译： 4 - [（2,4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基] -6-甲氧基-7- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙氧基] -3-喹啉腈的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：US08445496B2
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：US12820306
申请日：2010-06-22
申请人： Marc Sadler Tesconi , Gregg Feigelson , Henry Strong , Hong Wen
发明人： Marc Sadler Tesconi , Gregg Feigelson , Henry Strong , Hong Wen
IPC分类号： A61K31/497 , C07D401/00
CPC分类号： C07D215/54
摘要： This invention is directed to a crystalline 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile monohydrate having an x-ray diffraction pattern wherein 2θ angles (°) of significant peaks are at about: 9.19, 11.48, 14.32, 19.16, 19.45, 20.46, 21.29, 22.33, 23.96, 24.95, 25.29, 25.84, 26.55, 27.61, and 29.51, and a transition temperature of about 109° C. to about 115° C.
摘要翻译：本发明涉及一种结晶的4 - [（2,4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基] -6-甲氧基-7- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙氧基] -3-喹啉甲腈一水合物，其具有显着峰的2θ角（°）为约9.19,11.48,14.32,19.16,19.45,20.46,21.29,22.33,23.96,24.95,25.29,25.84,26.55,27.61和29.51的x射线衍射图，和约109℃至约115℃的转变温度

10. 发明申请

US20100324066A1 CRYSTALLINE FORMS OF 4-[(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)AMINO]-6-METHOXY-7-[3-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)PROPOXY]-3-QUINOLINECARBONITRILE AND METHODS OF PREPARING THE SAME 有权
标题翻译： 4 - [（2,4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基] -6-甲氧基-7- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙氧基] -3-喹啉酮类化合物的晶体形式及其制备方法
公开(公告)号：US20100324066A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：US12820306
申请日：2010-06-22
申请人： Marc Sadler Tesconi , Gregg Feigelson , Henry Strong , Hong Wen
发明人： Marc Sadler Tesconi , Gregg Feigelson , Henry Strong , Hong Wen
IPC分类号： A61K31/496 , C07D401/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/54
摘要： This invention is directed to a crystalline 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile monohydrate having an x-ray diffraction pattern wherein 2θ angles (°) of significant peaks are at about: 9.19, 11.48, 14.32, 19.16, 19.45, 20.46, 21.29, 22.33, 23.96, 24.95, 25.29, 25.84, 26.55, 27.61, and 29.51, and a transition temperature of about 109° C. to about 115° C.
摘要翻译：本发明涉及一种结晶的4 - [（2,4-二氯-5-甲氧基苯基）氨基] -6-甲氧基-7- [3-（4-甲基-1-哌嗪基）丙氧基] -3-喹啉甲腈一水合物，其具有 x射线衍射图，其中2＆amp; 显着峰的角度（°）为约9.19,11.48,14.32,19.16,19.45,20.46,21.29,22.33,23.96,24.95,25.29,25.84,26.55,27.61和29.51，转变温度为约109° C.至约115℃

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