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1. 发明授权

US3962452A Benzoxazole derivatives as therapeutics 失效
标题翻译：苯并恶唑衍生物作为治疗剂
公开(公告)号：US3962452A
公开(公告)日：1976-06-08
申请号：US587562
申请日：1975-06-17
申请人： Delme Evans , David William Dunwell , Terence Alan Hicks
发明人： Delme Evans , David William Dunwell , Terence Alan Hicks
IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/42
CPC分类号： C07C255/00 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/495
摘要： The invention provides novel 5- and 6-benzoxazolyl alkanoic acids, optionally substituted in the 2-position, and derivatives thereof which possess anti-inflammatory, anti-pyretic and analgesic activity. Also provided is a process for preparing such compounds by cyclising an appropriately substituted o-aminophenol and, if necessary, converting the resultant benzoxazole to the desired compound.
摘要翻译：本发明提供了具有抗炎，抗热解和止痛活性的新的2-位上任选被取代的5-和6-苯并恶唑基链烷酸及其衍生物。还提供了通过使适当取代的邻氨基苯酚环化并如果需要将所得苯并恶唑转化为所需化合物来制备此类化合物的方法。

2. 发明授权

US3912748A Benzoxazole derivatives 失效
标题翻译：苯并恶唑衍生物
公开(公告)号：US3912748A
公开(公告)日：1975-10-14
申请号：US35625173
申请日：1973-05-01
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： EVANS DELME , DUNWELL DAVID WILLIAM , HICKS TERENCE ALAN
IPC分类号： C07D317/50 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C215/76 , C07C227/00 , C07C227/06 , C07C229/42 , C07C231/00 , C07C231/02 , C07C233/25 , C07C233/47 , C07C233/54 , C07C233/60 , C07C233/75 , C07C233/81 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C241/00 , C07C251/02 , C07C251/24 , C07C253/00 , C07C255/36 , C07C255/43 , C07C255/53 , C07C313/00 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C317/44 , C07D263/54 , C07D263/56 , C07D263/57 , C07D263/58 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D413/04
CPC分类号： C07D263/56 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/495 , C07C255/00 , C07D263/57 , C07D263/58 , Y10S514/916
摘要： The invention provides novel 5- and 6-benzoxazolyl alkanoic acids, optionally substituted in the 2-position, and derivatives thereof which possess anti-inflammatory, anti-pyretic and analgesic activity. Also provided is a process for preparing such compounds by cyclising an appropriately substituted o-aminophenol and, if necessary, converting the resultant benzoxazole to the desired compound.
摘要翻译：本发明提供了具有抗炎，抗热解和止痛活性的新的2-位上任选被取代的5-和6-苯并恶唑基链烷酸及其衍生物。还提供了通过使适当取代的邻氨基苯酚环化并如果需要将所得苯并恶唑转化为所需化合物来制备此类化合物的方法。

3. 发明授权

US3868384A Perfluoroalkyl derivatives 失效
标题翻译：全氟烷基衍生物
公开(公告)号：US3868384A
公开(公告)日：1975-02-25
申请号：US31661672
申请日：1972-12-19
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： SZINAI STEPHEN S , CRANK GEORGE , HARDING DAVID R K
IPC分类号： C07D263/22 , C07D263/32 , C07D85/36
CPC分类号： C07D263/32 , C07D263/22
摘要： Open chain and cyclic perfluoroalkyl derivatives such as 2,2,2trifluoroethylidene cyclohexylamine and 2trifluoromethyloxazolidine, useful as anti-inflammatory agents.
摘要翻译：开链和环状全氟烷基衍生物如2,2,2-三氟亚乙基环己胺和2-三氟甲基恶唑烷，可用作抗炎剂。

4. 发明授权

US3813401A Certain 5-nitrothiazol-2-yl oxazole and imidazole derivatives 失效
标题翻译：某些5-硝基噻唑-2-基氧基和咪唑衍生物
公开(公告)号：US3813401A
公开(公告)日：1974-05-28
申请号：US23433772
申请日：1972-03-13
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： HUGHES P , VERGE J
IPC分类号： C07D498/04 , C07D99/04 , C07D99/06
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 2-(51-NITRO-21-THIAZOLYLTHIO) OXAZOLE AND IMIDAZOLE COMPOUNDS ARE SUEFUL AS FUNGICIDES, BEING ACTIVE AGAINST PLANT PATHOGENIC FUNGI, EXPECIALLY GREY MOULD AND DOWNEY MILDEW INFECTIONS OF FRUITS, AGAIN VARIOUS FUNGI PATHORGENIC TO ANIMALS SUCH A CADIDA AND DERMATOPHYTES, OF THE APPROPRIATE 2-MERCAPTO-OXAZOLE OR IMIDAZOLE WITH A 2-HALO-5-NITROTHIAZOLE.
摘要翻译：描述通式（1）的化合物，其中Y是卤素原子或-OR 1基团，其中R 1是任选取代的烷基; X是-O - ， - S-或-N（R 6），其中R 6是氢原子或任选取代的烷基; R 2是任选取代的环烷基或环烯基; R 3和R 4可以相同或不同，分别为氢原子或任选取代的烷基-CO 2 R 7（其中R 7为氢原子，任选取代的烷基，芳烷基，芳基，芳氧基烷基，烷酰氧基烷基或芳氧基烷基），-CONR 8 R 9（其中R 8和R 9可以相同或不同，如对R 7所定义），-CSNR 8 R 9，-CN或-CH 2 CN基团; Z是 - （CH 2）n - ，其中n是0或整数1,2或3; R 5是任选地含有一个或多个选自氧，硫或氮原子的杂原子的任选取代的单环或双环芳基; 和盐，溶剂合物，水合物，前体药物的N-氧化物。根据本发明的化合物是有效和选择性的磷酸二酯酶IV型抑制剂，并且可用于预防和治疗诸如哮喘的疾病，其中存在不想要的炎症反应或肌肉痉挛。

5. 发明授权

US3809755A Certain 2-oxazolylthioureas as fungicides 失效
标题翻译：某些2-氧杂环丙烷作为防腐剂
公开(公告)号：US3809755A
公开(公告)日：1974-05-07
申请号：US27598372
申请日：1972-07-28
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： CRANK G
IPC分类号： A01N47/36 , C07D263/48 , A01N9/22 , A01N9/28
CPC分类号： C07D263/48 , A01N47/36
摘要： 2-CARBAMIDO AND THIOCARBAMIDOOXASOLES OF THE FORMULA

2-(R-NH-C(=Y)-NH-),4-R1,5-R2-OXAZOLE

WHERE Y IS 0 OR S AND R IS HYDROGEN, ALKYL OR ARYL ADN R1 ND R2 ARE H, ALKYL, ARYL, CF3, CARBALKOXY OR CARBOXAMIDO; ARE PREPARED BY REACTING A 2-AMINOOXAZOLE WITH AN ARYL OR ALKYL ISOCYANATE OR ISOTHIOCYANATE. THE CARBAMIDO AND THOOCARBAMIDOOXAZOLES ARE USEFUL IN ALLEVIATING INFLAMMATION IN WARM-BLOODED MAMMALS ANS THE THIOCARBAMIDOOXAZOLES ARE PARTICULATLY USEFUL IN METHOD FOR CONTROLLING FUNGUS INFECTIONS IN PLANTS.

6. 发明授权

US3780020A Erythromycin azine derivatives 失效
标题翻译：红霉素衍生物
公开(公告)号：US3780020A
公开(公告)日：1973-12-18
申请号：US3780020D
申请日：1971-09-27
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： EVANS D
IPC分类号： C07H17/08 , C07C129/18
CPC分类号： C07H17/08
摘要： ERYTHROMYCIN AZINE DERIVATIVES ARE USEFUL IN THE TREATMENT OF BACTERIAL, AMOEBIC AND TRICHOMONAL INFECTIONS IN MAMMALS AND BIRDS, AND ARE PREPARED BY REACTING ERYTHROMYCIN HYDRAZONE OR ERYTHROMYCIN B HYDRAZONE WITH AN APPROPRIATE KETONE OR ALDEHYDE.

7. 发明授权

US3780019A Production of erythromycylamine compounds 失效
标题翻译：生产红霉素化合物
公开(公告)号：US3780019A
公开(公告)日：1973-12-18
申请号：US3780019D
申请日：1971-03-17
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： WILDSMITH E
IPC分类号： C07D313/00 , C07H17/08 , C07C129/18
CPC分类号： C07H17/08
摘要： ERYTHROMYCYLAMINE COMPOUNDS ARE PRODUCED BY REDUCTION OF AN ERYTHROMYCIN OXIME, USING TRANSITION METAL IONS WHICH ARE IN A LOW VALENCY STATE AND OF SUITABLE REDOX POTENTIAL, TO THE CORRESPONDING IMINE, REDUCTION OF THE LATTER PRODUCING THE DESIRED ERYTHROMYCYLAMINE.

8. 发明授权

US3769280A Process for acylation of cephalosporin esters 失效
标题翻译： CEPHALOSPORIN ESTER的研究方法
公开(公告)号：US3769280A
公开(公告)日：1973-10-30
申请号：US3769280D
申请日：1971-09-24
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： PARKER G
IPC分类号： A61K31/545 , C07D20060101 , C07D501/00 , C07D501/02 , C07D501/04 , C07D501/06 , C07D501/16 , C07D501/18 , C07D501/22 , C07D501/60 , C07D99/24
CPC分类号： C07D501/06
摘要： ACRYLATION OF THE P-NOTROBENZYL ESTER OF 7-AMINOCEPHALOSPORANIC ACID OR 7-AMINODESACETOXYCEPHALOSPORANIC ACID WITH A MIXED ANHYDRIDE IS IMPROVED WHEN CARRIED OUT AT A TEMPERATURE BETWEEN BELOW ABOUT -15*C. AND ABOUT -50*C.

9. 发明授权

US3681332A Dihalo-s-triazine compounds 失效
标题翻译： DIHALO-S-TRIAZINE化合物
公开(公告)号：US3681332A
公开(公告)日：1972-08-01
申请号：US3681332D
申请日：1971-04-13
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： CHAKRABARTI JIBAN KUMAR , TODD ALEC
IPC分类号： A01N43/66 , C07D251/20 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D55/48
CPC分类号： C07D405/04 , A01N43/66 , C07D251/20 , C07D403/04 , C07D409/04
摘要： 2-(Heteroaryl substituted)-4,6-di-halo-s-triazines are useful as pesticides, being active in controlling fungi, bacteria, viruses and insects which attack plants, and may be prepared by halogenation of the corresponding 4,6-dioxo compounds or by reaction of a cyanuric halide with a heteroaromatic compound.
摘要翻译： 2-（杂芳基取代的）-4,6-二卤代-s-三嗪可用作杀虫剂，可有效控制攻击植物的真菌，细菌，病毒和昆虫，并且可通过卤化相应的4,6 或通过氰尿酰卤与杂芳族化合物的反应。

10. 发明授权

US3658798A Antiparasitic thienyl thiazoles 失效
标题翻译：抗真菌THIZYY THIAZOLES
公开(公告)号：US3658798A
公开(公告)日：1972-04-25
申请号：US3658798D
申请日：1969-08-20
申请人： LILLY INDUSTRIES LTD
发明人： ROFFEY PATRICK , POMFRET JOHN
IPC分类号： C07D333/44 , C07D91/32
CPC分类号： C07D333/44
摘要： 2-(5-NITRO-2-THIENYL)-4-AMINOALKYLTHIAZOLES AND 2 - (2 - (5 - NITRO - 2 - THIENYL)VINYL)-4AMINOALKYTHIAZOLES PREPARED FORM 5-NITRO-2-THIOCARBAMYLTHIOPHENE AND 5-NITRO-2-(2-THIOCARBAMYLVINYL)-THIOPHENE RESPECTIVELY BY REACTION WITH AN A-HALOKETONE HAVE ANTIBACTERIAL AND ANTITRYPANOSOME ACTIVITY.

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