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81. 发明申请

US20110021628A1 CRYSTALLINE FORM OF y-AMINOBUTYRIC ACID ANALOG 审中-公开
公开(公告)号：US20110021628A1
公开(公告)日：2011-01-27
申请号：US12897567
申请日：2010-10-04
申请人： Tono Estrada , Stephen P. Raillard , Christine Frauenfelder , Uwe Zacher
发明人： Tono Estrada , Stephen P. Raillard , Christine Frauenfelder , Uwe Zacher
IPC分类号： A61K31/27 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07C271/22 , A61K9/14 , A61K31/225 , C07B2200/13 , C07C2601/14
摘要： A crystalline form of a γ-aminobutyric acid analog, and methods of preparing same, are provided.

82. 发明授权

US07767649B2 Amino acid conjugates providing for sustained systemic concentrations of GABA analogues 失效
标题翻译：提供持续全身浓度的GABA类似物的氨基酸缀合物
公开(公告)号：US07767649B2
公开(公告)日：2010-08-03
申请号：US11654598
申请日：2007-01-18
申请人： Randall A. Scheuerman , Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy , Ronald W. Barrett
发明人： Randall A. Scheuerman , Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy , Ronald W. Barrett
IPC分类号： A61K38/04
CPC分类号： C07K5/06 , A61K38/00 , A61K47/64 , C07C237/12 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07K5/0215 , C07K5/06113
摘要： This invention is directed to compounds that provide for sustained systemic concentrations of GABA analogs following administration to animals. This invention is also directed to pharmaceutical compositions including and methods using such compounds.
摘要翻译：本发明涉及在给予动物后提供持续的全身浓度的GABA类似物的化合物。本发明还涉及药物组合物，包括使用这些化合物的方法。

83. 发明授权

US07749985B2 Acyloxyalkyl carbamate prodrugs, methods of synthesis and use 失效
标题翻译：氨基甲酸氨基甲酸烷基酯前药，合成和使用方法
公开(公告)号：US07749985B2
公开(公告)日：2010-07-06
申请号：US12506961
申请日：2009-07-21
申请人： Mark A. Gallop , Feng Xu , Thu Phan , Usha Dilip , Ge Peng
发明人： Mark A. Gallop , Feng Xu , Thu Phan , Usha Dilip , Ge Peng
IPC分类号： A61K31/66 , C07F9/02
CPC分类号： C07F9/301
摘要： Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphinic acid and analogs thereof, methods of making acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphinic acid and analogs thereof, methods of using acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphinic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions comprising acyloxyalkyl carbamate prodrugs 3-aminopropylphosphinic acid and analogs thereof for treating diseases or disorders such as mild cognitive impairment, cognitive impairment associated with Alzheimer's disease Alzheimer's disease, depression, anxiety, and epilepsy are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphinic acid and analogs thereof, which are suitable for oral administration and sustained release oral dosage forms are also disclosed.
摘要翻译： 3-氨基丙基次膦酸的氨基甲酸烷基酯氨基甲酸酯前药及其类似物，3-氨基丙基次膦酸及其类似物的制备酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的方法及其类似物，使用3-氨基丙基次膦酸及其类似物的酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的方法和包含酰氨基烷基氨基甲酸酯前药3 - 氨基丙基次膦酸及其类似物用于治疗疾病或病症如轻度认知障碍，与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍阿尔茨海默氏病，抑郁症，焦虑和癫痫。还公开了适用于口服给药和缓释口服剂型的3-氨基丙基次膦酸的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药及其类似物。

84. 发明申请

US20100137442A2 Sustained Release Particulate Oral Dosage Forms of (R)-Baclofen and Methods of Treatment 审中-公开
标题翻译：（R） - 巴氯芬的持续释放微粒口服剂型及其治疗方法
公开(公告)号：US20100137442A2
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：US12024830
申请日：2008-02-01
申请人： Srikonda SASTRY , Kenneth CUNDY , Manshiu LEUNG
发明人： Srikonda SASTRY , Kenneth CUNDY , Manshiu LEUNG
IPC分类号： A61K31/195 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P25/02 , A61P1/04 , A61P1/08
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/1676 , A61K9/5026 , A61K9/5084
摘要： Sustained release particulate oral dosage forms of (R)-baclofen prodrugs and methods of treating a disease comprising orally administering such dosage forms are disclosed.
摘要翻译：公开了（R） - 巴氯芬前药的持续释放微粒口服剂型和治疗包括口服该剂型的疾病的方法。

85. 发明授权

US07704695B2 Screening of compounds for BGT1 transporter activity 失效
标题翻译：筛选BGT1转运蛋白活性化合物
公开(公告)号：US07704695B2
公开(公告)日：2010-04-27
申请号：US11493362
申请日：2006-07-25
申请人： Noa Zerangue
发明人： Noa Zerangue
IPC分类号： G01N33/53 , G01N33/557 , G01N33/566
CPC分类号： A61K38/17 , G01N33/502 , G01N33/5064 , G01N33/6872 , G01N33/9426
摘要： BGT1 is consistently expressed at high levels in brain microvessel endothelial cells. Disclosed herein are assays for determining whether a test material/molecule is a substrate for, and/or is actively transported by, the BGT1 transporter, and therefore a candidate substrate for crossing the blood brain barrier. The assays are useful in screening for therapeutic, cytotoxic or imaging compounds used in the treatment or diagnosis of neurological diseases.
摘要翻译： BGT1在脑微血管内皮细胞中一直以高水平表达。本文公开了用于确定测试材料/分子是否是用于BGT1转运蛋白的基质和/或由BGT1转运体主动转运的测定，因此用于跨越血脑屏障的候选底物。该测定法可用于筛选用于治疗或诊断神经疾病的治疗性，细胞毒性或成像化合物。

86. 发明授权

US07700300B2 Screening of compounds for GAT2 transporter activity 失效
标题翻译：筛选GAT2转运蛋白活性的化合物
公开(公告)号：US07700300B2
公开(公告)日：2010-04-20
申请号：US11493372
申请日：2006-07-25
申请人： Noa Zerangue
发明人： Noa Zerangue
IPC分类号： G01N33/53 , G01N33/557 , G01N33/566
CPC分类号： G01N33/5008 , A61K47/50 , G01N33/5011 , G01N33/5014 , G01N33/5035 , G01N33/5058 , G01N33/5064 , G01N33/6872 , G01N33/9426 , G01N2500/10 , G01N2800/24
摘要： GAT2 is consistently expressed at high levels in brain microvessel endothelial cells. Disclosed herein are assays for determining whether a test material/molecule is a substrate for, and/or is actively transported by, the GAT2 transporter, and therefore a candidate substrate for crossing the blood brain barrier. The assays are useful in screening for therapeutic, cytotoxic or imaging compounds used in the treatment or diagnosis of neurological diseases.
摘要翻译： GAT2在脑微血管内皮细胞中一直以高水平表达。本文公开了用于确定测试材料/分子是否为GAT2转运蛋白的基质和/或由GAT2转运蛋白积极转运的测定法，因此用于跨越血脑屏障的候选底物。该测定法可用于筛选用于治疗或诊断神经疾病的治疗性，细胞毒性或成像化合物。

87. 发明授权

US07678782B2 Bile-acid derived compounds for enhancing oral absorption and systemic bioavailability of drugs 失效
标题翻译：用于增强口服吸收和药物全身生物利用度的胆汁酸衍生化合物
公开(公告)号：US07678782B2
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：US11483770
申请日：2006-07-11
申请人： Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy
发明人： Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy
IPC分类号： A61K31/56 , C07J9/00
CPC分类号： C07K5/0205 , A61K38/00 , A61K47/54 , A61K47/554 , A61K47/64 , A61K47/65
摘要： Disclosed are methods for providing enhanced systemic blood concentrations of orally delivered drugs that are incompletely translocated across the intestinal wall of an animal. Also disclosed are methods for the sustained release of drugs, whether poorly or readily bioavailable via oral delivery to animals. Still further, disclosed are compounds and pharmaceutical compositions that are used in such methods.
摘要翻译：公开了用于提供不完全易位穿过动物肠壁的口服递送药物的增强的全身血液浓度的方法。还公开了用于药物持续释放的方法，无论是通过口服递送给动物还是很少或容易生物利用。此外，还公开了用于这些方法的化合物和药物组合物。

88. 发明申请

US20100041882A1 METHODS FOR SYNTHESIS OF ACYLOXYALKYL COMPOUNDS 有权
标题翻译：合成聚乙烯醇化合物的方法
公开(公告)号：US20100041882A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12538480
申请日：2009-08-10
申请人： Laxminarayan Bhat , Mark A. Gallop
发明人： Laxminarayan Bhat , Mark A. Gallop
IPC分类号： C07D265/30 , C07C271/00
CPC分类号： C07C269/06 , C07C67/42 , C07C68/06 , C07C303/30 , C07C2601/14 , C07F9/091 , C07F9/094 , C07F9/4006 , C07F9/6552 , C07C69/76 , C07C69/612 , C07C69/732 , C07C69/92 , C07C69/738 , C07C69/72 , C07C309/75 , C07C271/22 , C07C69/96
摘要： Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.
摘要翻译：本文公开了通过在无水反应条件下氧化药物的1-酰基 - 烷基衍生物来合成药物的1-（酰氧基） - 烷基前药衍生物的方法。所述方法通常以高产率立体特异地进行，不需要使用活化的中间体和/或有毒化合物，并且易于放大。

89. 发明申请

US20100016254A1 GEMCITABINE PRODRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF 失效
标题翻译：化学药物制剂，药物组合物及其用途
公开(公告)号：US20100016254A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：US12556458
申请日：2009-09-09
申请人： Mark A. Gallop , Ge Peng , Thomas F. Woiwode , Kenneth C. Cundy
发明人： Mark A. Gallop , Ge Peng , Thomas F. Woiwode , Kenneth C. Cundy
IPC分类号： A61K31/7068 , C07H19/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/06
摘要： The present invention provides gemcitabine prodrugs, methods of making gemcitabine prodrugs, pharmaceutical compositions of gemcitabine prodrugs and methods of using gemcitabine prodrugs and pharmaceutical compositions of using gemcitabine prodrugs to treat or prevent diseases or disorders such as cancer or viral infections.
摘要翻译：本发明提供吉西他滨前药，制备吉西他滨前药的方法，吉西他滨前药的药物组合物和使用吉西他滨前药的方法和使用吉西他滨前药治疗或预防疾病或病症如癌症或病毒感染的药物组合物。

90. 发明申请

US20090286763A1 AMINO ACID DERIVED PRODRUGS OF PROPOFOL, COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：丙烯酸的氨基酸衍生物，组合物及其用途
公开(公告)号：US20090286763A1
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：US12467758
申请日：2009-05-18
申请人： Feng Xu , Mark A. Gallop , Vivek Sasikumar
发明人： Feng Xu , Mark A. Gallop , Vivek Sasikumar
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/265 , C07C69/96
CPC分类号： C07C323/60 , A61K38/00 , C07C229/22 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07D233/64 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06165
摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting.
摘要翻译：本发明提供丙泊酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和使用异丙酚前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防疾病或病症如偏头痛头痛和化疗后或术后手术恶心和呕吐。

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