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81. 发明授权

US5011845A Cyclic diesters of 4-hydroxy-1,3-benzenedimethanol and compositions and methods employing such compounds 失效
标题翻译： 4-羟基-1,3-苯二甲醇的环状二酯和使用这些化合物的组合物和方法
公开(公告)号：US5011845A
公开(公告)日：1991-04-30
申请号：US537385
申请日：1990-06-13
申请人： David J. Blythin , Ho-Jane Shue , Ashit K. Ganguly
发明人： David J. Blythin , Ho-Jane Shue , Ashit K. Ganguly
IPC分类号： C07D321/00 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D491/04 , C07D321/00 , C07D493/04 , C07D495/04 , Y10S514/826
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.5 represents C.sub.1 to C.sub.6 -alkyl or the group--(CH.sub.2).sub.n --Z--(CH.sub.2).sub.m --Ar wherein Z represents O, S or --CH.sub.2 --and Ar is phenyl, optionally substituted by one or two groups selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 -alkoxy, Cl,F,Br,I,NO.sub.2, CF.sub.3, CN, R.sup.6 -S(O).sub.x, R.sup.7 --CO--,(R.sup.8 R.sup.9)NCO-and phenyl, wherein x is 0, 1 or 2, and each R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 is independently C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or two adjacent groups on Ar may form together an additional fused benzenoid ring; n and m independently represent integers of from 1 to 8; and ring Q represents one of the rings Q.sub.1, Q.sub.2, Q.sub.3 or Q.sub.4 below: ##STR2## X is N or C--R.sup.1 ; Y is N or C--R.sup.4 ;W represents O or S;each of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 is independently selected from hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 -alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 -alkoxy, Cl,F,Br,I,NO.sub.2,CF.sub.3,CN, R.sup.10 -S(O).sub.y --, R.sup.11 --CO--, (R.sup.12 R.sup.13)N--CO--or phenyl, wherein y is 0, 1 or 2 and each of SR.sup.10, R.sup.11, R.sup.12 and R.sup.13 is independently C.sub.1 to C.sub.6 -alkyl, or, in the ring Q.sub.1, two adjacent groups, i.e. R.sup.1 R.sup.2, R.sup.2 R.sup.3 or R.sup.3 R.sup.4, may form together an additional fused benzenoid ring; and pharmaceutically acceptable acid addition salts of such compounds are described.These compounds provide favorable properties for the treatment of asthma and all types of chronic, obstructionary bronchopulmonary diseases.
摘要翻译：其中R 5表示C 1 -C 6 - 烷基或基团 - （CH 2）n Z-（CH 2）m-Ar的化合物，其中Z表示O，S或-CH 2 - ，Ar是任选被一个或选自氢，C1至C6-烷基，C1至C6-烷氧基，C1，F，Br，I，NO2，CF3，CN，R6-S（O）x，R7-CO-，（R8R9）NCO-和苯基，其中x为0,1或2，并且每个R 6，R 7，R 8和R 9独立地为C 1 -C 6烷基或Ar上的两个相邻基团可以一起形成另外的稠合苯环; n和m独立地表示1至8的整数; 环Q表示下面的环Q1，Q2，Q3或Q4中的一个：X是N或C-R1; Y是N或C-R4; W表示O或S; R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地选自氢，C 1至C 6 - 烷基，C 1至C 6 - 烷氧基，Cl，F，Br，I，NO 2，CF 3，CN，R 10 -S（O） R11-CO-，（R12R13）N-CO-或苯基，其中y为0,1或2，SR10，R11，R12和R13各自独立地为C1至C6-烷基，或在环Q1中，两个相邻基团，即R1R2，R2R3或R3R4，可以一起形成另外的稠合苯环; 和这些化合物的药学上可接受的酸加成盐。这些化合物为治疗哮喘和所有类型的慢性阻塞性支气管肺疾病提供了有利的特性。

82. 发明授权

US4826853A 6,11-Dihydro-11-(N-substituted-4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta( 1,2-B)pyridines and compositions and methods of use 失效
标题翻译： 6,11-二氢-11-（N-取代-4-哌啶基）-5H-苯并（5,6）环庚（1,2-B）吡啶及其组合物和使用方法
公开(公告)号：US4826853A
公开(公告)日：1989-05-02
申请号：US925342
申请日：1986-10-31
申请人： John J. Piwinski , Ashit K. Ganguly , Michael J. Green , Frank J. Villani , Jesse Wong
发明人： John J. Piwinski , Ashit K. Ganguly , Michael J. Green , Frank J. Villani , Jesse Wong
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/473 , A61K31/495 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D221/04 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07F9/576 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D221/04 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D487/04
摘要： Derivatives of 6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are disclosed, which possess anti-allergic and anti-inflammatory activity. Methods for preparing and using the compounds are also described.
摘要翻译： 6,11-二氢-11-（4-哌啶基）-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶的衍生物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其具有抗过敏和抗炎活性。还描述了制备和使用化合物的方法。

83. 发明授权

US4436729A 23-Demycinosyltylosin compounds, pharmaceutical compositions and method of use 失效
标题翻译： 23-霉菌丝菌素化合物，药物组合物和使用方法
公开(公告)号：US4436729A
公开(公告)日：1984-03-13
申请号：US393901
申请日：1982-06-30
申请人： Ashit K. Ganguly , Yi-Tsung Liu , Alan K. Mallams
发明人： Ashit K. Ganguly , Yi-Tsung Liu , Alan K. Mallams
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P31/04 , C07H17/08 , A61K31/71
CPC分类号： C07H17/08
摘要： There are disclosed novel 23-demycinosyltylosin and derivatives thereof which have improved activity as antibiotics. Methods of preparation of the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了具有改善的作为抗生素的活性的新颖的23-霉菌素基新霉素及其衍生物。还公开了化合物的制备方法。

84. 发明授权

US4435388A Tylosin 20-imino-20-deoxo-4"-acyl derivatives, pharmaceutical compositions and method of use 失效
标题翻译：泰乐菌素20-亚氨基-20-脱氧-4'-酰基衍生物，药物组合物和使用方法
公开(公告)号：US4435388A
公开(公告)日：1984-03-06
申请号：US386834
申请日：1982-06-10
申请人： Ashit K. Ganguly , Allan K. Mallams , Yi-Tsung Liu
发明人： Ashit K. Ganguly , Allan K. Mallams , Yi-Tsung Liu
IPC分类号： C07H17/08 , A61K31/71
CPC分类号： C07H17/08
摘要： There are disclosed 20-imino-20-deoxo-4"-acyl derivatives of the antibiotic tylosin which have higher serum levels and better absorption than the parent tylosins. Methods of preparation of the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了抗生素泰乐菌素的20-亚氨基-20-脱氧-4'-酰基衍生物，其具有比母体泰乐菌素更高的血清水平和更好的吸收。还公开了化合物的制备方法。

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