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81. 发明授权

US6159972A Combination of a selective 5-HT.sub.1A antagonist and a selective ub . h5-HT.s1B antagonist or partial agonist 失效
标题翻译：组合选择性5-HT1A拮抗剂和选择性h5-HT1B拮抗剂或部分激动剂
公开(公告)号：US6159972A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US171581
申请日：1998-10-21
申请人： Stefan Berg , Svante Ross , Seth-Olov Thorberg
发明人： Stefan Berg , Svante Ross , Seth-Olov Thorberg
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61K31/35
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/35 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a combination of a first component (a) which is a selective 5-HT.sub.1A receptor antagonist having the formula I wherein R.sub.1 is n-propyl or cyclobutyl, R.sub.2 is isopropyl, tertiary butyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl, R.sub.3 is hydrogen and R.sub.4 is hydrogen or methyl and being in the (R)-enantiomer form, with a second component (b) which is a selective h5-HT.sub.1B antagonist or partial agonist having the formula II ##STR1## wherein X is CH.sub.2, O, Y is CONH, NHCO, R.sub.1 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alky, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, R.sub.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halogen,R.sub.3 is ##STR2## R.sub.4 and R.sub.5 independently are H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl as racemate, R-enantiomer or S-enantiomer, and said components (a) and (b) being in the form of free bases, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said combination, use of and method of treatment of affective disorders such as depression, anxiety and OCD with said combination as well as a kit containing said combination.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE98 / 01600 Sec。 371日期：1998年10月21日 102（e）1998年10月21日PCT PCT 1998年9月9日PCT公布。公开号WO99 / 13876 日期1999年3月25日本发明涉及第一组分（a），其是具有式I的选择性5-HT 1A受体拮抗剂，其中R 1是正丙基或环丁基，R 2是异丙基，叔丁基，环丁基，环戊基或环己基，R 3是氢，R 4是氢或甲基并且是（R） - 对映体形式，其中第二组分（b）是选择性h5-HT1B拮抗剂或具有式II的部分激动剂，其中X是CH 2， O，Y是CONH，NHCO，R1是H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，R2是H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素，R3是R4和R5独立地是H或C1-C4 烷基作为外消旋体，R-对映体或S-对映异构体，所述组分（a）和（b）为游离碱，溶剂合物或其药学上可接受的盐的形式，其制备，含有所述组合的药物制剂，使用所述组合治疗情感障碍如抑郁症，焦虑症和OCD的方法以及试剂盒c 保持所述组合。

82. 发明授权

US6159971A Combination of a 5-HT reuptake inhibitor and a H5-HT1B anatagonist or partial agonist 失效
标题翻译：组合5-HT再摄取抑制剂和h5-HT1B拮抗剂或部分激动剂
公开(公告)号：US6159971A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US171580
申请日：1998-10-21
申请人： Stefan Berg , Svante Ross , Seth-Olov Thorberg
发明人： Stefan Berg , Svante Ross , Seth-Olov Thorberg
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61K31/135 , A61K31/34 , A61K31/445
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/55 , A61K31/445 , A61K31/34 , A61K31/135 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a combination of a first component (a) which is a 5-HT reuptake inhibitor and a second component (b) which is selective h5-HT.sub.1B antagonist or partial agonist having the formula I ##STR1## wherein X is CH.sub.2, O; Y is CONH, NHCO;R.sub.1 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl;R.sub.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, halogen;R.sub.3 is ##STR2## R.sub.4 and R.sub.5 independently are H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, as racemate, R-enantiomer or S-enantiomer, and said components (a) and (b) being in the form of free bases, solvents or pharmaceutically acceptable salts thereof, the preparation thereof, pharmaceutical formulations containing said combination, use of and method of treatment of affective disorders such as depression, anxiety and OCD with said combination as well as a kit containing said combination.
摘要翻译： PCT No.PCT / SE98 / 01601 Sec。 371日期：1998年10月21日 102（e）1998年10月21日PCT PCT 1998年9月9日PCT公布。 WO99 / 13877BC出版物 1999年3月25日本发明涉及作为5-HT再摄取抑制剂的第一组分（a）和作为选择性h5-HT1B拮抗剂的第二组分（b）和具有式I的部分激动剂的组合，其中X为 CH2，O; Y为CONH，NHCO; R1是H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基; R2是H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素; R 3是R 4和R 5独立地是H或C 1 -C 4烷基，作为外消旋物，R-对映体或S-对映异构体，所述组分（a）和（b）是游离碱，溶剂或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有所述组合的药物制剂，使用和使用所述组合治疗情感障碍如抑郁症，焦虑和OCD的方法以及含有所述组合的试剂盒。

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