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71. 发明授权

US5830868A Substituted DI- and tripeptide inhibitors of protein: farnesyl transferase 失效
标题翻译：取代的DI和三肽抑制蛋白：法呢基转移酶
公开(公告)号：US5830868A
公开(公告)日：1998-11-03
申请号：US671460
申请日：1996-06-27
申请人： Gary Louis Bolton , Mark Wallace Creswell , John Cooke Hodges , Michael William Wilson
发明人： Gary Louis Bolton , Mark Wallace Creswell , John Cooke Hodges , Michael William Wilson
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K38/05 , A61K38/06
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/00
摘要： Novel inhibitors of protein:farnesyl transferase enzyme are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in controlling tissue proliferative diseases, including cancer and restenosis.
摘要翻译：描述了蛋白质的新型抑制剂：法呢基转移酶，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于控制组织增生性疾病，包括癌症和再狭窄。

72. 发明授权

US5817757A Inhibitors of peptide binding to MHO class II proteins 失效
标题翻译：肽结合MHC II类蛋白的抑制剂
公开(公告)号：US5817757A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US736706
申请日：1996-10-28
申请人： Alan D. Adams , A. Brian Jones , Victoria K. Lombardo , Richard L. Tolman
发明人： Alan D. Adams , A. Brian Jones , Victoria K. Lombardo , Richard L. Tolman
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/068 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/09 , C07K5/097 , C07K5/107 , A61K38/06 , A61K35/14 , A61K39/00 , A61K45/00
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K5/0207 , C07K5/06052 , C07K5/06086 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/1016 , A61K38/00 , Y10S424/81
摘要： Compounds of the formula ##STR1## are inhibitors of peptide binding to major histocompatibility complex type II proteins and are useful in the treatment and prevention of autoimmune diseases including: rheumatoid arthritis, Type I diabetes, multiple sclerosis, lupus erythematosis, Graves disease and pemphigus. The present invention also provides novel compositions, methods of treatment employing the compounds of the present invention and methods of manufacture of the compounds of structural formula (I).
摘要翻译：式（I）的化合物是肽与主要组织相容性复合物II型蛋白质结合的抑制剂，并且可用于治疗和预防自身免疫疾病，包括：类风湿性关节炎，I型糖尿病，多发性硬化，狼疮性疾病和天疱疮。本发明还提供新的组合物，使用本发明化合物的处理方法和结构式（I）化合物的制备方法。

73. 发明授权

US5798337A Low molecular weight peptidomimetic growth hormone secretagogues 失效
标题翻译：低分子量拟肽生长激素促分泌素
公开(公告)号：US5798337A
公开(公告)日：1998-08-25
申请号：US340767
申请日：1994-11-16
申请人： Todd C. Somers , Kathleen A. Elias , Ross G. Clark , Robert S. McDowell , Mark S. Stanley , John P. Burnier , Thomas E. Rawson
发明人： Todd C. Somers , Kathleen A. Elias , Ross G. Clark , Robert S. McDowell , Mark S. Stanley , John P. Burnier , Thomas E. Rawson
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/27 , A61P3/08 , A61P5/00 , C07D209/16 , C07D209/20 , C07D211/62 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07K5/02 , C07K5/023 , C07K5/027 , C07K5/03 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/087 , C07K5/097 , C07K5/107 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K14/60 , A61K38/05
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/20 , C07D211/62 , C07D403/12 , C07K14/60 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/06078 , C07K5/0812 , C07K5/1016 , C07K5/1024 , C07K7/06 , A61K38/00
摘要： The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below. ##STR1##
摘要翻译：本发明包括生长激素释放肽/肽模拟物（GHFP），其能够从垂体中释放生长激素。包含本发明的GHRP的组合物用于促进哺乳动物单独或与其它生长促进化合物，特别是IGF-1组合的生长。在本发明的方法中，GHRP与IGF-1组合用于治疗II型糖尿病。以下提供本发明的示例性化合物。

74. 发明授权

US5763393A Neuroactive peptides 失效
公开(公告)号：US5763393A
公开(公告)日：1998-06-09
申请号：US649272
申请日：1996-05-17
申请人： Joseph R. Moskal , Hirotaka Yamamoto , Patricia A. Colley
发明人： Joseph R. Moskal , Hirotaka Yamamoto , Patricia A. Colley
IPC分类号： G01N33/566 , A61K31/00 , A61K38/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/097 , C07K5/103 , C07K7/06 , C07K7/08 , C12P21/08
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/06165 , C07K5/081 , C07K5/0823 , C07K5/1013 , C07K7/08 , A61K38/00
摘要： Compositions and methods are described for the specific identification of NMDA receptors, and for the specific identification and manipulation of NMDA glycine co-agonist biological activity.

75. 发明授权

US5736518A Peptide compounds of (L) amino acids and ring molecules, and therapeutical applications thereof 失效
标题翻译：（L）氨基酸和环分子的肽化合物及其治疗应用
公开(公告)号：US5736518A
公开(公告)日：1998-04-07
申请号：US573399
申请日：1995-12-15
申请人： Vincenzo Politi , Giovanni Di Stazio , Andrea Margonelli , Giovanna De Luca
发明人： Vincenzo Politi , Giovanni Di Stazio , Andrea Margonelli , Giovanna De Luca
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K38/06
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K5/06139 , A61K38/00 , Y10S530/80
摘要： Compounds of general formula A--B--C in which: A is a monovalent radical of a L-ring molecule; B is a bivalent radical of a L-.alpha.-aminoacid; and C is a monovalent radical of a L-aromatic molecule. The compounds show an anti-hypertensive, analgesic, immuno-modulating and antiinflammatory activity, they are resistant to enzyme hydrolysis and they can be used for the preparation of drugs for oral administration.
摘要翻译：通式A-B-C的化合物，其中：A是L环分子的一价基团; B是L-α-氨基酸的二价基团; C是L-芳族分子的一价基团。化合物显示抗高血压，止痛，免疫调节和抗炎活性，它们对酶水解具有抗性，可用于制备口服药物。

76. 发明授权

US5703208A 3-amino-2-oxo-1-piperidineacetic derivatives as enzyme inhibitors 失效
标题翻译： 3-氨基-2-氧代-1-哌啶乙酸衍生物作为酶抑制剂
公开(公告)号：US5703208A
公开(公告)日：1997-12-30
申请号：US484720
申请日：1995-06-07
申请人： Joseph Edward Semple , Robert John Ardecky , Ruth Foelsche Nutt , William Charles Ripka , David C. Rowley , Marguerita S. L. Lim-Wilby , Terence Kevin Brunck
发明人： Joseph Edward Semple , Robert John Ardecky , Ruth Foelsche Nutt , William Charles Ripka , David C. Rowley , Marguerita S. L. Lim-Wilby , Terence Kevin Brunck
IPC分类号： A61K38/55 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61P7/02 , C07K20060101 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K5/097 , A61K38/06 , C07D225/02 , C07F9/06
CPC分类号： C07K5/06139 , A61K38/05 , C07K5/06191
摘要： The present invention discloses peptide aldehydes which are potent and specific inhibitors of thrombin, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using them as therapeutic agents for disease states in mammals characterized by abnormal thrombosis.
摘要翻译：本发明公开了肽醛，其是凝血酶的有效和特异性抑制剂，其药学上可接受的盐，药学上可接受的组合物，以及将其用作以异常血栓形成为特征的哺乳动物的疾病状态的治疗剂。

77. 发明授权

US5658935A Heterocycles, their preparation and their use 失效
标题翻译：杂环，它们的制备及其用途
公开(公告)号：US5658935A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US513897
申请日：1996-01-17
申请人： Otmar Klingler , Gerhard Zoller , Bernd Jablonka , Melitta Just , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang Konig
发明人： Otmar Klingler , Gerhard Zoller , Bernd Jablonka , Melitta Just , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang Konig
IPC分类号： C07D233/02 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4245 , A61K38/00 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P35/00 , C07D207/12 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07K5/097 , A61K31/42 , C07D207/46 , C07D231/34
CPC分类号： C07K5/0821 , A61K38/00
摘要： The invention concerns heterocyclic compounds of the general formula (I) in which A, B, R, R.sup.2, R.sup.3, W, Y, Z.sup.1, Z.sup.2 and r are as defined in the description, methods of preparing them and their use as inhibitors of thrombocyte aggregation, the metastization of carcinoma cells and the binding of osteoclasts on bone surfaces. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00481 Sec。 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT 1994年2月19日PCT PCT。公开号WO94 / 21607 日本公报1994年9月29日本发明涉及通式（I）的杂环化合物，其中A，B，R，R 2，R 3，W，Y，Z 1，Z 2和r如说明书中所定义，它们作为血小板聚集的抑制剂，癌细胞的转移和破骨细胞在骨表面上的结合。

78. 发明授权

US5656603A Aminopeptidase P inhibitors and uses thereof 失效
标题翻译：氨肽酶P抑制剂及其用途
公开(公告)号：US5656603A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US455281
申请日：1995-05-31
申请人： William H. Simmons
发明人： William H. Simmons
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/02 , C07K5/097 , A61K38/06 , C07K5/00 , C07K7/00 , C07K16/00
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K5/0202 , A61K38/00
摘要： The present invention is directed to a compound of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof, wherein C.sup.3 and C.sup.2 in combination have the configuration S,R or R,S;wherein Y is straight or branched chain lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms, straight or branched chain lower alkenyl or alkynyl having 2-6 carbon atoms, cyclic alkyl or alkenyl having 5 or 6 carbon atoms, or benzyl; andwherein X is an amino acid or an oligopeptide having from 1 to 8 amino acid residues, the first amino acid residue at the N-terminus of X being a natural or a synthetic L-amino acid having a radius of gyration of less than 1.54 .ANG., X also having a carboxyl or a carboxyamide moiety at its carboxy terminus. The present invention is further directed to a pharmaceutical composition and to a method of inhibiting bradykinin degradation in a patient using the above-described compound.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物或其药学上可接受的加成盐，其中C3和C2的组合具有结构S，R或R，S; 其中Y是具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，具有2-6个碳原子的直链或支链低级烯基或炔基，具有5或6个碳原子的环状烷基或链烯基，或苄基; 并且其中X是具有1至8个氨基酸残基的氨基酸或寡肽，X的N末端的第一个氨基酸残基是具有小于1.54的回转半径的天然或合成的L-氨基酸 ANGSTROM，X在其羧基末端也具有羧基或羧酰胺部分。本发明还涉及使用上述化合物的药物组合物和抑制患者缓激肽降解的方法。

79. 发明授权

US5646121A Pseudopeptides with antiviral activity 失效
标题翻译：具有抗病毒活性的假肽
公开(公告)号：US5646121A
公开(公告)日：1997-07-08
申请号：US302064
申请日：1994-09-07
申请人： Dieter Habich , Thomas-J. Schulze , Jurgen Reefschlager , Jutta Hansen , Rainer Neumann , Gert Streissle , Arnold Paessens
发明人： Dieter Habich , Thomas-J. Schulze , Jurgen Reefschlager , Jutta Hansen , Rainer Neumann , Gert Streissle , Arnold Paessens
IPC分类号： C07D249/06 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07C237/22 , C07C271/10 , C07C275/28 , C07C279/02 , C07C279/14 , C07C311/64 , C07C317/44 , C07D213/24 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D311/70 , C07D333/70 , C07K1/02 , C07K1/10 , C07K1/113 , C07K1/12 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/087 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K5/097 , C07D241/04 , A61K31/16 , A61K31/165 , C07D211/06
CPC分类号： C07K5/0817 , C07C311/64 , C07K5/06095 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to novel pseudopeptides with antiviral activity of the general formula (I) ##STR1## in which the substituents have the meaning given in the description, to a process for their preparation, and to their use as antiviral agents, especially against cytomegaloviruses.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）（I）的抗病毒活性的新型伪肽，其中取代基具有本说明书中给出的含义，其制备方法及其作为抗病毒剂的用途，特别是针对巨细胞病毒。

80. 发明授权

US5639885A Redox amino acids and peptides containing them 失效
标题翻译：含有氧化还原氨基酸和肽
公开(公告)号：US5639885A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US395821
申请日：1995-02-28
申请人： Nicholas S. Bodor
发明人： Nicholas S. Bodor
IPC分类号： A61K38/00 , C07C271/22 , C07D211/90 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/48 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/087 , C07K5/09 , C07K5/097 , C07K7/06 , C07D215/06 , C07D217/04
CPC分类号： C07D213/82 , A61K47/48161 , C07C271/22 , C07D211/90 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D215/48 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0821 , C07K5/0827 , C07K7/06 , A61K38/00
摘要： The invention provides novel amino acids and peptides containing them which comprise a dihydropyridine.revreaction.pyridinium salt-type redox system and which provide site-specific and sustained delivery of pharmacologically active peptides to the brain. These new amino acids contain a redox system appended directly or via an alkylene bridge to the carbon atom adjacent to the carboxyl carbon and may be incorporated into a peptide chain at a variety of positions, including non-terminal positions.
摘要翻译：本发明提供了含有它们的新型氨基酸和肽，它们包含二氢吡啶 - > - - 吡啶鎓盐型氧化还原体系，并且向脑中提供药理活性肽的位点特异性和持续递送。这些新的氨基酸含有氧化还原体系，其直接或通过亚烷基桥连接到与羧基碳相邻的碳原子上，并且可以在各种位置（包括非末端位置）掺入肽链中。

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