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61. 发明授权

US5935973A Heterocyclcarboxamide derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：杂环甲酰胺衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5935973A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US981671
申请日：1998-01-05
申请人： Alan Martin Birch , David John Heal , Frank Kerrigan , Keith Frank Martin , Patricia Lesley Needham , Bruce Jeremy Sargent
发明人： Alan Martin Birch , David John Heal , Frank Kerrigan , Keith Frank Martin , Patricia Lesley Needham , Bruce Jeremy Sargent
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D207/04 , C07D207/50 , C07D211/06 , C07D211/98 , C07D319/20
CPC分类号： C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which A is methylene or O; B is methylene or O; g is 0,1,2,3 or 4; R.sub.1 is an optional substituent; U is an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl; Q represents a divalent group containing nitrogen atoms; and T represents CO.HET, have utility in the treatment of central nervous system disorders, for example depression, anxiety, psychoses (for example schizophrenia), tardive dyskinesia, Parkinson's disease, obesity, hypertension, Tourette's syndrome, sexual dysfunction, drug addiction, drug abuse, cognitive disorders, Alzheimer's disease, senile dementia, obsessive-compulsive behavior, panic attacks, social phobias, eating disorders and anorexia, cardiovascular and cerebrovascular disorders, non-insulin dependent diabetes mellitus, hyperglycaemia, constipation, arrhythmia, disorders of the neuroendocrine system, stress, prostatic hypertrophy, and spasticity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02890 Sec。 371日期：1998年1月5日 102（e）1998年1月5日PCT PCT 1996年7月2日PCT公布。公开号WO97 / 03071 日期1997年1月30日，式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A为亚甲基或O; B是亚甲基或O; g为0,1,2,3或4; R1是任选的取代基; U是任选被一个或多个烷基取代的亚烷基链; Q表示含有氮原子的二价基团; T代表CO.HET，可用于治疗中枢神经系统疾病，例如抑郁症，焦虑症，精神病（例如精神分裂症），迟发性运动障碍，帕金森病，肥胖症，高血压，图雷特综合征，性功能障碍，药物成瘾，药物滥用，认知障碍，阿尔茨海默氏病，老年痴呆症，强迫症，恐慌发作，社交恐怖症，进食障碍和厌食症，心血管和脑血管障碍，非胰岛素依赖性糖尿病，高血糖症，便秘，心律失常，神经内分泌障碍系统，压力，前列腺肥大和痉挛状态。

62. 发明授权

US5384108A Magnetic resonance imaging agents 失效
标题翻译：磁共振成像剂
公开(公告)号：US5384108A
公开(公告)日：1995-01-24
申请号：US341978
申请日：1989-04-24
申请人： Raghavan Rajagopalan
发明人： Raghavan Rajagopalan
IPC分类号： A61K49/00 , A61K49/06 , C07C243/34 , C07D211/98 , C07D295/22
CPC分类号： A61K49/06 , Y10S514/836
摘要： Novel magnetic resonance imaging agents comprise complexes of paramagnetic ions with hydrazide derivatives of polyaminocarboxylic acid chelating agents. The complexes are represented by the formula of: ##STR1## wherein A is --CHR.sup.2 --CHR.sup.3 -- or ##STR2## M.sup.+Z is a paramagnetic ion of an element with an atomic number of 21-29, 42-44 58-70, and a valence, Z, of +2 or +3; R.sup.1 groups may be the same or different and are selected from the group consisting of --O.sup.- and ##STR3## The R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 groups are as defined in the disclosure. These novel imaging agents are characterized by excellent NMR image-contrasting properties and by high solubilities in physiological solutions. A novel method of performing an NMR diagnostic procedure involves administering to a warm-blooded animal an effective amount of a complex as described above and then exposing the warm-blooded animal to an NMR imaging procedure, thereby imaging at least a portion of the body of the warm-blooded animal.
摘要翻译：新型磁共振成像剂包括顺磁离子与聚氨基羧酸螯合剂的酰肼衍生物的复合物。络合物由下式表示：其中A是-CHR 2 -CHR 3 - 或者M + Z是原子序数为21-29,42-44-58-70的元素的顺磁离子，和+2或+3的化合价Z; R 1基团可以相同或不同，并且选自-O-和R 4，R 5和R 6基团如本公开中所定义。这些新型成像剂的特征在于优异的NMR图像对比性质和生理溶液中的高溶解度。执行NMR诊断程序的新方法包括向温血动物施用有效量的如上所述的复合物，然后将温血动物暴露于NMR成像过程，从而使至少一部分身体成像温血动物。

63. 发明授权

US5366997A Oxygen substituted derivatives of nucleophile-nitric oxide adducts as nitric oxide donor prodrugs 失效
标题翻译：亲核 - 一氧化氮加合物的氧取代衍生物作为一氧化氮供体前药
公开(公告)号：US5366997A
公开(公告)日：1994-11-22
申请号：US950637
申请日：1992-09-23
申请人： Larry K. Keefer , Tambra M. Dunams , Joseph E. Saavedra
发明人： Larry K. Keefer , Tambra M. Dunams , Joseph E. Saavedra
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/15 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/655 , A61P9/12 , C07C245/24 , C07C291/08 , C07C307/02 , C07D211/98 , C07D295/28 , C07C243/04
CPC分类号： C07D295/30 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/655 , C07C291/08 , C07C307/02 , Y10S514/929
摘要： There are disclosed cardiovascularly active compounds possessing antihypertensive properties, and pharmaceutical compositions containing these agents and a method of treating cardiovascular disorders with the compounds. The active components of the pharmaceutical compositions are compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently chosen from straight chain and branched chain alkyl and olefinic groups, which may be unsubstituted or substituted; or R.sub.1 and R.sub.2 together with the nitrogen atom they are bonded to form a heterocyclic group; and R.sub.3 is a pharmaceutically acceptable organic group selected from alkyl and olefinic groups which may be unsubstituted or substituted, acyl, a sulfonyl, sulfinyl, sulfenyl, carbonate, or carbamate derivative; or R.sub.3 is a group of the formula--(CH.sub.2).sub.n ONN(O)NR.sub.1 R.sub.2, wherein n is 2-8, and R.sub.1 and R.sub.2 are as described above. Novel compounds are disclosed wherein at least one of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 is an olefinic group or heteroatom-substituted straight or branched chain alkyl or olefinic group. Novel methods of synthesizing the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了具有抗高血压性质的心血管活性化合物和含有这些药剂的药物组合物以及用该化合物治疗心血管疾病的方法。药物组合物的活性组分是式I的化合物，其中R 1和R 2独立地选自直链和支链烷基和烯基，其可以是未取代的或取代的; 或R 1和R 2与它们所键合的氮原子一起形成杂环基; 酰基，磺酰基，亚磺酰基，亚磺酰基，碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物;和R 3是选自可以是未取代或取代的烷基和烯基的药学上可接受的有机基团。或R 3是式 - （CH 2）nONN（O）NR 1 R 2的基团，其中n是2-8，并且R 1和R 2如上所述。公开了新的化合物，其中R 1，R 2和R 3中的至少一个是烯属基团或杂原子取代的直链或支链烷基或烯基。还公开了合成这些化合物的新方法。

64. 发明授权

US5288757A Aminosulfonyl urea ACAT inhibitors and a method of lowering blood cholesterol levels therewith 失效
标题翻译：氨基磺酰脲ACAT抑制剂和降低血液胆固醇水平的方法
公开(公告)号：US5288757A
公开(公告)日：1994-02-22
申请号：US19519
申请日：1993-02-19
申请人： Joseph A. Picard , Drago R. Sliskovic
发明人： Joseph A. Picard , Drago R. Sliskovic
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/64 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C307/04 , C07C307/06 , C07C307/08 , C07C307/10 , C07D211/96 , C07D211/98 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D263/32 , C07D263/48 , C07D295/22 , C07D307/14 , C07D333/20 , A61K31/175
CPC分类号： C07D211/96 , C07C307/06 , C07C307/08 , C07C307/10 , C07D307/14 , C07C2101/14
摘要： The present invention provides pharmaceutically useful compounds which are aminosulfonyl urea compounds which are ACAT inhibitors rendering them useful in controlling blood cholesterol levels, pharmaceutical compositions and methods of using the ACAT inhibitors and closely related compounds which are also aminosulfonyl urea compounds.
摘要翻译：本发明提供药学上有用的化合物，其是作为ACAT抑制剂的氨基磺酰脲化合物，其可用于控制血液胆固醇水平，药物组合物和使用也是氨基磺酰脲化合物的ACAT抑制剂和紧密相关化合物的方法。

65. 发明授权

US5221680A Substituted 3-aminosydnonimines 失效
标题翻译：取代的3-氨基亚氨基亚胺
公开(公告)号：US5221680A
公开(公告)日：1993-06-22
申请号：US842435
申请日：1992-02-27
申请人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn
发明人： Karl Schonafinger , Rudi Beyerle , Helmut Bohn
IPC分类号： C07D211/98 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D271/04 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D265/30 , C07D211/98 , C07D241/04 , C07D271/04 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, in which R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.4,R.sup.2 denotes alkyl or phenyl alkyl having 1 to 4 C atoms in the alkyl group,R.sup.4 denotes, for example, an aryl radical, and processes and formulations for controlling or preventing cardiovascular diseases by administering an effective amount of such compounds to a host in need thereof.
摘要翻译：其中R 1表示氢或基团-COR 4，R 2表示烷基中具有1至4个C原子的烷基或苯基烷基，R 4表示取代的式I的3-氨基亚氨基亚胺，例如芳基，以及通过向有需要的宿主施用有效量的这种化合物来控制或预防心血管疾病的方法和制剂。

66. 发明授权

US4996318A Amino-9,10-secosteroids useful for treating head injury, spinal cord trauma or stroke 失效
标题翻译：用于治疗头部损伤，脊髓创伤或中风的氨基-9,10-类固醇激素
公开(公告)号：US4996318A
公开(公告)日：1991-02-26
申请号：US438480
申请日：1989-09-19
申请人： Martin Gall , Robert I. Higuchi
发明人： Martin Gall , Robert I. Higuchi
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/59 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P11/08 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07C401/00 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/32 , C07D211/98 , C07D213/74 , C07D213/89 , C07D223/06 , C07D225/02 , C07D233/88 , C07D235/24 , C07D239/49 , C07D239/50 , C07D251/16 , C07D251/22 , C07D251/44 , C07D277/82 , C07D333/66 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D521/00
CPC分类号： C07D213/74 , C07C401/00 , C07D239/50
摘要： The amino-9,10-secosteroids ##STR1## of the present invention contain an amino group attached to the terminal carbon atom of the C.sub.17 -side chain and are useful as pharmaceutical agents for treating a number of conditions including spinal trauma, mild and/or moderate to severe head injury, etc.
摘要翻译： PCT No.PCT / US88 / 00817 Sec。 371日期：1989年9月19日 102（e）日期1989年9月19日PCT提交1988年3月18日PCT Pub。出版物WO88 / 07527 1988年10月6日。本发明的氨基-9,10-类固醇（I）含有连接于C17-侧链的末端碳原子上的氨基，可用作药物包括脊髓创伤，轻度和/或中度至重度头部损伤等条件的数量等

67. 发明授权

US4088653A Tetrahydropyridyl derivatives 失效
标题翻译：四氢吡啶基衍生物
公开(公告)号：US4088653A
公开(公告)日：1978-05-09
申请号：US716676
申请日：1976-08-23
申请人： Edward E. Knaus , Kinfe Redda , Frank W. Wandelmaier
发明人： Edward E. Knaus , Kinfe Redda , Frank W. Wandelmaier
IPC分类号： C07D211/98 , C07D213/89 , C07D311/72 , C07D401/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/89 , C07D311/72 , Y10S514/866
摘要： Pharmaceutical compounds of the general formula ##STR1## and non-toxic pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, lower alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms and hydroxy lower alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, and if R.sub.1 or R.sub.2 is other than hydrogen, the other substituent is hydrogen; and R.sub.3 is a member selected from the group consisting of pyridyl, phenyl, lower alkyl substituted pyridyl, lower alkoxy substituted pyridyl, lower alkyl substituted phenyl and lower alkoxy substituted phenyl, the lower alkyl and alkoxy substituents having from 1 to 4 carbon atoms. These compounds exhibit an analgesic, hyperglycemic or anti-inflammatory activity.
摘要翻译：通式为“IMAGE”的药物化合物及其无毒的药学上可接受的盐，其中R 1和R 2选自氢，具有1至4个碳原子的低级烷基，具有1至4个碳原子的低级烷氧基和具有1至4个碳原子的羟基低级烷基，如果R1或R2不是氢，另一个取代基是氢; 并且R 3是选自吡啶基，苯基，低级烷基取代的吡啶基，低级烷氧基取代的吡啶基，低级烷基取代的苯基和低级烷氧基取代的苯基的成员，低级烷基和烷氧基取代基具有1至4个碳原子。这些化合物表现出镇痛，高血糖或抗炎活性。

68. 发明授权

US3458521A 4-phenylpiperidine derivatives 失效
标题翻译： 4-苯基哌啶衍生物
公开(公告)号：US3458521A
公开(公告)日：1969-07-29
申请号：US3458521D
申请日：1965-07-30
申请人： ALLEN & HANBURYS LTD
发明人： JACK DAVID , RITCHIE ALEXANDER CRAWFORD , PEEL MERVYN EVAN , HARPER NORMAN JAMES
IPC分类号： C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D211/98 , C07D29/28 , A61K27/00 , C07D29/14
CPC分类号： C07D211/52 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/70 , C07D211/98 , Y10S514/96

69. 发明授权

US3198801A Methyl 1-aminopiperidine-4-carboxylate 失效
标题翻译： 1-氨基哌啶-4-羧酸甲酯
公开(公告)号：US3198801A
公开(公告)日：1965-08-03
申请号：US23670562
申请日：1962-11-09
申请人： STERLING DRUG INC
发明人： CARABATEAS PHILIP M
IPC分类号： C07D211/98 , C07D487/08
CPC分类号： C07D487/08 , C07D211/98 , Y10T74/19116

70. 发明授权

US3128276A Optionally alpha-substituted 1-amino-2,3, or 4-(cyclohexyl/- phenyl) methylpiperidines and precursors 失效
标题翻译：任选地，α-取代的1-氨基-2,3或4-（环己基 - - 苯基）甲基哌啶和前体
公开(公告)号：US3128276A
公开(公告)日：1964-04-07
申请号：US5486260
申请日：1960-09-09
申请人： SEARLE & CO
发明人： RORIG KURT J
IPC分类号： C07D211/12 , C07D211/22 , C07D211/98
CPC分类号： C07D211/98 , C07D211/12 , C07D211/22

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