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61. 发明授权

US06908927B2 Pyridopyranoazepine derivatives, their preparation and their therapeutic application 有权
标题翻译：吡啶吡喃并氮衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：US06908927B2
公开(公告)日：2005-06-21
申请号：US10359881
申请日：2003-02-06
申请人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
发明人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
IPC分类号： A61K31/436 , A61K31/439 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P29/00 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D311/00 , C07D491/22 , A61K31/44 , A61P25/04
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The invention relates to pyridopyranoazepine derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, to process for preparing them, and to the method of use thereof in the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotine receptors.
摘要翻译：本发明涉及吡啶吡喃并氮衍生物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防与尼古丁受体功能障碍相关的疾病中的应用方法。

62. 发明授权

US06844337B2 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane-phenylisoxazole derivatives, their preparation and their application in therapeutics 有权
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷 - 苯并异恶唑衍生物，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US06844337B2
公开(公告)日：2005-01-18
申请号：US10276647
申请日：2001-05-29
申请人： Frédéric Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead
发明人： Frédéric Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead
IPC分类号： A61K31/551 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D471/08 , A61K31/55
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Compounds corresponding to general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 each represent, independently of one another, a hydrogen or halogen atom or a nitro, amino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxy, (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy or phenyl group, it also being possible for two of these substituents in adjacent positions together to represent a methylenedioxy group, and R6 represents a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group. Application in therapeutics.
摘要翻译：对应于通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自彼此独立地表示氢或卤素原子或硝基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基，羟基，（C 1 -C 6 ）烷基，（C1-C6）烷氧基或苯基，相邻位置的这些取代基中的两个可以一起代表亚甲二氧基，R6表示氢原子或（C1-C6）烷基。疗法。

63. 发明授权

US06057321A 1,4-diazabicyclo [2.2.2] oct-2-ylmethyl derivatives, their preparation and therapeutic application 失效
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛-2-基甲基衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：US06057321A
公开(公告)日：2000-05-02
申请号：US319413
申请日：1999-06-04
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Axelle Solignac
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Alain Nedelec , Axelle Solignac
IPC分类号： A61K31/4995 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/08 , A61K31/529
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a methyl group, X.sub.1 represents a hydrogen atom, or OR.sub.1 and X.sub.1 together form a group of formula --O(CH.sub.2).sub.2 --,--O(CH.sub.2).sub.3 --, --O(CH.sub.2).sub.2 O-- or --O(CH.sub.2).sub.3 O--, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, and X.sub.3 representing a halogen atom. The compounds are ligands of serotoninergic receptors of the 5-HT.sub.3 and/or 5-HT.sub.4 types, and act as 5-HT.sub.4 agonists and/or 5-HT.sub.3 antogonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 02174 Sec。 371日期1999年6月4日第 102（e）1999年6月4日PCT 1997年12月2日PCT PCT。公开号WO98 / 24790 日期1998年6月11日本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1表示甲基，X1表示氢原子，或OR1和X1一起形成式-O（CH 2）2 - ， - O（ CH2）3-，-O（CH2）2O-或-O（CH2）3O-，X2表示氢原子或氨基，X3表示卤素原子。这些化合物是5-HT3和/或5-HT4类型的5-羟色胺能受体的配体，并且作为5-HT4激动剂和/或5-HT3绝种子。

64. 发明授权

US08557819B2 Derivatives of 5-pyridazinyl-1-azabicyclo[3.2.1]octane, preparation method thereof and use of same in therapeutics 有权
公开(公告)号：US08557819B2
公开(公告)日：2013-10-15
申请号：US13286662
申请日：2011-11-01
申请人： Frederic Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Julien Vache
发明人： Frederic Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Julien Vache
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , A61K31/503
CPC分类号： C07D471/18
摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.

65. 发明申请

US20090088440A1 DERIVATIVES OF 5-PYRIDAZINYL-1-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE, PREPARATION METHOD THEREOF AND USE OF SAME IN THERAPEUTICS 有权
标题翻译： 5-吡啶基亚氨基-1-氮杂双环[3.2.1]月桂酰胺的衍生物及其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US20090088440A1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：US12328804
申请日：2008-12-05
申请人： Frederic Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Julien Vache
发明人： Frederic Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead , Julien Vache
IPC分类号： A61K31/501
CPC分类号： C07D471/18
摘要： The invention relates to compounds having general formula (I), wherein R is as defined herein. The invention also relates to acid addition salt, a hydrate or a solvate of compounds of formula (I). The invention further relates to the method of preparing said compounds and to the use of same in therapeutics.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中R如本文所定义。本发明还涉及式（I）化合物的酸加成盐，水合物或溶剂合物。本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的用途。

66. 发明授权

US07001902B2 4-(2 phenylthiazol-5-yl)-1, 4-diazabicyclo-[3.2.2]nonane derivatives, preparation and therapeutic use thereof 有权
标题翻译： 4-（2-苯基噻唑-5-基）-1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：US07001902B2
公开(公告)日：2006-02-21
申请号：US10276822
申请日：2001-05-29
申请人： Thierry Gallet , Frédéric Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead
发明人： Thierry Gallet , Frédéric Galli , Odile Leclerc , Alistair Lochead
IPC分类号： A61P25/00 , A61K31/55 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Compound corresponding to the general formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 each represent a hydrogen or halogen atom or a nitro, amino, trifluoromethyl, trifluoroalkoxy, cyano, hydroxyl, (C1–C6)alkyl or (C1–C6)alkoxy group and R6 represents a (C1–C6)alkyl group. Therapeutic application.
摘要翻译：对应于通式（I）的化合物<化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000

67. 发明申请

US20050182062A1 1,4-Diazabicyclo[3.2.2]nonanecarboxamide derivatives, preparation and therapeutic use thereof 有权
标题翻译： 1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷甲酰胺衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：US20050182062A1
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：US11098670
申请日：2005-04-04
申请人： Frederic Galli , Patrick Lardenois , Odile Leclerc , Alistair Lochead
发明人： Frederic Galli , Patrick Lardenois , Odile Leclerc , Alistair Lochead
IPC分类号： A61K31/498 , A61K31/519 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The present invention discloses and claims compounds of general formula in which X represents a nitrogen atom or a group of formula C—R2, P represents a group of formula C—R3, Q represents a group of formula C—R4, R represents a group of formula C—R5, W represents a group of formula C—R6, or one of the symbols P, Q, R and W represents a nitrogen atom, R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R3, R4, R5 and R6 each represent a hydrogen or halogen atom, or an alkyl, alkoxy, nitro, amino, trifluoromethyl, cyano or amino group or other functional groups. The compounds of the invention are useful in a variety of therapeutic applications.
摘要翻译：本发明公开并要求通式的化合物，其中X表示氮原子或式CR 2的基团，P表示式CR 3的基团，Q表示式CR 4的基团，R表示式CR 5的基团，W表示式CR 6的基团，或其中之一符号P，Q，R和W表示氮原子，R 1表示氢原子或烷基，R 2表示氢原子或烷基，R R 3，R 4，R 5和R 6各自表示氢或卤素原子，或烷基，烷氧基，硝基，氨基，三氟甲基，氰基或氨基或其它官能团。本发明的化合物可用于各种治疗应用。

68. 发明授权

US06538003B1 Pyridopyranoazepine derivatives, their preparation and their therapeutic application 有权
标题翻译：吡啶吡喃并氮衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：US06538003B1
公开(公告)日：2003-03-25
申请号：US09913679
申请日：2001-08-17
申请人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
发明人： Frédéric Galli , Samir Jegham , Alistair Lochead , Axelle Samson
IPC分类号： A61K31430
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The invention relates to pyridopyranoazepine derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for preparing them, and to the method of use thereof in the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotine receptors.
摘要翻译：本发明涉及吡啶吡喃并氮衍生物，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防与尼古丁受体功能障碍相关的疾病中的应用方法。

69. 发明授权

US06248757B1 3-(Pyrrolidin-3-yl)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one derivatives and their use as 5-HT4 ligands 失效
标题翻译： 3-（吡咯烷-3-基）-1,3,4-恶二唑-2（3H） - 酮衍生物及其作为5-HT 4配体的用途
公开(公告)号：US06248757B1
公开(公告)日：2001-06-19
申请号：US09403779
申请日：1999-11-04
申请人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Jean Jeunesse
发明人： Alistair Lochead , Samir Jegham , Jean Jeunesse
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) in which R1 represents hydrogen or an alkyl or cycloalkylmethyl group, X1 represents hydrogen or a halogen or an alkoxy group, or alternatively OR1 and X1 together represent a group of formula —OCH2O—, —O(CH2)2—, —O(CH2)3—, —O(CH2)2O— or —O(CH2)3O—, X2 represents hydrogen, an amino group or a group of general formula —NHCO2R in which R represents an alkyl or phenylalkyl group, X3 represents hydrogen or a halogen, and R2 represents hydrogen or an alkyl, phenylalkyl or [(4-dimethylamino)piperid-1-ylcarbonyl]alkyl group. Therapeutic application.
摘要翻译：对应于通式（I）的化合物，其中R 1表示氢或烷基或环烷基甲基，X 1表示氢或卤素或烷氧基，或者OR 1和X 1一起表示式-OCH 2 O-，-O（ CH2）2-，-O（CH2）3-，-O（CH2）2O-或-O（CH2）3O-，X2表示氢，氨基或通式-NHCO2R基团，其中R表示烷基或苯基烷基，X 3表示氢或卤素，R 2表示氢或烷基，苯基烷基或[（4-二甲基氨基）哌啶-1-基羰基]烷基。治疗应用。

70. 发明授权

US4914092A Benzothiazepin-4-one derivatives, their preparation and their application in therapy 失效
标题翻译：苯并硫氮杂-4-酮衍生物，其制备及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US4914092A
公开(公告)日：1990-04-03
申请号：US339978
申请日：1989-04-18
申请人： Alistair Lochead , Jean C. Muller , Colombe Denys , Andre Dumas
发明人： Alistair Lochead , Jean C. Muller , Colombe Denys , Andre Dumas
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/554 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P9/08 , A61P25/02 , C07D281/10 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D281/10
摘要： A compound, in the form of a pure diastereoisomer or mixture thereof, which is a benzothiazepin-4-one derivative of formula (I): ##STR1## in which: R1 is hydrogen or a C.sub.2 -C.sub.4 alkanoyl group;R2 and R3 independently each is hydrogen, a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl group, a phenyl group, a benzyl group or a phenethyl group, or R2 and R3 together form, with the nitrogen atom to which they are attached, a pyrrolidinyl, 2,2-dimethylpyrrolidinyl, piperidyl, 4-phenylpiperidyl, 4-(3-methoxyphenyl)piperidyl, 4-(4-fluorobenzoyl)piperidyl, 1,2,3,6-tetrahydropyridyl, perhydroazepinyl, perhydroazocinyl, 1,3-thiazolidinyl, thiomorpholinyl, morpholinyl, 2,3-dihydroindolyl, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolyl, 6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolyl, 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolyl or 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benz[b]azepinyl group; andX is hydrogen or chlorine;or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof.
摘要翻译：化合物，其为纯的非对映异构体或其混合物，其为式（I）的苯并硫氮杂-4-酮衍生物：其中：R 1为氢或C 2 -C 4烷酰基; R 2和R 3各自独立地为氢，直链或支链C 1 -C 4烷基，C 3 -C 5环烷基，苯基，苄基或苯乙基，或R 2和R 3一起与其中的氮原子一起形成吡咯烷基，2,2-二甲基吡咯烷基，哌啶基，4-苯基哌啶基，4-（3-甲氧基苯基）哌啶基，4-（4-氟苯甲酰基）哌啶基，1,2,3,6-四氢吡啶基，全氢化吖嗪基，，1,3-噻唑烷二基，硫代吗啉基，吗啉基，2,3-二氢吲哚基，1,2,3,4-四氢异喹啉，6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉，6,7-二甲氧基-1,2 3,4-四氢异喹啉基或2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]吖庚因基; X为氢或氯; 或其药理学上可接受的酸加成盐。

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