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51. 发明申请

US20150057440A1 TWO CRYSTAL FORMS OF GINSENOSIDE C-K AND METHOD FOR PREPARING SAME 有权
标题翻译：二苯并三唑C-K的两晶型及其制备方法
公开(公告)号：US20150057440A1
公开(公告)日：2015-02-26
申请号：US14389345
申请日：2013-04-01
申请人： Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd.
发明人： Guobin Ren , Changliang Dai , Jinyao Chen , Feng Chen , Minghui Qi , Wenming Zhu , Minghuang Hong , Hua Bai
IPC分类号： C07J17/00
CPC分类号： C07J17/005 , C07B2200/13
摘要： Provided are ginsenoside C-K polymorphic forms and a method for preparing same. The ginsenoside C-K polymorphic forms are crystal form D and crystal form H.
摘要翻译：提供人参皂苷C-K多晶型物及其制备方法。人参皂甙C-K多晶型是晶型D和晶型H.

52. 发明授权

US08865691B2 Pharmaceutical compositions and methods of use 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives 有权
标题翻译：药物组合物和使用方法4-前原-11和bgr -17-21-三醇-3,20-二酮衍生物
公开(公告)号：US08865691B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US13673074
申请日：2012-11-09
申请人： Allergan, Inc.
发明人： Jeffrey L. Edelman , Alissar Nehme
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/575 , C07J7/00 , C07J17/00 , C07J31/00 , A61K9/00
CPC分类号： A61K31/58 , A61K9/0048 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61K31/575 , A61K2121/00 , C07J5/0053 , C07J7/008 , C07J17/00 , C07J31/006
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 4-pregenen-11β-17-21-triol-3,20-dione derivatives, and their use as pharmaceuticals as modulators of the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR). The invention relates specifically to the use of these compounds and their pharmaceutical compositions to treat ocular conditions associated with the glucocorticoid receptors (GR) and/or the mineralocorticoid receptors (MR).
摘要翻译：本发明涉及包含4-先前素-11β-17-21-三醇-3,20-二酮衍生物的药物组合物及其作为药物作为糖皮质激素受体（GR）和/或盐皮质激素受体（MR）的调节剂的用途）。本发明具体涉及这些化合物及其药物组合物用于治疗与糖皮质激素受体（GR）和/或盐皮质激素受体（MR）相关的眼部病症。

53. 发明授权

US08841284B2 Compound having neurite-outgrowing activity 有权
标题翻译：化合物具有神经突向外生长活性
公开(公告)号：US08841284B2
公开(公告)日：2014-09-23
申请号：US13389105
申请日：2009-07-21
申请人： Hideo Nemoto , Yuji Matsuya
发明人： Hideo Nemoto , Yuji Matsuya
IPC分类号： A61K31/585 , C07J17/00 , C07J51/00
CPC分类号： A61K31/585 , C07J17/00 , C07J51/00
摘要： There is provided a novel compound having neurite-outgrowing activity that is useful for the prevention or the treatment of a neurodegenerative disease. A compound of Formula (I) [where X is OR or NR1R2, Y is OH, NR3R4, —NHC(═NH)NHR5, or —NHC(═NH)R5, and Z is a hydrogen atom, a linear or branched C1-5 alkyl group, or a 5- or 6-membered ring aryl group optionally having 1 or 2 nitrogen atom(s), sulfur atom(s), or oxygen atom(s)], or a pharmaceutically or veterinary-medically acceptable salt of the compound.
摘要翻译：提供了可用于预防或治疗神经退行性疾病的具有神经突变性活性的新化合物。式（I）化合物[其中X为OR或NR1R2，Y为OH，NR3R4，-NHC（= NH）NHR5或-NHC（= NH）R5），Z为氢原子，直链或支链C1 -5-烷基或任选具有1或2个氮原子的5或6元环芳基，硫原子或氧原子]或药学上或兽医学上可接受的盐的化合物。

54. 发明申请

US20140221633A1 ONE-POT SYNTHESIS OF ALPHA/BETA-O-CLYCOLIPIDS 有权
标题翻译： ALPHA / BETA-O-半胱氨酸的一步合成
公开(公告)号：US20140221633A1
公开(公告)日：2014-08-07
申请号：US14148477
申请日：2014-01-06
申请人： The Regents of the University of California
发明人： Jacquelyn Gervay-Hague , Wenjun Du , Suvarn S. Kulkarni , Matthew Schombs
IPC分类号： C07H1/00 , C07J17/00 , C07H15/04 , C07H15/06 , C07H15/10
CPC分类号： C07H1/00 , C07H5/00 , C07H5/06 , C07H15/04 , C07H15/06 , C07H15/10 , C07J17/005
摘要： The present invention provides a one-pot method of preparing an unprotected α-O-glycolipid. The first step involves contacting a protected α-iodo sugar with a catalyst and a lipid comprising a hydroxy group, under conditions sufficient to prepare a protected α-O-glycolipid. The second step involves deprotecting the protected α-O-glycolipid under conditions sufficient to prepare the unprotected α-O-glycolipid, wherein the contacting and deprotecting steps are performed in a single vessel. The present invention also provides a one-pot method of preparing an unprotected β-O-glycolipid following the steps for the preparation of the unprotected α-O-glycolipid.
摘要翻译：本发明提供一种制备未保护的α-O-糖脂的一锅法。第一步包括在足以制备受保护的α-O-糖脂的条件下使受保护的α-碘糖与催化剂和包含羟基的脂质接触。第二步包括在足以制备未保护的α-O-糖脂的条件下将受保护的α-O-糖脂脱保护，其中接触和脱保护步骤在单个容器中进行。本发明还提供了制备未保护的α-O-糖脂的步骤中制备未保护的β-糖脂的一锅法。

55. 发明申请

US20140058079A1 DERIVATIVES OF ALLOPREGNANOLONE AND OF EPIALLOPREGNANOLONE AND USES THEREOF FOR TREATING A NEUROPATHOLOGICAL CONDITION 审中-公开
标题翻译：阿非罗宁和奥非诺酮的衍生物及其用于治疗神经病理状况的用途
公开(公告)号：US20140058079A1
公开(公告)日：2014-02-27
申请号：US14006842
申请日：2012-03-23
申请人： Ayikoe Guy Mensah-Nyagan , Laurence Meyer , Christine Patte-Mensah , Omar Taleb , Michel Miesch , Philippe Geoffroy , Blandine Ressault
发明人： Ayikoe Guy Mensah-Nyagan , Laurence Meyer , Christine Patte-Mensah , Omar Taleb , Michel Miesch , Philippe Geoffroy , Blandine Ressault
IPC分类号： C07J17/00 , C07J7/00
CPC分类号： C07J7/002 , C07J13/005 , C07J17/00 , C07J71/0005
摘要： The présent invention relates to novel neurosteroids, especially derivatives of allopregnanolone and of epiallopregnanolone of formula (I) and the uses thereof as médicament for the treatment of neuropathologies, in particular neuropathies induced by the chemotherapy of a cancer. Thèse molécules according to the invention have both preventative and curative effects. The neurosteroids according to the invention may also be of use in the treatment of neurodegenerative disorders, in particular for preventing neuronal cell death. They may thus be used as neuroprotectants and/or as an agent that stimulâtes neuronal prolifération.
摘要翻译：本发明涉及新型神经甾体，尤其是式（I）的异哌可酮和脯氨酰孕酮的衍生物，以及其用于治疗神经病理学，特别是由癌症化学疗法诱导的神经病变的用途。根据本发明的Thèsemolécules具有预防和治疗作用。根据本发明的神经甾体化合物也可用于治疗神经变性疾病，特别是用于预防神经元细胞死亡。因此，它们可以用作神经保护剂和/或作为刺激神经元增殖的药剂。

56. 发明申请

US20140005132A1 CONTRACEPTIVE AGENTS 有权
标题翻译：承包商
公开(公告)号：US20140005132A1
公开(公告)日：2014-01-02
申请号：US13932778
申请日：2013-07-01
申请人： Gustavo Blanco , Gunda I. Georg , Shameem Sultana Syeda
发明人： Gustavo Blanco , Gunda I. Georg , Shameem Sultana Syeda
IPC分类号： C07J43/00 , C07J17/00 , C07J19/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07C49/653 , C07C49/757 , C07C247/14 , C07C281/18 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07J1/0011 , C07J7/00 , C07J7/002 , C07J17/005 , C07J19/00 , C07J19/005 , C07J41/0005 , C07J41/0027 , C07J41/005 , C07J51/00 , C07J71/0026
摘要： The invention provides compounds of formula I, II, III, or IV: wherein R1 to R11, X, and Y have any of the values defined in the specification. The compounds inhibit Na, K-ATPase α4 and are useful as contraceptive agents.
摘要翻译：本发明提供式I，II，III或IV的化合物：其中R1至R11，X和Y具有说明书中定义的任何值。这些化合物抑制Na，K-ATP酶α4，可用作避孕药。

57. 发明申请

US20130266656A1 AMPHIPHILIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：大分子化合物
公开(公告)号：US20130266656A1
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：US13826466
申请日：2013-03-14
申请人： WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION
发明人： Samuel Helmer Gellman , Pil Seok Chae , Brian Kobilka , Soren Rasmussen
IPC分类号： C07J17/00 , A61K9/107 , C07J41/00
CPC分类号： C07J17/005 , A61K9/1075 , C07J41/0061 , C07J71/0005
摘要： Bringing membrane proteins into aqueous solution generally requires the use of detergents or other amphiphilic agents. The invention provides a new class of amphiphiles, each of which includes a multi-fused ring system as a lipophilic group. These new amphiphiles confer enhanced stability to a range of membrane proteins in solution relative to conventional detergents, leading to improved structural and functional stability of membrane proteins, including integral membrane proteins. Accordingly, the invention provides new amphiphiles for biochemical manipulations and characterization of membrane proteins. These amphiphiles display favorable behavior with membrane proteins and can be used to aid the solubilization, isolation, purification, stabilization, crystallization, and/or structural determination of membrane proteins.
摘要翻译：将膜蛋白引入水溶液中通常需要使用洗涤剂或其他两亲剂。本发明提供了一类新的两亲物，其中每一种都包括作为亲脂基团的多稠环体系。这些新的两亲物相对于常规洗涤剂使溶液中的一系列膜蛋白质的稳定性提高，导致膜蛋白（包括整合的膜蛋白）的结构和功能稳定性得到改善。因此，本发明提供用于生物化学操作和膜蛋白表征的新型两亲物。这些两亲物显示出有利于膜蛋白的行为，并可用于帮助膜蛋白的溶解，分离，纯化，稳定，结晶和/或结构测定。

58. 发明授权

US08338628B2 Method of synthesizing alkylated bile acid derivatives 有权
标题翻译：合成烷基化胆汁酸衍生物的方法
公开(公告)号：US08338628B2
公开(公告)日：2012-12-25
申请号：US12125499
申请日：2008-05-22
申请人： Donna D. Yu , Barry M. Forman
发明人： Donna D. Yu , Barry M. Forman
IPC分类号： C07J17/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J17/00
摘要： A novel, improved method of synthesizing alkylated bile acid derivatives is provided. Such derivatives include, but are not limited to the active, potent, and selective FXR receptor agonist such as 6-ECDCA and other CA, DCA and CDCA derivatives. The first step of the synthesis selectively oxidates CDCA, CD, or DCA related starting material. An efficient combined deprotonation, trapping, ethylation, deprotection and reduction system is used to produce the desired alkylated bile acid derivatives. This practical synthesis offers a simple and economical pathway suitable for a large-scale manufacturing of alkylated bile acid derivatives including, but not limited to, 6-ECDCA.
摘要翻译：提供了一种合成烷基化胆汁酸衍生物的改进方法。这样的衍生物包括但不限于活性的，有效的和选择性的FXR受体激动剂如6-ECDCA和其它CA，DCA和CDCA衍生物。合成的第一步选择性地氧化相关起始原料的CDCA，CD或DCA。使用有效的组合去质子化，捕获，乙基化，去保护和还原系统来产生所需的烷基化胆汁酸衍生物。该实用合成提供了适用于大规模生产烷基化胆汁酸衍生物的简单且经济的途径，包括但不限于6-ECDCA。

59. 发明申请

US20120258923A1 BIOACTIVITY COMPOSITION OF Reevesia formosana 有权
标题翻译：龙舌兰的生物活性组成
公开(公告)号：US20120258923A1
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：US13252328
申请日：2011-10-04
申请人： Ih-Sheng Chen , Hsun-Shuo Chang
发明人： Ih-Sheng Chen , Hsun-Shuo Chang
IPC分类号： A61K31/585 , A61K31/7048 , A61P35/00 , C07J17/00 , C07J71/00
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K31/58 , A61K36/185 , C07J19/00 , C07J19/005 , C07J71/0005
摘要： A series cardenolide derivatives including structure of formula I from the root of Reevesia formosana have provided. In formula (1) and (2), where R3, R5, R10 and R16 are as defined in the specification. The derivatives compounds showed potent cytotoxicity against MCF-7, NCI-H460, and HepG2 cancer cell lines.
摘要翻译：提供了含有来自龙舌兰根的式I结构的系列脱盐酸衍生物。在式（1）和（2）中，其中R3，R5，R10和R16如说明书中所定义。衍生物化合物对MCF-7，NCI-H460和HepG2癌细胞株显示出有效的细胞毒性。

60. 发明申请

US20120195988A1 Therapeutic Uses for Plants of the Capsicum Genus 审中-公开
标题翻译：辣椒属植物的治疗用途
公开(公告)号：US20120195988A1
公开(公告)日：2012-08-02
申请号：US13386180
申请日：2010-07-20
申请人： Ali Rezai-Fard
发明人： Ali Rezai-Fard
IPC分类号： A61K36/81 , C07J17/00 , C07J51/00 , C07G11/00 , A61K31/704 , A61K31/7028 , A61K31/56 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P39/02 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/14 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61K48/00 , C07G3/00
CPC分类号： A61K36/81
摘要： A saponin or a sapogenin, or a saponin or sapogenin derivative, from a plant of the capsicum genus for use in the treatment of a disease other than eczema and dermatitis. A process for preparing a plant of the capsicum genus, extracts, or seeds thereof for use as a medicament suitable for the treatment of diseases other than skin conditions which process comprises storing the plant, extracts or seeds thereof at a temperature of 20° C. or below.
摘要翻译：来自辣椒属植物的皂角苷或皂苷元或皂角苷或皂苷元衍生物，用于治疗湿疹和皮炎以外的疾病。制备辣椒属，其提取物或种子的植物的方法，其用作适合于治疗除皮肤病症之外的疾病的药物，该方法包括在20℃的温度下储存植物，其提取物或种子。或以下。

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