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51. 发明申请

US20100297711A1 PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF FOSINOPRIL AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：合成FOSINOPRIL及其中间体的方法
公开(公告)号：US20100297711A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：US12785746
申请日：2010-05-24
申请人： Gabriele RAZZETTI , Sergio Riva , Pietro Allegrini , Mario Michieletti , Emanuele Attolino
发明人： Gabriele RAZZETTI , Sergio Riva , Pietro Allegrini , Mario Michieletti , Emanuele Attolino
IPC分类号： C12P13/24 , C12P9/00
CPC分类号： C07F9/3264 , C07F9/306 , C07F9/572
摘要： Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of [1[S(R)],2α,4β]-4-cyclohexyl-1-[[[(2-methyl-1-oxypropoxy)propoxy](4-phenylbutyl)phosphinyl]acetyl]-L-proline, and the synthesis thereof, in particular as sodium salt.
摘要翻译：制备可用于合成[1 [S（R）]，2α，4α-环己基-1 - [[[（2-甲基-1-氧丙氧基）丙氧基]（4-苯基丁基））氧膦基]乙酰基] -L-脯氨酸及其合成，特别是钠盐。

52. 发明申请

US20100267954A1 PROCESS FOR THE PURIFICATION OF PALIPERIDONE 审中-公开
标题翻译： PALIPERIDONE的纯化方法
公开(公告)号：US20100267954A1
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：US12762522
申请日：2010-04-19
申请人： Simone Mantegazza , Emanuele Attolino , Gabriele Razzetti , Pietro Allegrini
发明人： Simone Mantegazza , Emanuele Attolino , Gabriele Razzetti , Pietro Allegrini
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Process for the purification of paliperidone by formation of a salt thereof, such as the hydrochloride.
摘要翻译：通过其盐形成盐酸盐来纯化帕培酮的方法。

53. 发明授权

US07662610B2 Synthesis of intermediates for the preparation of pramipexol 失效
标题翻译：用于制备普拉克索的中间体的合成
公开(公告)号：US07662610B2
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：US11622259
申请日：2007-01-11
申请人： Sergio Riva , Paola Fassi , Michele Scarpellini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
发明人： Sergio Riva , Paola Fassi , Michele Scarpellini , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
IPC分类号： C12P41/00
CPC分类号： C12P17/14 , C07D277/82 , C12P41/005
摘要： A process for the preparation of an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer or (S), or a salt thereof wherein R is a protected amino group; and the asterisk * denotes the stereogenic carbon atom, comprising contacting an ester of formula (II), as mixture of (R,S) enantiomers, or a salt thereof, wherein R1 is straight or branched C1-C6 alkyl, optionally substituted with phenyl; (the asterisk * and R defined above), with a lipase from Candida antarctica, under conditions effective to obtain a mixture comprising an acid of formula (I), as the individual (R) enantiomer, and an ester of formula (II), as the individual (S) enantiomer; the subsequent hydrolysis of the latter to obtain an acid of formula (I), as the individual (S) enantiomer; and, if desired, the conversion of an acid of formula (I), either as the (R) or (S) enantiomer, to a salt thereof.
摘要翻译：制备式（I）的酸作为单个（R）对映异构体或（S）的方法或其盐，其中R是被保护的氨基; 并且星号*表示立体碳原子，包括使式（II）的酯作为（R，S）对映体或其盐的混合物接触，其中R 1是直链或支链的C 1 -C 6烷基，任选被苯基 ; （上文定义的星号*和R）与来自南极念珠菌的脂肪酶在有效获得包含式（I）的酸的混合物作为个体（R）对映异构体的条件下，和式（II）的酯，作为个体（S）对映体; 随后水解后者以获得式（I）的酸作为单独的（S）对映异构体; 如果需要，将式（I）的酸作为（R）或（S）对映异构体转化为其盐。

54. 发明申请

US20100016581A1 METHODS OF PREPARING POLYMORPHIC FORM A OF BAZEDOXIFENE ACETATE 有权
标题翻译：制备乙酸二乙酯的多形式A的方法
公开(公告)号：US20100016581A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：US12369104
申请日：2009-02-11
申请人： Paolo Andreella , Giuseppe Barreca , Francesco Tasinato , Massimo Verzini , Marco Demo , Fabio Bassan , Vincenzo Cannata , Giorgio Soriato , Roberto Brescello , Pietro Allegrini , Livius Cotarca
发明人： Paolo Andreella , Giuseppe Barreca , Francesco Tasinato , Massimo Verzini , Marco Demo , Fabio Bassan , Vincenzo Cannata , Giorgio Soriato , Roberto Brescello , Pietro Allegrini , Livius Cotarca
IPC分类号： C07D403/12
CPC分类号： C07D209/12
摘要： The present invention relates to methods of preparing polymorphic Form A of bazedoxifene acetate and polymorphic Form A prepared by such methods.
摘要翻译：本发明涉及通过这些方法制备的巴西多昔芬乙酸酯多晶型A和多晶型A的方法。

55. 发明授权

US07605268B2 Process for the preparation of pyridine compounds 失效
标题翻译：吡啶化合物的制备方法
公开(公告)号：US07605268B2
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：US11737852
申请日：2007-04-20
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimigla
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Roberto Rossi , Gianpiero Ventimigla
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要： A process for preparation of a compound of formula (I), both as the isomeric mixture and individual isomers, wherein Q is ═CR8— or ═N—; each R1, R2, R3, R4 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; nitro; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen or C1-C6 alkoxy; phenyl-C1-C6 alkyl; phenyl-C1-C6 alkoxy; and —N(RaRb) wherein each Ra and Rb is independently hydrogen or C1-C6 alkyl or Ra and Rb, taken together with the nitrogen atom they are linked to, form a saturated heterocyclic ring; and each R5, R6, R7, R8 is independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy; C1-C6 alkyl optionally substituted with hydroxy; alkylthio C1-C6; C1-C6 alkoxy optionally substituted with halogen; C1-C6 alkyl-carbonyl, C1-C6 alkoxy-carbonyl, and oxazol-2-yl; comprising converting a compound of formula (IV), to said compound of formula (I), in the presence of a catalyst, if necessary in an organic solvent.
摘要翻译：制备式（I）化合物的方法，均为异构体混合物和各异构体，其中Q为-CR8-或-N-; 每个R 1，R 2，R 3，R 4独立地选自氢，卤素，羟基; 硝基任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C1-C6; 任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的C 1 -C 6烷氧基; 苯基-C 1 -C 6烷基; 苯基-C 1 -C 6烷氧基; 和-N（RaRb），其中每个R a和R b独立地是氢或C 1 -C 6烷基或R a和R b与它们连接的氮原子一起形成饱和杂环; 并且每个R 5，R 6，R 7，R 8独立地选自氢，卤素，羟基; 任选被羟基取代的C 1 -C 6烷基; 烷硫基C1-C6; 任选被卤素取代的C 1 -C 6烷氧基; C 1 -C 6烷基 - 羰基，C 1 -C 6烷氧羰基和恶唑-2-基; 包括在催化剂存在下，如果需要在有机溶剂中将式（Ⅳ）化合物转化为所述式（Ⅳ）化合物。

56. 发明授权

US07335793B2 Process for the preparation of tolterodine 失效
标题翻译：制备托特罗定的方法
公开(公告)号：US07335793B2
公开(公告)日：2008-02-26
申请号：US11356953
申请日：2006-02-21
申请人： Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Roberto Rossi , Pietro Allegrini
发明人： Gabriele Razzetti , Simone Mantegazza , Roberto Rossi , Pietro Allegrini
IPC分类号： C07C211/00 , C09B11/02
CPC分类号： C07C215/54 , C07C69/736 , C07C217/18 , C07C233/18
摘要： A novel process prepares tolterodine, i.e. (R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation. Tolterodine free base may be prepared by reacting diisopropyl-(3-phenyl-3-p-tolyloxy-propyl)-amine and 60% aqueous sulfuric acid for three hours under stirring at room temperature. The reaction mixture is then poured over ice/water and then alkalized with 50% NaOH.
摘要翻译：一种新颖的方法制备托特罗定，即外消旋形式的（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺，以及可用于其制备的中间体。通过二异丙基 - （3-苯基-3-对甲氧基 - 丙基） - 胺和60％硫酸水溶液在室温搅拌下反应3小时可以制备托特罗定游离碱。然后将反应混合物倒入冰/水中，然后用50％NaOH碱化。

57. 发明申请

US20070087422A1 Process for the preparation of (-) modafinil 失效
标题翻译：（ - ）莫达非尼的制备方法
公开(公告)号：US20070087422A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：US11581580
申请日：2006-10-17
申请人： Sergio Riva , Paola Fassi , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
发明人： Sergio Riva , Paola Fassi , Pietro Allegrini , Gabriele Razzetti
IPC分类号： C12P7/40
CPC分类号： C12P11/00 , C12P13/02
摘要： An enzymatic process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of (−) modafinil.
摘要翻译：用于制备可用于合成（ - ）莫达非尼的中间体的酶促方法。

58. 发明申请

US20060264644A1 Process for the preparation of telmisartan 失效
标题翻译：制备替米沙坦的方法
公开(公告)号：US20060264644A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：US11415429
申请日：2006-05-02
申请人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
发明人： Pietro Allegrini , Marcello Rasparini , Gabriele Razzetti , Alberto Bologna , Giuseppe Barreca
IPC分类号： C07D403/02
CPC分类号： C07D235/20
摘要： A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.
摘要翻译：一种制备替米沙坦（I）的方法和用于其合成的新型中间体。

59. 发明申请

US20060155147A1 Processes for the preparation of aminoethoxybenzyl alcohols 失效
标题翻译：制备氨基乙氧基苄醇的方法
公开(公告)号：US20060155147A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：US11329503
申请日：2006-01-11
申请人： Pietro Allegrini , Giuseppe Barreca , Giorgio Soriato
发明人： Pietro Allegrini , Giuseppe Barreca , Giorgio Soriato
IPC分类号： C07C213/02
CPC分类号： C07D295/088 , C07C213/02
摘要： The present invention provides processes and intermediates for the preparation of aminoethoxybenzyl alcohols of Formula I useful in the production of pharmaceutically useful compounds.
摘要翻译：本发明提供用于制备可用于制备药用有用化合物的式I的氨基乙氧基苄醇的方法和中间体。

60. 发明申请

US20050250762A1 Crystalline polymorph of bazedoxifene acetate 有权
公开(公告)号：US20050250762A1
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：US11100998
申请日：2005-04-06
申请人： Kadum Ali , Pietro Allegrini , Aldo Belli , Roberto Brescello , Vincenzo Cannata , Malama Chibwe , Livius Cotarca , Shridhar Gangolli , Carl Longfellow , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Kadum Ali , Pietro Allegrini , Aldo Belli , Roberto Brescello , Vincenzo Cannata , Malama Chibwe , Livius Cotarca , Shridhar Gangolli , Carl Longfellow , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07D209/12 , A61K31/55 , C07D43/02
CPC分类号： C07D209/12
摘要： The present invention is directed to a crystalline polymorph of bazedoxifene acetate, compositions containing the same, preparations thereof, and uses thereof.

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