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51. 发明授权

US08158629B2 Indoles, 1H-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, and 1,2-benzisothiazoles, and preparation and uses thereof 失效
标题翻译：吲哚，1H-吲唑，1,2-苯并异恶唑和1,2-苯并异噻唑，及其制备和用途
公开(公告)号：US08158629B2
公开(公告)日：2012-04-17
申请号：US13162786
申请日：2011-06-17
申请人： Wenge Xie , Brian Herbert , Jianguo Ma , Truc Minh Nguyen , Richard Schumacher , Carla Maria Gauss , Ashok Tehim
发明人： Wenge Xie , Brian Herbert , Jianguo Ma , Truc Minh Nguyen , Richard Schumacher , Carla Maria Gauss , Ashok Tehim
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/40 , C07D241/36 , C07D209/04
CPC分类号： C07D487/08
摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds for example, indoles, 1H-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, and 1,2-benzisothiazoles, which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。此外，本发明涉及例如吲哚，1H-吲唑，1,2-苯并异恶唑和1,2-苯并异噻唑的新化合物，其作为α7nAChR亚型的配体，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，及其使用方法。

52. 发明授权

US07943773B2 Indazoles, benzothiazoles, and benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof 有权
标题翻译：吲唑，苯并噻唑和苯并异噻唑，及其制备和用途
公开(公告)号：US07943773B2
公开(公告)日：2011-05-17
申请号：US12430944
申请日：2009-04-28
申请人： Wenge Xie , Brian Herbert , Truc Nguyen , Carla Gauss , Ashok Tehim
发明人： Wenge Xie , Brian Herbert , Truc Nguyen , Carla Gauss , Ashok Tehim
IPC分类号： C07D221/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), activation of nAChRs, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nAChR subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的配体领域，nAChR的活化以及与缺陷或功能不良的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状况的治疗。此外，本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

53. 发明申请

US20100056491A1 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY 审中-公开
标题翻译：具有5-HT6受体亲和力的4'-氨基环状化合物
公开(公告)号：US20100056491A1
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：US12502894
申请日：2009-07-14
申请人： Richard A. Schumacher , Ashok Tehim , Wenge Xie
发明人： Richard A. Schumacher , Ashok Tehim , Wenge Xie
IPC分类号： A61K31/437 , C07D471/04 , A61P25/28 , A61P25/18
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein Cy is selected from and wherein R1, R2, R3, Q, G, Ar, m, n and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：本公开内容提供对式（I）的5-HT 6受体具有亲和性的化合物：其中Cy选自并且其中R 1，R 2，R 3，Q，G，Ar，m，n和p如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

54. 发明申请

US20090306156A1 PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：磷酸二酯酶4抑制剂
公开(公告)号：US20090306156A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：US12535432
申请日：2009-08-04
申请人： Allen HOPPER , Robert Francis Dunn , Erik Mikal Kuester , Richard Dennis Conticello , Ruiping Liu , Ashok Tehim
发明人： Allen HOPPER , Robert Francis Dunn , Erik Mikal Kuester , Richard Dennis Conticello , Ruiping Liu , Ashok Tehim
IPC分类号： A61K31/429 , A61K31/426 , A61K31/4025 , A61K31/4015 , C07D415/00 , C07D405/12 , C07D207/00
CPC分类号： C07D207/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Selective PDE4 inhibition is achieved by novel compounds, e.g., 4-(substituted-phenyl)-2-pyrrolidinone compounds. The compounds of the present invention are of formula I: wherein R1, R2, and R3 are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：选择性PDE4的抑制是通过新的化合物，例如4-（取代的 - 苯基）-2-吡咯烷酮化合物实现的。本发明的化合物具有式I：其中R 1，R 2和R 3如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

55. 发明授权

US07488737B2 Indoles, 1H-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, 1,2-benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof 失效
标题翻译：吲哚，1H-吲唑，1,2-苯并异恶唑，1,2-苯并异噻唑及其制备和用途
公开(公告)号：US07488737B2
公开(公告)日：2009-02-10
申请号：US11111958
申请日：2005-04-22
申请人： Wenge Xie , Brian Herbert , Jianguo Ma , Truc Minh Nguyen , Richard Schumacher , Carla Maria Gauss , Ashok Tehim
发明人： Wenge Xie , Brian Herbert , Jianguo Ma , Truc Minh Nguyen , Richard Schumacher , Carla Maria Gauss , Ashok Tehim
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/44 , A61K31/47 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D211/02
CPC分类号： C07D451/04 , C07D451/14 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： The present invention relates generally to the field of ligands for nicotinic acetylcholine receptors (nACh receptors), activation of nACh receptors, and the treatment of disease conditions associated with defective or malfunctioning nicotinic acetylcholine receptors, especially of the brain. Further, this invention relates to novel compounds (indazoles and benzothiazoles), which act as ligands for the α7 nACh receptor subtype, methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：本发明一般涉及烟碱乙酰胆碱受体（nACh受体）的配体领域，nACh受体的活化以及与缺陷或功能异常的烟碱乙酰胆碱受体，特别是脑的疾病相关的疾病状态的治疗。此外，本发明涉及作为α7nACh受体亚型的配体的新化合物（吲唑和苯并噻唑），制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

56. 发明申请

US20080318941A1 4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY 审中-公开
标题翻译： 4'具有5-HT6受体亲和力的替代化合物
公开(公告)号：US20080318941A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US12124906
申请日：2008-05-21
申请人： Robert Dunn , Truc Minh Nguyen , Wenge Xie , Ashok Tehim
发明人： Robert Dunn , Truc Minh Nguyen , Wenge Xie , Ashok Tehim
IPC分类号： A61K31/536 , C07D265/36 , C07D403/14 , A61K31/496 , C07D401/14 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D209/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): wherein R1, R2, R5, R6, B, D, E, G, Q, x and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.
摘要翻译：本公开内容提供对式（I）的5-HT 6受体具有亲和力的化合物：其中R 1，R 2，R 5，R 6，B，D，E，G，Q，x和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这些化合物的组合物及其使用方法。

57. 发明申请

US20080139583A1 PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：磷酸二酯酶4抑制剂
公开(公告)号：US20080139583A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US12026198
申请日：2008-02-05
申请人： Ashok Tehim , Allen T. HOPPER , Ruiping Liu , Hans-Jurgen Ernst Hess , Yajing Rong
发明人： Ashok Tehim , Allen T. HOPPER , Ruiping Liu , Hans-Jurgen Ernst Hess , Yajing Rong
IPC分类号： A61K31/52 , A61P25/28 , C07D473/32
CPC分类号： C07D473/34 , C07D473/14
摘要： PDE4 inhibition is achieved by novel compounds of the Formula I: wherein R1 and R2 are as defined herein.
摘要翻译：通过式I的新化合物实现PDE4抑制：其中R 1和R 2如本文所定义。

58. 发明授权

US07291629B2 Neurotrophin antagonist compositions 失效
标题翻译：神经营养因子拮抗剂组合物
公开(公告)号：US07291629B2
公开(公告)日：2007-11-06
申请号：US11179610
申请日：2005-07-13
申请人： Ashok Tehim , Xiannong Chen
发明人： Ashok Tehim , Xiannong Chen
IPC分类号： A61K31/463 , C07D221/06
CPC分类号： C07D221/14 , A61K31/473 , A61K31/4738 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of Formula I wherein R1 is selected from, inter alia, alkyl, aryl-loweralkyl, heterocycle-loweralkyl, loweralkyl-carbonate; optionally substituted amino; benzimidaz-2-yl; optionally substituted phenyl; loweralkyl-(R5)(R6) wherein one of R5 and R6 is selected from H and and the other is selected from carboxy, carboxy-loweralkyl and lower alkoxycarbonyl; NHCH2CH2OX wherein X represents an in vivo hydrolyzable ester; and R2 and R3 are independently selected from H, NO2, halo, di(loweralkyl)amino, cyano, C(O)OH, phenyl-S-, loweralkyl, and Z(O)OR7 wherein Z is selected from C and S and R7 is selected from H, lower alkylamino and arylamino; or pharmaceutically acceptable salts or certain in vivo hydrolyzable esters or amides thereof, in an amount effective to inhibit neurotrophin-mediated activity, and a suitable carrier, is described. The compositions are useful to inhibit undesirable neurotrophin-mediated activity such as the neurite outgrowth that occurs in some neurodegenerative disease states.
摘要翻译：一种药物组合物，其包含式I化合物，其中R 1选自烷基，芳基 - 低级烷基，杂环 - 低级烷基，低级烷基 - 碳酸酯; 任选取代的氨基; 苯并咪唑-2-基; 任选取代的苯基; 低级烷基 - （R 5）（R 6）其中R 5和R 6中的一个选自H 并且另一个选自羧基，羧基 - 低级烷基和低级烷氧基羰基; NHCH 2 CH 2 OX其中X表示体内可水解的酯; R 2和R 3独立地选自H，NO 2，卤素，二（低级烷基）氨基，氰基，C（O） OH，苯基-S-，低级烷基和Z（O）OR 7其中Z选自C和S，R 7选自H，低级烷基氨基和芳基氨基 ; 或其药学上可接受的盐或某些体内可水解的酯或酰胺，以有效抑制神经营养因子介导的活性的量和合适的载体。组合物可用于抑制不期望的神经营养因子介导的活性，例如在一些神经变性疾病状态中发生的神经突生长。

59. 发明申请

US20070123570A1 Phosphodiesterase 4 inhibitors, including aminoindazole and aminobenzofuran analogs 失效
标题翻译：磷酸二酯酶4抑制剂，包括氨基吲唑和氨基苯并呋喃类似物
公开(公告)号：US20070123570A1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：US11642592
申请日：2006-12-21
申请人： Richard Schumacher , Allen Hopper , Ashok Tehim
发明人： Richard Schumacher , Allen Hopper , Ashok Tehim
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4433 , C07D405/02 , C07D403/02
CPC分类号： A61K31/343 , A61K31/416 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： PDE4 inhibition is achieved by novel compounds, e.g., aminoindazole and aminobenzofuran analogs, The compounds of the present invention are of Formulas I and II: wherein R1, R2, R3, R4, R7 and R8 are as defined herein.
摘要翻译： PDE4抑制是通过新的化合物，例如氨基吲唑和氨基苯并呋喃类似物来实现的。本发明化合物具有式I和II：其中R 1，R 2，R 2， R 4，R 4，R 8和R 8如本文所定义。

60. 发明申请

US20070093510A1 Phosphodiesterase 4 inhibitors 失效
标题翻译：磷酸二酯酶4抑制剂
公开(公告)号：US20070093510A1
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：US10636979
申请日：2003-08-08
申请人： Ashok Tehim , Allen Hopper , Ruiping Liu , Hans-Jurgen Hess , Yajing Rong
发明人： Ashok Tehim , Allen Hopper , Ruiping Liu , Hans-Jurgen Hess , Yajing Rong
IPC分类号： A61K31/52 , C07D473/14
CPC分类号： C07D473/34 , C07D473/14
摘要： PDE4 inhibition is achieved by novel compounds of the Formula I: wherein R1 and R2 are as defined herein.
摘要翻译：通过式I的新化合物实现PDE4抑制：其中R 1和R 2如本文所定义。

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