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41. 发明授权

US5994360A Fungicidal 5-alkyl-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌的5-烷基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US5994360A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US115496
申请日：1998-07-14
申请人： Waldemar Pfrengle
发明人： Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , C07D487/04 , A01N43/54
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: ##STR1## (A, L, n and R.sup.1 through R.sup.4 are defined in the specification) show selective fungicidal activity. The new compounds can be combined with carriers and adjuvants to form fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：（A，L，n和R 1至R 4在本说明书中定义）显示选择性杀真菌活性。新化合物可与载体和佐剂组合以形成杀真菌组合物。

42. 发明授权

US5986135A Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US5986135A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US160894
申请日：1998-09-25
申请人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
发明人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
IPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90 , C07C209/88 , C07C211/15
CPC分类号： C07D487/04 , C07C209/88 , C07B2200/07
摘要： An improved process for the preparation of (S)-1,1,1-trifluoroalkyl-2-amines of formula IIIA, ##STR1## where R.sup.1 is a C.sub.1-6 alkyl group, from the corresponding racemic mixture, which process includes treating 1 part by mole of the racemic mixture with approximately 0.3 to 0.7 part by mole of D-(-)-tartaric acid in the presence of an inert solvent.
摘要翻译：从相应的外消旋混合物制备式IIIA（其中R 1为C 1-6烷基）的（S）-1,1,1-三氟烷基-2-胺的改进方法，该方法包括处理1摩尔的外消旋混合物，在惰性溶剂的存在下，约0.3〜0.7份摩尔的D - （ - ） - 酒石酸。

43. 发明授权

US08541450B2 Process for the preparation of chiral 8-(3-aminopiperidin-1yl)-xanthines 有权
标题翻译：手性8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的制备方法
公开(公告)号：US08541450B2
公开(公告)日：2013-09-24
申请号：US12413851
申请日：2009-03-30
申请人： Waldemar Pfrengle , Thorsten Pachur
发明人： Waldemar Pfrengle , Thorsten Pachur
IPC分类号： A61K31/405 , A61K31/445 , C07D209/04 , C07D211/22 , C07D401/00 , C07D421/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to enantiomerically pure 3-(phthalimido)piperidines and processes for preparing enantiomerically pure 3-(phthalimido)piperidines.
摘要翻译：本发明涉及对映体纯的3-（邻苯二甲酰亚氨基）哌啶和制备对映体纯的3-（苯二酰亚氨基）哌啶的方法。

44. 发明授权

US08263768B2 Process for the stereoselective preparation of bicyclic heterocycles 有权
标题翻译：双环杂环立体选择性制备方法
公开(公告)号：US08263768B2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：US13057871
申请日：2009-07-23
申请人： Markus Ostermeier , Stefan Braith , Juergen Daeubler , Guenther Huchler , Waldemar Pfrengle
发明人： Markus Ostermeier , Stefan Braith , Juergen Daeubler , Guenther Huchler , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： C07D239/72 , C07D241/00
CPC分类号： C07D241/08 , C07D471/20
摘要： The present invention relates to a process for the stereoselective preparation of compounds of general formula (I) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways.
摘要翻译：本发明涉及具有有价值的药理学特性，特别是对信号的抑制作用的通式（I）化合物及其盐特别是其生理上可接受的盐与无机或有机酸和碱的立体选择性制备方法。由酪氨酸激酶介导的转导，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途。

45. 发明申请

US20110046395A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF A 6-FLUORO-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译： 6-氟-2-二羟基-2-氧代-3H-吲哚-3-基锂衍生物的制备方法
公开(公告)号：US20110046395A1
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：US12863502
申请日：2009-01-22
申请人： Werner Rall , Waldemar Pfrengle , Juergen Schnaubelt
发明人： Werner Rall , Waldemar Pfrengle , Juergen Schnaubelt
IPC分类号： C07D209/34
CPC分类号： C07D209/32
摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of the compound 4-[(Z)-[[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]amino](6-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-in-dol-3-ylidene)methyl]-benzenepropanoic acid and to a new intermediate for the synthesis.
摘要翻译：本发明涉及制备化合物4 - [（Z） - [[4 - [（二甲基氨基）甲基]苯基]氨基]（6-氟-1,2-二氢-2-氧代-3H - 吲哚-3-亚基）甲基] - 苯丙酸和用于合成的新中间体。

46. 再颁专利

USRE40332E1 Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：USRE40332E1
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US10643707
申请日：2003-08-20
申请人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
发明人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： C07D239/00 , C07D487/00 , C07D487/04 , A61K31/505 , A61K43/54
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: wherein (R1, R2, Hal and L1 through L5 are defined in the specification) show selective fungicidal activity. The new compounds may be processed with carriers and adjuvants to produce fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：其中（R 1，R 2，R 2，Hal和L 1至L 5）在规范中定义）显示选择性杀真菌活性。可以用载体和佐剂处理新的化合物以产生杀真菌组合物。

47. 发明申请

US20080020987A1 Processes for preparing pyrazole-O-glycoside derivatives and novel intermediates of said processes 审中-公开
标题翻译：制备吡唑-O-糖苷衍生物的方法和所述方法的新型中间体
公开(公告)号：US20080020987A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：US11490426
申请日：2006-07-20
申请人： Waldemar Pfrengle
发明人： Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A61K31/7056 , C07H17/02
CPC分类号： C07H17/02
摘要： The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R1 to R6 and R7a, R7b, R7c are defined according to claim 1. Furthermore the present invention relates to processes for preparing educts and intermediates in the above processes and to intermediates as such.
摘要翻译：本发明涉及制备通式I化合物的方法，其中基团R 1至R 6和R 7a，R 7，根据权利要求1定义了R 7，R 7c。此外，本发明涉及在上述方法中制备离子和中间体的方法以及中间体。

48. 发明申请

US20060142310A1 Process for the preparation of chiral 8-(-3-aminopiperidin-1-yl) xanthines 有权
标题翻译：手性8-（ - 3-氨基哌啶-1-基）黄嘌呤的制备方法
公开(公告)号：US20060142310A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US11267235
申请日：2005-11-04
申请人： Waldemar Pfrengle , Thorsten Pachur , Thomas Nicola , Adil Duran
发明人： Waldemar Pfrengle , Thorsten Pachur , Thomas Nicola , Adil Duran
IPC分类号： A61K31/522 , C07D473/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.
摘要翻译：本发明涉及制备对映体纯的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的改进方法。

49. 发明授权

US06747033B2 Fungicidal triazolopyrimid-7-ylideneamines 失效
标题翻译：杀真菌三唑并嘧啶-7-亚胺
公开(公告)号：US06747033B2
公开(公告)日：2004-06-08
申请号：US09879258
申请日：2001-06-12
申请人： Waldemar Pfrengle
发明人： Waldemar Pfrengle
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： Compounds of formula I in which R1 is alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl, alkynyl, alkadienyl, haloalkyl, trihydrocarbylsilyl, formyl, alkanoyl or alkoxycarbonyl group being attached either to the nitrogen in the 3- or 4-position; R2 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkadienyl, haloalkyl, cycloalkyl, bicycloalkyl, phenyl, naphthyl, 5- or 6-membered heteroaryl or heterocyclic groups containing one to four nitrogen atoms or one to three nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members; R3 is phenyl, cycloalkyl or 5- or 6-membered heteroaryl containing besides carbon atoms one to four nitrogen atoms or one to three nitrogen atoms and one sulfur or oxygen atom as ring members; R4 is halogen, amino, alkoxy, haloalkoxy, alkylamino or dialkylamino; wherein the bent line indicates that the double Bond may be located between the 3- and 9-position or the 4- and 9-Position; and the zigzag line indicates that the groups connected may have the (E)- or (Z)-configuration; R1 to R4 groups may be unsubstituted or substituted as defined in the description; processes for preparing these compounds, constituents comprising them and their use for controlling harmful fungi are described.
摘要翻译：式Iin的化合物，其中R 1是烷基，烷氧基烷基，环烷基烷基，烯基，炔基，链烯基，卤代烷基，三烃基甲硅烷基，甲酰基，烷酰基或烷氧基羰基，其连接在3-或4-位的氮上; R 2，含有1至4个氮原子或1至3个氮原子和1个硫或氧原子的5或6元杂芳基或杂环基，可以是氢，烷基，烯基，炔基，链烯基，卤代烷基，环烷基， R 3是苯基，环烷基或除了碳原子一至四个氮原子或一至三个氮原子以及一个硫或氧原子作为环成员的5-或6-元杂芳基; R 4是卤素，氨基，烷氧基，卤代烷氧基，烷基氨基或二烷基氨基;其中所述弯曲线表示双键可位于3-和9-位之间或4-和9-位; 和之字形线表示组可以具有（E） - 或（Z） - 构型; R 1至R 4基团可以是未被描述的或如说明书中所定义的取代基;制备这些化合物的方法，包含它们的组分及其用于控制描述有害真菌。

50. 发明授权

US5981534A Fungicidal 6-(2,6-difluoro-4-alkoxyphenyl)-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌剂6-（2,6-二氟-4-烷氧基苯基） - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US5981534A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US160899
申请日：1998-09-25
申请人： Waldemar Pfrengle
发明人： Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , C07D487/04 , A01N43/50
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: ##STR1## (R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, L.sup.1, L.sup.2 and Hal are defined in the specification) show selective fungicidal activity. These compounds may be processed with carriers, and optionally an adjuvant, to produce fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：（R1，R2，R3，L1，L2和Hal在说明书中定义）显示选择性杀真菌活性。这些化合物可以用载体和任选的佐剂加工，以产生杀真菌组合物。

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