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41. 发明授权

US08835556B2 Hydrolytically stable maleimide-terminated polymers 有权
标题翻译：水解稳定的马来酰亚胺封端的聚合物
公开(公告)号：US08835556B2
公开(公告)日：2014-09-16
申请号：US13474548
申请日：2012-05-17
申请人： Antoni Kozlowski , Remy F. Gross, III , Samuel P. McManus
发明人： Antoni Kozlowski , Remy F. Gross, III , Samuel P. McManus
IPC分类号： A61K47/34 , A61K47/48 , C08G65/331 , C08G65/333
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K47/48215 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08L63/10 , C08L2203/02
摘要： The present invention is directed to conjugates of hydrolytically stabilized maleimide-functionalized water soluble polymers and to methods for making and utilizing such polymers and their precursors.
摘要翻译：本发明涉及水解稳定的马来酰亚胺官能化水溶性聚合物的共轭物，以及制备和利用这些聚合物及其前体的方法。

42. 发明授权

US08680263B2 Carbohydrate-based drug delivery polymers and conjugates thereof 有权
标题翻译：基于碳水化合物的药物递送聚合物及其共轭物
公开(公告)号：US08680263B2
公开(公告)日：2014-03-25
申请号：US13119276
申请日：2009-09-17
申请人： Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Xiaoming Shen
发明人： Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Xiaoming Shen
IPC分类号： C08B37/02
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K38/10 , A61K38/16 , A61K38/28 , A61K47/60 , A61K47/61
摘要： Provided herein are water-soluble carbohydrate polymers which are monoderivatized at their reducing terminus, such that the carbohydrate polymers can be selectively conjugated at a single location. Also provided are methods of preparation and conjugation of the monoderivatized carbohydrate polymers.
摘要翻译：本文提供的水溶性碳水化合物聚合物在其还原性末端被单体化，使得碳水化合物聚合物可以在单个位置选择性缀合。还提供了单分解碳水化合物聚合物的制备和缀合的方法。

43. 发明申请

US20140039030A1 POLYMER-DES-ETHYL SUNITINIB CONJUGATES 审中-公开
标题翻译：聚合物 - 乙基磺酰胺结合物
公开(公告)号：US20140039030A1
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：US13995819
申请日：2011-12-23
申请人： Antoni Kozlowski , Sean M. Culbertson , Xiaoming Shen , Samuel P. Mcmanus , Mark A. Wilson
发明人： Antoni Kozlowski , Sean M. Culbertson , Xiaoming Shen , Samuel P. Mcmanus , Mark A. Wilson
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/404
CPC分类号： A61K31/404 , A61K47/60
摘要： The invention relates to (among other things) polymer-des-ethyl sunitinib conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over des-ethyl sunitinib in unconjugated form.
摘要翻译：本发明涉及（尤其是）聚合物 - 脱乙基舒尼替尼缀合物和相关化合物。本发明的化合物当以多种施用途径中的任一种施用时，以非共轭形式表现出优于脱乙基舒尼替尼的优点。

44. 发明授权

US08568705B2 Method for preparing branched functionalized polymers using branched polyol cores 有权
标题翻译：使用支链多元醇芯制备支链官能化聚合物的方法
公开(公告)号：US08568705B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US11458269
申请日：2006-07-18
申请人： Samuel P. McManus , Antoni Kozlowski
发明人： Samuel P. McManus , Antoni Kozlowski
IPC分类号： A61K31/74
CPC分类号： A61K47/48061 , A61K31/74 , A61K31/765 , A61K47/60 , C07D405/14 , C08G65/329 , C08G65/34 , C08G65/48 , C08G71/04 , C08L2203/02 , Y02P20/582
摘要： A method of preparing a multiarm polymer includes reacting a branched polyol with one or more functionalizing reagents to effect substitution of an ionizable functional group or a protected ionizable functional group, Y, to form a mixture comprising (i) unsubstituted branched polyol containing no Y groups; (ii) a monosubstituted polyol comprising one Y group, and (iii) a multisubstituted polyol (e.g., a disubstituted polyol comprising two Y groups); followed by purifying the mixture to separate the monosubstituted polyol from other species Thereafter, a water-soluble and non-peptidic polymer segment is attached to the monosubstituted branched polyol at the site of at least one of the hydroxyl groups. The invention also provides purified monosubstituted branched polyols and multiarm polymers prepared by the method and polyol precursors for use in the method.
摘要翻译：制备多聚合物聚合物的方法包括使支化多元醇与一种或多种官能化试剂反应以实现可离子化官能团或受保护的可离子化官能团Y的取代，以形成包含（i）不含Y基团的未取代的支链多元醇 ; （ii）包含一个Y基团的单取代多元醇，和（iii）多取代多元醇（例如，包含两个Y基团的二取代多元醇）; 然后纯化混合物以从其它物质分离单取代的多元醇然后，在至少一个羟基的位置处将水溶性和非肽聚合物链段连接到单取代的支化多元醇上。本发明还提供了纯化的单取代的支化多元醇和通过该方法制备的多聚合物聚合物和用于该方法的多元醇前体。

45. 发明申请

US20130231359A1 Salt Form of a Multi-Arm Polymer-Drug Conjugate 有权
标题翻译：多臂聚合物 - 药物缀合物的盐形式
公开(公告)号：US20130231359A1
公开(公告)日：2013-09-05
申请号：US13510587
申请日：2010-11-18
申请人： Anthony O. Chong , Seoju Lee , Bhalchandra V. Joshi , Brian Bray , Shaoyong Nie , Patrick L. Spence , Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Sachin Tipnis , Greg Lavaty , David Swallow , John R. Handley , Anthony G. Schaefer
发明人： Anthony O. Chong , Seoju Lee , Bhalchandra V. Joshi , Brian Bray , Shaoyong Nie , Patrick L. Spence , Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Sachin Tipnis , Greg Lavaty , David Swallow , John R. Handley , Anthony G. Schaefer
IPC分类号： C07D491/22
CPC分类号： C08G65/331 , A61K31/4745 , A61K47/60 , C07C51/412 , C07C53/18 , C07D491/22 , C08G65/329 , C08G65/33396 , C08G65/48 , C08L2203/02
摘要： Among other aspects, provided herein is a hydrohalide salt of a multi-arm water-soluble polyethylene glycol-drug conjugate, along with related methods of making and using the same. The hydrohalide salt is stably formed, and appears to be more resistant to hydrolytic degradation than the corresponding free base form of the conjugate.
摘要翻译：在其它方面，本文提供了多臂水溶性聚乙二醇 - 药物偶联物的氢卤酸盐，以及制备和使用它们的相关方法。氢卤酸盐稳定地形成，似乎比结合物的相应游离碱形式更耐水解降解。

46. 发明授权

US08461295B2 Methods for preparing polymeric reagents and compositions of polymeric reagents 有权
标题翻译：制备聚合物试剂和聚合物试剂组合物的方法
公开(公告)号：US08461295B2
公开(公告)日：2013-06-11
申请号：US13463686
申请日：2012-05-03
申请人： Antoni Kozlowski , Jon McKannan , Samuel P. McManus
发明人： Antoni Kozlowski , Jon McKannan , Samuel P. McManus
IPC分类号： C08G73/00 , C08G65/00 , C08G65/34
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K47/60 , C07B47/00 , C08G65/329 , C08G65/332 , C08G65/48 , C08L71/02
摘要： Methods for preparing active carbonate esters of water-soluble polymers are provided. Also provided are other methods related to the active carbonate esters of water-soluble polymers, as well as corresponding compositions.
摘要翻译：提供了制备水溶性聚合物的活性碳酸酯的方法。还提供了与水溶性聚合物的活性碳酸酯相关的其它方法以及相应的组合物。

47. 发明授权

US08258324B2 Intermediates useful in the preparation of maleimide functionalized polymers 有权
标题翻译：用于制备马来酰亚胺官能化聚合物的中间体
公开(公告)号：US08258324B2
公开(公告)日：2012-09-04
申请号：US13233717
申请日：2011-09-15
申请人： Samuel P. McManus , Antoni Kozlowski , Tracy L. Hutchison , Brian Bray , Xiaoming Shen
发明人： Samuel P. McManus , Antoni Kozlowski , Tracy L. Hutchison , Brian Bray , Xiaoming Shen
IPC分类号： C07D207/448
CPC分类号： C07D403/12 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08G69/08
摘要： Methods for forming maleimide functionalized polymers are provided. In one such embodiment, a maleimide functionalized polymer is prepared in a method that includes a step of carrying out a reverse Diels-Alder reaction. Intermediates useful in the methods, as well as methods for preparing the intermediates, are also provided. Also provided are polymeric reagents, methods of using polymeric reagents, compounds and conjugates.
摘要翻译：提供了形成马来酰亚胺官能化聚合物的方法。在一个这样的实施方案中，马来酰亚胺官能化聚合物在包括进行反向Diels-Alder反应的步骤的方法中制备。还提供了可用于该方法的中间体以及制备中间体的方法。还提供了聚合物试剂，使用聚合物试剂，化合物和共轭物的方法。

48. 发明授权

US08193306B2 Methods for preparing polymeric reagents and compositions of polymeric reagents 有权
标题翻译：制备聚合物试剂和聚合物试剂组合物的方法
公开(公告)号：US08193306B2
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：US12820124
申请日：2010-06-21
申请人： Antoni Kozlowski , Jon McKannan , Samuel P. McManus
发明人： Antoni Kozlowski , Jon McKannan , Samuel P. McManus
IPC分类号： C08G73/00 , C08G65/00 , C08G65/34
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K47/60 , C07B47/00 , C08G65/329 , C08G65/332 , C08G65/48 , C08L71/02
摘要： Methods for preparing active carbonate esters of water-soluble polymers are provided. Also provided are other methods related to the active carbonate esters of water-soluble polymers, as well as corresponding compositions.
摘要翻译：提供了制备水溶性聚合物的活性碳酸酯的方法。还提供了与水溶性聚合物的活性碳酸酯相关的其它方法以及相应的组合物。

49. 发明授权

US08106131B2 Hydrolytically stable maleimide-terminated polymers 有权
标题翻译：水解稳定的马来酰亚胺封端的聚合物
公开(公告)号：US08106131B2
公开(公告)日：2012-01-31
申请号：US12229650
申请日：2008-08-26
申请人： Antoni Kozlowski , Remy F. Gross, III , Samuel P. McManus
发明人： Antoni Kozlowski , Remy F. Gross, III , Samuel P. McManus
IPC分类号： C08G65/333
CPC分类号： C08G65/33396 , A61K47/48215 , A61K47/60 , C08G65/33337 , C08L63/10 , C08L2203/02
摘要： The present invention is directed to hydrolytically stabilized maleimide-functionalized water soluble polymers and to methods for making and utilizing such polymers and their precursors.
摘要翻译：本发明涉及水解稳定的马来酰亚胺官能化水溶性聚合物以及制备和利用这些聚合物及其前体的方法。

50. 发明授权

US07947261B2 Conjugates formed from polymer derivatives having particular atom arrangements 有权
标题翻译：由具有特定原子排列的聚合物衍生物形成的共轭物
公开(公告)号：US07947261B2
公开(公告)日：2011-05-24
申请号：US11389431
申请日：2006-03-23
申请人： J. Milton Harris , Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Michael D. Bentley , Stephen A. Charles
发明人： J. Milton Harris , Antoni Kozlowski , Samuel P. McManus , Michael D. Bentley , Stephen A. Charles
IPC分类号： A61K31/74 , A61K45/00 , A61K38/21
CPC分类号： A61K47/60 , A61K31/357 , A61K31/4025 , A61K31/52 , A61K38/11 , A61K38/1816 , A61K38/193 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K38/24 , A61K38/27 , A61K38/37 , C08G65/329 , C08G65/33337 , C08G65/33344
摘要： Polymeric reagents are provided comprising a moiety of atoms arranged in a specific order, wherein the moiety is positioned between a water-soluble polymer and a reactive group. The polymeric reagents are useful for, among other things, forming polymer-active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.
摘要翻译：提供聚合试剂，其包含以特定顺序排列的原子部分，其中该部分位于水溶性聚合物和反应性基团之间。聚合物试剂尤其可用于形成聚合物 - 活性剂缀合物。还提供了相关方法，组合物，制剂等。

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