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41. 发明授权

US07008950B1 Benzofurans as suppressors of neurodegeneration 失效
标题翻译：苯并呋喃作为神经退行性抑制因子
公开(公告)号：US07008950B1
公开(公告)日：2006-03-07
申请号：US09445193
申请日：1998-06-04
申请人： Shigenori Ohkawa , Masaki Setoh , Mitsuru Kakihana , Masahiro Okura
发明人： Shigenori Ohkawa , Masaki Setoh , Mitsuru Kakihana , Masahiro Okura
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/34 , C07D421/00 , C07D307/78
CPC分类号： C07D307/79 , C07D307/81 , C07D405/12 , C07D491/10
摘要： A compound of the formula: wherein R1 and R2 each is H or a hydrocarbon group which may be substituted, or R1 and R2 form a 3- to 8-membered carbo or heterocyclic ring which may be substituted; R3 is H, a lower alkyl which may be substituted or an aromatic group which may be substituted; R4 is (1) an aromatic group which may be substituted, (2) an aliphatic hydrocarbon group substituted by an aromatic group which may be substituted, which hydrocarbon group may be further substituted or (3) an acyl; X and Y each is oxygen or sulfur which may be oxidized; and ring A is a benzene ring which may be further substituted, or a salt thereof, is useful for an agent for suppressing neurodegeneration.
摘要翻译：下式化合物：其中R 1和R 2各自为H或可被取代的烃基，或R 1和R 2 形成可被取代的3-至8-元碳环或杂环; R 3是H，可被取代的低级烷基或可被取代的芳基; R 4是（1）可以被取代的芳族基团，（2）被可被取代的芳族基团取代的脂肪族烃基，该烃基可以进一步被取代，或者（3）酰基; X和Y各自为可被氧化的氧或硫; 环A是可以被进一步取代的苯环，或其盐可用于抑制神经变性的药剂。

42. 发明授权

US06962933B1 Method for inhibiting p38 MAP kinase or TNF-α production using a 1,3-thiazole 失效
标题翻译：使用1,3-噻唑抑制p38 MAP激酶或TNF-α产生的方法
公开(公告)号：US06962933B1
公开(公告)日：2005-11-08
申请号：US10048937
申请日：2000-08-03
申请人： Shigenori Ohkawa , Kenichi Naruo , Hiroyuki Kimura , Seiji Miwatashi
发明人： Shigenori Ohkawa , Kenichi Naruo , Hiroyuki Kimura , Seiji Miwatashi
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P7/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/06 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/4421 , A61K31/4436
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D417/14
摘要： A 1,3-thiazole compound substituted at the 5-position by a pyridyl group optionally having substituent(s) has a superior p38 MAP kinase inhibitory activity and TNF-α production inhibitory activity.
摘要翻译：通过任选具有取代基的吡啶基在5位上取代的1,3-噻唑化合物具有优异的p38 MAP激酶抑制活性和TNF-α产生抑制活性。

43. 发明授权

US06620825B1 Adenosine A3 receptor antagonists 失效
公开(公告)号：US06620825B1
公开(公告)日：2003-09-16
申请号：US10161181
申请日：2002-06-03
申请人： Shigenori Ohkawa , Hiroyuki Kimura , Naoyuki Kanzaki
发明人： Shigenori Ohkawa , Hiroyuki Kimura , Naoyuki Kanzaki
IPC分类号： A01N4340
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4436
摘要： A pharmaceutical composition for antagonizing adenosine at adenosine A3 receptors which comprises a 1,3-azole compound substituted on the 4- or 5-position, or both, by a pyridyl which may be substituted is provided and can be used as a prophylactic and therapeutic agent for asthma, allergosis, inflammation, and so on.

44. 发明授权

US06479536B1 Benzofuran derivatives, process for the preparation of the same and uses thereof 有权
标题翻译：苯并呋喃衍生物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：US06479536B1
公开(公告)日：2002-11-12
申请号：US09857293
申请日：2001-06-01
申请人： Shigenori Ohkawa , Yasuyoshi Arikawa , Kouki Kato , Masahiro Okura , Masaki Setoh
发明人： Shigenori Ohkawa , Yasuyoshi Arikawa , Kouki Kato , Masahiro Okura , Masaki Setoh
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D307/79 , C07D405/04 , C07D407/06 , C07D407/12 , C07D409/06
摘要： Compounds represented by the formula: wherein R1 and R2 are hydrogen atom, a hydrocarbon group or a heterocyclic group, or R1 and R2 may form, together with the adjacent carbon atom, a 3- to 8-membered homocyclic or heterocyclic ring, W indicates (i) a group represented by the formula: wherein ring B indicates a 5- to 7-membered ring, or (ii) a group represented by the formula: wherein R4 indicates (1) an aliphatic hydrocarbon group, which may be substituted with an aromatic group, or (2) an acyl group containing an aromatic group, R5 is hydrogen atom, a C1-6 alkyl, or an acyl group, provided that, when W is Wa, R3 is hydrogen atom, a hydrocarbon group or a heterocyclic group, when W is Wb, R3 indicates a C6-14 aryl group, or salts thereof or prodrugs thereof have an excellent action to inhibit neurodegeneration and the like as well as an excellent brain penetrability and are low in the toxicity, thereby being useful as prophylactic or therapeutic drugs for nerve degenerative diseases and the like.
摘要翻译：由下式表示的化合物：其中R 1和R 2是氢原子，烃基或杂环基，或者R 1和R 2可以与相邻的碳原子一起形成3至8元的杂环或杂环，W表示（i）由下式表示的基团：其中环B表示5-至7-元环，或（ii）由下式表示的基团：其中R4表示（1）脂族烃基，其可以被芳香基，或（2）含芳基的酰基，R5为氢原子，C1-6烷基或酰基，条件是当W为Wa时，R3为氢原子，烃基或杂环基，当W为Wb时，R 3表示C 6-14芳基，或其盐或其前药具有抑制神经变性等优异的作用以及优异的脑渗透性，毒性低，因此有用作为神经退行性疾病的预防或治疗药物类似。

45. 发明授权

US06436966B1 Adenosine A3 receptor antagonists 失效
标题翻译：腺苷A3受体拮抗剂
公开(公告)号：US06436966B1
公开(公告)日：2002-08-20
申请号：US09463639
申请日：2000-01-27
申请人： Shigenori Ohkawa , Hiroyuki Kimura , Naoyuki Kanzaki
发明人： Shigenori Ohkawa , Hiroyuki Kimura , Naoyuki Kanzaki
IPC分类号： A01N4340
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/4436
摘要： A pharmaceutical composition for antagonizing adenosine at adenosine A3 receptors which comprises a 1,3-azole compound substituted on the 4- or 5-position, or both, by a pyridyl which may be substituted is provided and can be used as a prophylactic and therapeutic agent for asthma, allergosis, inflammation, and so on.
摘要翻译：提供了一种用于拮抗腺苷A3受体上的腺苷的药物组合物，其包含通过可被取代的吡啶基在4-或5-位或两者取代的1,3-唑化合物，并且可用作预防和治疗哮喘，过敏原，炎症等的代理。

46. 发明授权

US6011046A Quinone compound, its production and use as antioxidant 失效
标题翻译：喹诺酮复合物，其生产和用作抗氧化剂
公开(公告)号：US6011046A
公开(公告)日：2000-01-04
申请号：US727599
申请日：1996-10-23
申请人： Shigenori Ohkawa , Yasuo Nagai
发明人： Shigenori Ohkawa , Yasuo Nagai
IPC分类号： C07D295/116 , C07D211/34 , A61K31/445
CPC分类号： C07D295/116
摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 independently represent H, an optionally acylated hydroxyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted alkoxy group or an optionally substituted hydrocarbon group, or R.sup.2 and R.sup.3 may form an optionally substituted hydrocarbon ring; R.sup.4 represents an alkyl group; R.sup.5 represents an optionally substituted hydroxyl group; R.sup.6 and R.sup.7 independently represent an optionally substituted hydrocarbon group or R.sup.6 and R.sup.7 form an optionally substituted ring; m represents 1 or 2; and n represents an integer of 1 to 5; or a hydroquinone derivative or a salt thereof has lipoperoxide formation inhibitory effect and is useful as a medicine for treating or preventing central nervous system disorders, diseases in the circulatory system, etc.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02313 Sec。 371日期1996年10月26日第 102（e）日期1996年10月26日PCT PCT 1996年8月19日PCT公布。公开号WO97 / 07109 日期1997年2月27日一种式（I）化合物：其中R 1，R 2和R 3独立地表示H，任意酰化的羟基，任选取代的氨基，任选取代的烷氧基或任选取代的烃基，或R 2 并且R 3可以形成任选取代的烃环; R4表示烷基; R5表示任选取代的羟基; R6和R7独立地表示任选取代的烃基或R6和R7形成任选取代的环; m表示1或2; n表示1〜5的整数，或氢醌衍生物或其盐具有脂肪过氧化物形成抑制作用，可用作治疗或预防中枢神经系统疾病，循环系统疾病等的药物。

47. 发明授权

US5834463A Condensed heterocyclic compounds, their production and use 失效
标题翻译：稠合杂环化合物，其生产和使用
公开(公告)号：US5834463A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US464885
申请日：1995-06-26
申请人： Shigenori Ohkawa , Nobuhiro Fujii , Koichi Kato , Masaomi Miyamoto
发明人： Shigenori Ohkawa , Nobuhiro Fujii , Koichi Kato , Masaomi Miyamoto
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/551 , A61P5/00 , A61P25/20 , A61P35/00 , C07D243/10 , C07D243/12 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D243/10 , C07D243/12 , C07D243/38 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D471/04
摘要： Compounds represented by the formula: ##STR1## wherein ring A is benzene; Ar is aromatic group; R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each stands for H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic, or R.sup.2 and R.sup.3, taken together, may form non-aromatic cyclic hydrocarbon; X is methylene or carbonyl; ......... is single bond or double bond; when ......... is single bond, Y is --NR.sup.4 -- (R.sup.4 is H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic), when ......... is double bond, Y is N; n is 1-3, provided that, X is carbonyl and, at the same time, R.sup.2 and R.sup.3, taken together, form non-aromatic cyclic hydrocarbon, ......... is double bond or R.sup.4 is a heterocyclic or --Z(CH.sub.2).sub.m --W (Z is methylene or carbonyl, W is optionally substituted amino, and m denotes 0-5), or salts thereof have an excellent GnRH receptor antagonistic action and/or an action of improving sleep disturbances.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00829 Sec。 371日期：1995年6月26日 102（e）日期1995年6月26日PCT 1995年4月26日PCT PCT。第WO95 / 29900号公报日期：1997年11月9日由下式表示的化合物：其中环A为苯; Ar为芳族基团; R 1，R 2和R 3各自代表H，酰基，烃或杂环，或者R 2和R 3一起可以形成非芳族环状烃; X是亚甲基或羰基; + E，uns ......... + EE是单键或双键; 当+ E，uns ......... + EE是单键，Y是-NR4-（R4是H，酰基，烃或杂环），当+ E，uns ........ + EE为双键，Y为N; n为1-3，条件是X为羰基，同时R2和R3一起形成非芳族环状烃，+ E，uns ......... + EE为双键或R4是杂环基或-Z（CH2）mW（Z是亚甲基或羰基，W是任选取代的氨基，m表示0-5），或其盐具有优异的GnRH受体拮抗作用和/或作用改善睡眠障碍。

48. 发明授权

US5770772A Intermediates for the preparation of aminocoumaran derivatives 失效
标题翻译：用于制备氨基香豆素衍生物的中间体
公开(公告)号：US5770772A
公开(公告)日：1998-06-23
申请号：US715216
申请日：1996-09-17
申请人： Tetsuya Aono , Shigenori Ohkawa , Takayuki Doi
发明人： Tetsuya Aono , Shigenori Ohkawa , Takayuki Doi
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07C233/25 , C07D307/79 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D307/82 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D521/00 , C07C233/03
CPC分类号： C07D307/79 , C07C233/25 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D417/12 , Y10S514/87
摘要： Disclosed are intermediates for the preparation of novel aminocoumaran derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are a hydrogen atom, an acyl group, an alkoxycarbonyl group, an aliphatic group or aromatic group; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are an optionally acylated hydroxyl, optionally substituted amino group, alkoxy group or aliphatic group, or two of R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 may be linked together to form a carbocyclic group; R.sup.6 and R.sup.7 are an aliphatic group and at least one of them has a methylene group at the .alpha.-position; R.sup.8 and R.sup.9 are a hydrogen atom or an aliphatic group or aromatic group, or a salt thereof is useful for medicines for preventing and treating various diseases such as arterial sclerosis, hepatopathy, cerebrovascular diseases and the like.
摘要翻译：公开了用于制备通式（I）的新型氨基香草醛衍生物的中间体：其中R 1和R 2是氢原子，酰基，烷氧基羰基，脂族基团或芳族基团; R 3，R 4和R 5是任选被酰化的羟基，任选取代的氨基，烷氧基或脂族基团，或者R 3，R 4和R 5中的两个可以连接在一起形成碳环基团; R6和R7是脂族基团，并且它们中的至少一个在α位具有亚甲基基团; R8和R9是氢原子或脂族基团或芳族基团，或其盐可用于预防和治疗诸如动脉硬化症，肝病，脑血管病等各种疾病的药物。

49. 发明授权

US5708005A Quinolines, their production and use 失效
标题翻译：喹啉，其生产和使用
公开(公告)号：US5708005A
公开(公告)日：1998-01-13
申请号：US718430
申请日：1996-12-10
申请人： Shigenori Ohkawa , Osamu Uchikawa , Masaomi Miyamoto
发明人： Shigenori Ohkawa , Osamu Uchikawa , Masaomi Miyamoto
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/227 , A61K31/47 , C07D215/16 , C07D215/60
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/12 , C07D215/20
摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group; R.sup.2 represents an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted amino group or a substituted hydroxyl group; X represents an optionally halogenated lower alkylene group; Y represents a substituent; n represents an integer of 0 to 6; and m represents 0 or 1; or a salt thereof, a process for producing it, an intermediate for the production, and a pharmaceutical composition containing it are provided.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01759 Sec。 371日期1996年12月10日第 102（e）日期1996年12月10日PCT提交1996年6月26日PCT公布。公开号WO97 / 01539 日期1997年1月16日具有下式的化合物：其中R 1表示氢或任选取代的烃基; R2表示任选取代的烃基，任选取代的氨基或取代的羟基; X表示任选卤代的低级亚烷基; Y表示取代基; n表示0〜6的整数， m表示0或1; 或其盐，其制备方法，制备中间体和含有它的药物组合物。

50. 发明授权

US5552552A Crystalline salts of optically active aminocoumaran derivatives, their production and use 失效
标题翻译：光学活性氨基香豆素衍生物的结晶盐，其生产和用途
公开(公告)号：US5552552A
公开(公告)日：1996-09-03
申请号：US467392
申请日：1995-06-06
申请人： Shigenori Ohkawa , Shokyo Miki
发明人： Shigenori Ohkawa , Shokyo Miki
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/4535 , A61P39/06 , C07D311/04 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要： A crystalline salt of an enantiomer of 5-amino-2,4,6,7-tetramethyl-2-(4-phenylpiperidinomethyl)-2,3-dihdrobenzo [b]furan which is stable and improved in solubility in water, is useful for an excellent lipidperoxide formation inhibitor.
摘要翻译：稳定且在水中溶解度提高的5-氨基-2,4,6,7-四甲基-2-（4-苯基哌啶甲基）-2,3-二氢苯并[b]呋喃的对映异构体的结晶盐是有用的用于优异的过氧化脂形成抑制剂。

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