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41. 发明授权

US5965700A Preparation of active peptides 失效
标题翻译：活性肽的制备
公开(公告)号：US5965700A
公开(公告)日：1999-10-12
申请号：US983460
申请日：1998-01-13
申请人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Kurt Ritter , Thomas Zierke
发明人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Kurt Ritter , Thomas Zierke
IPC分类号： C07K1/02 , C07K1/12 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/103 , C07K7/06 , A61K38/08
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/06165 , C07K5/0808 , C07K5/101
摘要： A process for preparing pentapeptides of the formula I ##STR1## where A and R.sup.1 -R.sup.3 have the stated meanings, comprises assembling the pentapeptide stepwise starting from a prolinamide of the formula II ##STR2## where R.sup.1 and R.sup.2 have the abovementioned meanings, and eliminating the group --NR.sup.1 R.sup.2 by hydrolysis where appropriate the peptide obtained in this way.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03073。 371日期1998年1月13日 102（e）1998年1月13日PCT PCT 1996年7月12日PCT公布。公开号WO97 / 05162 日期1997年2月13日一种制备式I的五肽的方法，其中A和R 1 -R 3具有所述含义，包括从式II的脯氨酸酰胺逐步组装五肽，其中R1和R2具有上述含义，基团-NR1R2通过水解合适地以这种方式获得的肽。

42. 发明授权

US08349843B2 Carboxylic acid derivatives, their preparation and use 有权
标题翻译：羧酸衍生物，其制备和用途
公开(公告)号：US08349843B2
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：US13267178
申请日：2011-10-06
申请人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Muller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Andrea Hager-Wernet, legal representative , Liliane Unger , Manfred Raschack
发明人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Muller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Liliane Unger , Manfred Raschack
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/34 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D239/96 , C07D251/20 , C07D251/26 , C07D251/52 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048
摘要： Carboxylic acid derivatives where R—R6, X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.
摘要翻译：其中R-R6，X，Y和Z具有说明书中所述含义的羧酸衍生物及其制备。新型化合物适用于控制疾病。

43. 发明授权

US07109205B2 Carboxylic acid derivatives, their preparation and use 有权
标题翻译：羧酸衍生物，其制备和用途
公开(公告)号：US07109205B2
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：US10602275
申请日：2003-06-24
申请人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Müller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Josef Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Liliane Unger , Manfred Raschack
发明人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Müller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Josef Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Liliane Unger , Manfred Raschack
IPC分类号： C07D239/02 , A61K31/505
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/34 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D239/96 , C07D251/20 , C07D251/26 , C07D251/52 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048
摘要： Carboxylic acid derivatives where R–R6, X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.
摘要翻译：其中R-R 6，X，Y和Z具有说明书中所述含义及其制备的羧酸衍生物。新型化合物适用于控制疾病。

44. 发明授权

US06509341B1 Carboxylic acid derivatives, carrying amido side-chains; production and use as endothelin receptor antagonists 失效
标题翻译：携带酰胺侧链的羧酸衍生物; 生产和用作内皮素受体拮抗剂
公开(公告)号：US06509341B1
公开(公告)日：2003-01-21
申请号：US09529860
申请日：2000-04-20
申请人： Wilhelm Amberg , Rolf Jansen , Stefan Hergenröder , Manfred Raschack , Liliane Unger
发明人： Wilhelm Amberg , Rolf Jansen , Stefan Hergenröder , Manfred Raschack , Liliane Unger
IPC分类号： C07D23934
CPC分类号： C07D239/36 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D401/12
摘要： The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I), wherein the substituents have the meaning as commented in the description. It also relates to the production and use of same as endothelin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的羧酸衍生物，其中取代基具有在说明书中评论的含义。它还涉及内皮素受体拮抗剂的生产和使用。

45. 发明授权

US06358983B1 Heterocyclically substituted &agr;-hydroxycarboxylic acid derivatives, method for producing the same and their use as endothelin receptor antagonists 失效
标题翻译：杂环取代的α-羟基羧酸衍生物，其制备方法及其作为内皮素受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：US06358983B1
公开(公告)日：2002-03-19
申请号：US09530382
申请日：2000-04-27
申请人： Wilhelm Amberg , Rolf Jansen , Heinz Hillen , Stefan Hergenröder , Manfred Raschack , Liliane Unger
发明人： Wilhelm Amberg , Rolf Jansen , Heinz Hillen , Stefan Hergenröder , Manfred Raschack , Liliane Unger
IPC分类号： C07D27734
CPC分类号： C07D275/03 , C07D261/12 , C07D263/38 , C07D277/34 , C07D277/60 , C07D277/68
摘要： The present invention relates to carboxylic acid derivatives of the formula I the substituents having the meanings explained in the description, preparation and use as endothelin receptor antagonists.
摘要翻译：本发明涉及下式的羧酸衍生物，其具有在作为内皮素受体拮抗剂的描述，制备和用途中解释的含义的取代基。

46. 发明授权

US06197958B1 Carboxylic acid derivatives, their preparation and use 有权
标题翻译：羧酸衍生物，其制备和用途
公开(公告)号：US06197958B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09309770
申请日：1999-05-11
申请人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Müller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Josef Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Liliane Unger , Manfred Raschack
发明人： Hartmut Riechers , Dagmar Klinge , Wilhelm Amberg , Andreas Kling , Stefan Müller , Ernst Baumann , Joachim Rheinheimer , Uwe Josef Vogelbacher , Wolfgang Wernet , Liliane Unger , Manfred Raschack
IPC分类号： C07D23726
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/34 , C07D239/48 , C07D239/52 , C07D239/60 , C07D239/70 , C07D239/96 , C07D251/20 , C07D251/26 , C07D251/52 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048
摘要： Carboxylic acid derivatives where R—R6, X, Y and Z have the meanings stated in the description, and the preparation thereof, are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.
摘要翻译：其中R-R6，X，Y和Z的羧酸衍生物具有说明书中所述的含义及其制备。新型化合物适用于控制疾病。

47. 发明授权

US5985837A Dolastatin 15 derivatives 失效
标题翻译： Dolastatin 15衍生物
公开(公告)号：US5985837A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US112249
申请日：1998-07-08
申请人： Kurt Ritter , Bernd Janssen , Andreas Haupt , Andreas Kling , Teresa Barlozzari , Wilhelm Amberg
发明人： Kurt Ritter , Bernd Janssen , Andreas Haupt , Andreas Kling , Teresa Barlozzari , Wilhelm Amberg
IPC分类号： A61K38/00 , A61K35/56 , A61P35/00 , C07K5/103 , C07K5/117 , C07K7/02 , A61K38/04 , A61K38/07 , A61K38/08 , C07K7/04
CPC分类号： C07K7/02 , C07K5/101 , C07K5/1024 , A61K38/00
摘要： Compounds of the present invention include cell growth inhibitors which are peptides of Formula IA--B--D--E--F--G (I)and acid salts thereof, wherein A, D, and E are .alpha.-amino acid residues, B is an .alpha.-amino acid residue or an .alpha.-hydroxy acid residue, F is an aminobenzoic acid residue or an aminocycloalkanecarboxylic acid residue, and G is a monovalent radical, such as, for example, a hydrogen atom, an amino group, an alkyl group, an alkylene alkyl ether, an alkylene alkyl thioether, an alkylene aldehyde, an alkylene amide, a .beta.-hydroxylamino group, a hydrazido group, an alkoxy group, a thioalkoxy group, an aminoxy group, an oximato group, an alkylene aryl group, an alkylene ester, an alkylene sulfoxide or an alkylene sulfone. Another aspect of the present invention includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier. An additional embodiment of the present invention is a method for treating cancer in a mammal, such as a human, comprising administering to the mammal an effective amount of a compound of Formula I in a pharmaceutically acceptable composition.
摘要翻译：本发明的化合物包括作为式IA-BDEFG（I）的肽及其酸式盐的细胞生长抑制剂，其中A，D和E是α-氨基酸残基，B是α-氨基酸残基或α - 羟酸残基，F是氨基苯甲酸残基或氨基环烷烃羧酸残基，G是一价基团，例如氢原子，氨基，烷基，亚烷基烷基醚，亚烷基烷基硫醚，亚烷基醛，亚烷基酰胺，β-羟基氨基，酰肼基，烷氧基，硫代烷氧基，氨氧基，肟基，亚烷基芳基，亚烷基酯，亚烷基亚砜或亚砜。本发明的另一方面包括包含式I化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。本发明的另一个实施方案是用于治疗哺乳动物（例如人）中的癌症的方法，包括向所述哺乳动物施用有效量的药学上可接受的组合物中的式I化合物。

48. 发明授权

US5886147A Compounds useful for the synthesis of dolastatin analogs 失效
标题翻译：可用于合成多拉司他汀类似物的化合物
公开(公告)号：US5886147A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US737279
申请日：1996-11-06
申请人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Lothar Janitschke , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Bernd de Potzolli , Kurt Ritter , Marco Thyes , Thomas Zierke
发明人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Lothar Janitschke , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Bernd de Potzolli , Kurt Ritter , Marco Thyes , Thomas Zierke
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07K5/103 , C07K7/06 , C07K1/02
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/101
摘要： Compounds of the formula ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meaning stated in the description, and a process for preparing them are described. The compounds are suitable as starting material for synthesizing substances which are active against tumors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01576 Sec。 371日期：1996年11月6日 102（e）日期1996年11月6日PCT 1995年4月26日PCT PCT。公开号WO95 / 30690 日期：1995年11月16日公开说明书中描述了R1，R2，R3和R4具有含义的化合物及其制备方法。该化合物适用于合成对肿瘤有活性的物质的起始原料。

49. 发明授权

US5864012A Active peptide and its preparation 失效
标题翻译：活性肽及其制备
公开(公告)号：US5864012A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US732453
申请日：1996-11-04
申请人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Lothar Janitschke , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Bernd de Potzolli , Kurt Ritter , Marco Thyes , Thomas Zierke
发明人： Wilhelm Amberg , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Lothar Janitschke , Bernd Janssen , Ulrich Karl , Andreas Kling , Stefan Muller , Bernd de Potzolli , Kurt Ritter , Marco Thyes , Thomas Zierke
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/08 , A61P35/00 , C07K1/08 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K7/06 , C07K14/52 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/06 , C07K5/101 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： The compound Me.sub.2 Val--Val--MeVal--Pro--Pro--NHBzl.multidot.HCl is described. It is prepared from Z--Val--Val--MeVal--Pro--OR.sup.1 where Z and R.sup.1 have the meanings stated in the description. The compound shows antineoplastic activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01577 Sec。 371日期：1996年11月4日 102（e）日期1996年11月4日PCT提交1995年4月26日PCT公布。 WO95 / 30691 PCT出版物日期：1995年11月16日描述了化合物Me2Val-Val-MeVal-Pro-Pro-NHBzlxHCl。由Z-Val-Val-MeVal-Pro-OR1制备，其中Z和R1具有说明书中所述的含义。该化合物显示抗肿瘤活性。

50. 发明授权

US08440626B2 Antineoplastic peptides 有权
标题翻译：抗肿瘤肽
公开(公告)号：US08440626B2
公开(公告)日：2013-05-14
申请号：US12869314
申请日：2010-08-26
申请人： Wilhelm Amberg , Teresa Barlozzari , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Hans-Guenther Hege , Bernd Janssen , Andreas Kling , Helmut Lietz , Kurt Ritter , Martina Ullrich , Jurgen Weymann , Thomas Zierke
发明人： Wilhelm Amberg , Teresa Barlozzari , Harald Bernard , Ernst Buschmann , Andreas Haupt , Hans-Guenther Hege , Bernd Janssen , Andreas Kling , Helmut Lietz , Kurt Ritter , Martina Ullrich , Jurgen Weymann , Thomas Zierke
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/08 , A61P35/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/101 , C07K7/02
摘要： The present invention provides antineoplastic peptides of formula I, I R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(G)S-K wherein R1, R2, X, A, B, D, E, G, K and s have the meanings stated in the description. The compounds have antineoplastic activity.
摘要翻译：本发明提供式I的抗肿瘤肽I R1R2N-CHX-CO-ABDE-（G）SK，其中R1，R2，X，A，B，D，E，G，K和s具有说明书中所述的含义。该化合物具有抗肿瘤活性。

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