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41. 发明申请

US20100081826A1 7-PYRROLYL TETRACYCLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 失效
标题翻译： 7-吡咯烷酮化合物及其使用方法
公开(公告)号：US20100081826A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：US12625317
申请日：2009-11-24
申请人： Sophie Huss , Jose M. Bueno , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
发明人： Sophie Huss , Jose M. Bueno , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
IPC分类号： C07D257/04 , C07D207/02 , C07D249/08
CPC分类号： C07D207/333 , C07D207/335 , C07D207/34 , C07D249/06 , C07D257/04
摘要： A compound of Formula (I):
摘要翻译：式（I）的化合物：

42. 发明申请

US20090054379A1 7-Pyrollyl 9-Aminoacyl Tetracycline Compounds and Methods of Use Thereof 有权
标题翻译： 7-吡咯基9-氨酰基四环素化合物及其使用方法
公开(公告)号：US20090054379A1
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：US11949392
申请日：2007-12-03
申请人： Sophie Huss , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
发明人： Sophie Huss , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
IPC分类号： A61K31/65 , C07C50/36
CPC分类号： C07D207/333 , C07D207/34
摘要： A compound of formula (I): wherein: A represents an aromatic 5 membered heterocycle, optionally containing, in addition to the nitrogen atom indicated in formula (I), one to three additional nitrogen atoms and optionally substituted by one or more groups “R” selected from halogen, —NRaRb, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-6 alkynyl, aryl, heteroaryl, hydroxy, —OC1-6 alkyl, formyl, cyano, trifluoromethyl, —CHNORa, —CO2Ra, —CONRaRb, —NRaC(O)Ra, —NRaC(O)ORa, —OC(O)NRaRb, —OC(O)Ra, —OC(O)ORa, or a C1-6 alkyl group substituted by one or more groups selected from hydroxy, —NRaRb, —OC1-6 alkyl, —SRa, —CHNORa, —CO2Ra, —CONRaRb, —NRaC(O)Ra, —NRaC(O)ORa, —OC(O)NRaRb, —OC(O)Ra, —OC(O)ORa X represents —NRxRy or —OC1-6 alkyl optionally substituted by one or more groups selected from hydroxy, methoxy, halogen, amino and trifluoromethyl. Ra and Rb independently represent hydrogen or C1-6 alkyl (preferably methyl); R1 represents hydrogen, C1-6 alkyl or together R1 and R2 represent a CH2 moiety; R2 represents hydrogen, —OC1-6 alkyl, —O(O)C1-6 alkyl or hydroxy; R3 represents hydrogen, hydroxy or together R3 and R1 represent a CH2 moiety; R4 represents hydrogen, or C1-6 alkyl, optionally substituted by one or more groups selected from hydroxy, methoxy, halogen, amino and trifluoromethyl; Rx and Ry independently represent hydrogen, benzyl, C3-6cycloalkyl, C3-6alkenyl, C3-6alkynyl, C1-6 alkyl optionally substituted by one or more groups selected from hydroxy, methoxy, halogen, NRaRb and trifluoromethyl, —C1-6 alkylcycloalkyl, —C1-6 alkylheterocycle, C1-6 alkylamino and C1-6 alkylthio or together Rx and Ry form a heterocycle; and pharmaceutically acceptable derivatives and solvates thereof.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：A表示芳族5元杂环，除了式（I）中所示的氮原子外，还任选地含有一至三个另外的氮原子，并且任选地被一个或多个基团“R “选自卤素，-NR a R b，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-6炔基，芳基，杂芳基，羟基，-OC 1-6烷基，甲酰基，氰基，三氟甲基，-CHNORa，-CO 2 R a，-CONR a R b， -NRaC（O）R a，-NR a C（O）OR a，-OC（O）NR a R b，-OC（O）R a，-OC（O）OR a或被一个或多个选自羟基，-NRaRb，-OC1-6烷基，-SRa，-CHNORa，-CO 2 R a，-CONR a R b，-NR a C（O）R a，-NR a C（O）OR a，-OC（O）NR a R b，-OC（O），-OC（O）OR a X表示任选被一个或多个选自羟基，甲氧基，卤素，氨基和三氟甲基的基团取代的-NR x R y或-OC 1-6烷基。 R a和R b独立地表示氢或C 1-6烷基（优选甲基）。 R 1表示氢，C 1-6烷基或R 1和R 2表示CH 2部分; R 2表示氢，-OC 1-6烷基，-O（O）C 1-6烷基或羟基; R3表示氢，羟基或一起R3和R1表示CH2部分; R4表示氢或C1-6烷基，任选被一个或多个选自羟基，甲氧基，卤素，氨基和三氟甲基的基团取代; Rx和Ry独立地表示氢，苄基，C3-6环烷基，C3-6烯基，C3-6炔基，任选被一个或多个选自羟基，甲氧基，卤素，NR a R b和三氟甲基的基团取代的C 1-6烷基，-C 1-6烷基环烷基， -C 1-6烷基杂环，C 1-6烷基氨基和C 1-6烷硫基或一起Rx和Ry形成杂环; 及其药学上可接受的衍生物和溶剂合物。

43. 发明授权

US07323492B2 7-pyrollyl 9-aminoacyl tetracycline compounds and methods of use thereof 有权
标题翻译： 7-吡咯烷基9-氨基酰基四环素化合物及其使用方法
公开(公告)号：US07323492B2
公开(公告)日：2008-01-29
申请号：US10752378
申请日：2004-01-05
申请人： Sophie Huss , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
发明人： Sophie Huss , Jose M. Fiandor , Roger Frechette
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/46
CPC分类号： C07D207/333 , C07D207/34
摘要： A compound of formula (I): wherein: A represents an aromatic 5 membered heterocycle, optionally containing, in addition to the nitrogen atom indicated in formula (I), one to three additional nitrogen atoms.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中：A表示芳族5元杂环，除了式（I）中所示的氮原子之外，还任选地含有一至三个另外的氮原子。

44. 发明授权

US5854242A Benzoxazine antimicrobial agents 失效
标题翻译：苯并嗪抗菌药
公开(公告)号：US5854242A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US899235
申请日：1997-07-23
申请人： Roger Frechette , Michele Ann Weidner-Wells
发明人： Roger Frechette , Michele Ann Weidner-Wells
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/00 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D265/36 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D498/04
CPC分类号： C07D413/06 , C07D265/36 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to benzoxazine and pyrido-oxazine antibacterial compounds of the general formula: ##STR1## wherein the moiety Q is a fused phenyl or fused pyridyl moiety as herein described, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for their production and their use in treating bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的苯并恶嗪和吡啶并恶嗪抗菌化合物：其中部分Q为本文所述的稠合苯基或稠合吡啶基部分，含有化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗中的用途细菌感染。

45. 发明授权

US5707990A 2-substituted amino and thio alkyl benzoxazine antimicrobial agents 失效
标题翻译： 2-取代氨基和硫代烷基苯并恶嗪抗菌剂
公开(公告)号：US5707990A
公开(公告)日：1998-01-13
申请号：US594020
申请日：1996-01-30
申请人： Roger Frechette , Michael Beach
发明人： Roger Frechette , Michael Beach
IPC分类号： A61K31/538 , C07D265/36 , C07D413/12 , C07D498/04 , A61K31/535
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/538 , C07D265/36
摘要： The invention relates to benzoxazine and pyrido-oxazine antibacterial compounds of the general formula: ##STR1## wherein the moiety Q is a fused phenyl or fused pyridyl moiety and R is a substituted amine or substituted thio moiety as herein described, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for their production and their use in treating bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的苯并恶嗪和吡啶并恶嗪抗菌化合物：其中部分Q是稠合的苯基或稠合吡啶基部分，R是如本文所述的取代的胺或取代的硫代部分，含有化合物的药物组合物，其生产方法及其在治疗细菌感染中的应用。

46. 发明授权

US5696117A Benzoxazine antimicrobial agents 失效
标题翻译：苯并嗪抗菌药
公开(公告)号：US5696117A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US553188
申请日：1995-11-07
申请人： Roger Frechette , Michele Ann Weidner-Wells
发明人： Roger Frechette , Michele Ann Weidner-Wells
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/00 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5383 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D265/36 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/06 , C07D265/36 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to benzoxazine and pyrido-oxazine antibacterial compounds of the general formula: ##STR1## wherein the moiety Q is a fused phenyl or fused pyridyl moiety as herein described, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for their production and their use in treating bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的苯并恶嗪和吡啶并恶嗪抗菌化合物：其中部分Q为本文所述的稠合苯基或稠合吡啶基部分，含有化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗中的用途细菌感染。

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