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41. 发明授权

US6069269A Process for the preparation of prostaglandin E1 有权
标题翻译：前列腺素E1的制备方法
公开(公告)号：US6069269A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US91479
申请日：1998-09-18
申请人： Gyula Dalmadi , Felix Hajdu , Istvan Hermecz , Karoly Mozsolits , Tibor Szabo , Zoltan Szeverenyi , Ervin Vajda
发明人： Gyula Dalmadi , Felix Hajdu , Istvan Hermecz , Karoly Mozsolits , Tibor Szabo , Zoltan Szeverenyi , Ervin Vajda
IPC分类号： B01J23/44 , C07B61/00 , C07C405/00 , C07C455/00
CPC分类号： C07C405/00
摘要： New process for the preparation of prostaglandin E1 of formula (I) starting from the compound of formula (II).
摘要翻译： PCT No.PCT / HU96 / 00078 Sec。 371日期：1998年9月18日 102（e）1998年9月18日PCT 1996年12月18日PCT PCT。第WO97 / 22581号公报日期1996年6月26日从式（II）化合物制备式（I）前列腺素E1的新方法。

42. 发明授权

US5466833A Process for the preparation of 13,14-dihydro-15(R)-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF.sub.2.alpha. isopropyl ester 失效
标题翻译：制备13,14-二氢-15（R）-17-苯基-18,19,20-三硝基-PGF2α异丙基酯的方法
公开(公告)号：US5466833A
公开(公告)日：1995-11-14
申请号：US319327
申请日：1994-10-06
申请人： Jozsef Ivanics , Tibor Szabo , Istvan Hermecz , Gyula Dalmadi , Jozsefne Ivanics , Gaborne Kovacs , Resul Bahram
发明人： Jozsef Ivanics , Tibor Szabo , Istvan Hermecz , Gyula Dalmadi , Jozsefne Ivanics , Gaborne Kovacs , Resul Bahram
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P27/02 , C07B61/00 , C07C69/74 , C07D307/935 , H01L35/02 , C07D307/02
CPC分类号： C07D307/935 , C07C405/00 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 13,14-dihydro-15 (R)-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF.sub.2.alpha. isopropyl ester of the formula (I)--wherein R stands for saturated or unsaturated straight, branched or cyclic C.sub.1-7 alkyl or phenyl or benzyl group-- ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的13,14-二氢-15（R）-17-苯基-18,19,20-三硝基-PGF2α异丙酯的新方法，其中R代表饱和或不饱和的直链，支链或环状C 1-7烷基或苯基或苄基 - （I）

43. 发明授权

US4291036A Pyrido[1,2-A]pyrimidine derivatives and method of analgesic treatment 失效
标题翻译：吡啶并[1,2-A]嘧啶衍生物和镇痛治疗方法
公开(公告)号：US4291036A
公开(公告)日：1981-09-22
申请号：US130371
申请日：1980-03-14
申请人： Jozsef Knoll , Zoltan Meszaros , Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Gabor Bernath , Sandor Virag , Gabor Nagy , Peter Szentmiklosi
发明人： Jozsef Knoll , Zoltan Meszaros , Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Gabor Bernath , Sandor Virag , Gabor Nagy , Peter Szentmiklosi
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of the formula ##STR1## or pharmaceutically acceptable acid-addition or quaternart ammonium salts thereofwhereinR is hydroxy, carboxy, lower alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, phenoxycarbonyl, carbamoyl, N-loweralkyl-carbamoyl, N,N-dilower-alkyl-carbamoyl, carboazido, carbohydrazido or cyano;R.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl;R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or benzyl; andR.sup.4 is a single electron pair, hydrogen or lower alkyl; and the dotted lines represent saturated or unsaturated bonds, are disclosed with analgesic properties.
摘要翻译：其中R是羟基，羧基，低级烷氧基羰基，苄氧基羰基，苯氧基羰基，氨基甲酰基，N-低级烷基 - 氨基甲酰基，N，N-二 - 低级烷基 - 氨基甲酰基，碳氮杂，碳酰肼基或氰基; R2是C1-C6烷基; R3是C1-C6烷基或苄基; R4是单电子对，氢或低级烷基; 并且虚线表示饱和或不饱和键，其具有镇痛特性。

44. 发明授权

US4220771A 2,3-Polymethylene-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidines 失效
标题翻译： 2,3-二亚甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶
公开(公告)号：US4220771A
公开(公告)日：1980-09-02
申请号：US935071
申请日：1978-08-18
申请人： Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Zoltan Meszaros , Gabor Bernath , Jozsef Knoll
发明人： Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Zoltan Meszaros , Gabor Bernath , Jozsef Knoll
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Pharmaceutical intermediates, morphine potentiators and other compounds have the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, nitro, amino, carboxy or a carboxylic acid derivate radical, R.sup.1 is hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl, R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, R.sup.3 is hydrogen, R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, R.sup.5 is hydrogen R.sup.6 is hydrogen or R.sup.3 and R.sup.4 and/or R.sup.5 and R.sup.6 form a chemical bond, X is oxygen or imino, m is 1, 2, 3 or 4, n is 0, 1, 2 or 3, and if n is 1, then the dotted lines can stand for bonds, with the proviso that if m=1 and n=1 and if in the 2,3-, 6,7-, 8,9- and 1,10-positions double bonds are present, and R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, then R is other than 9-hydroxy or 9-methyl; if m=2 and n=1 and R.sup.2 is hydrogen, then at least one of R and R.sup.1 is other than hydrogen; and if m=2 and n=2 and R.sup.2 is hydrogen and the molecule is a 2,3,4,6,7,8,9,10-octahydro derivative, then at least one of R and R.sup.1 is other than hydrogen or an acid-addition or quaternary salt thereof.
摘要翻译：药物中间体，吗啡增效剂和其它化合物具有式“IMAGE”，其中R是氢，卤素，C 1-4烷基，羟基，硝基，氨基，羧基或羧酸衍生物基团，R 1是氢或C 1-4烷基， R2是氢或C1-4烷基，R3是氢，R4是氢或C1-4烷基，R5是氢R6是氢或R3和R4和/或R5和R6形成化学键，X是氧或亚氨基，m 是1,2,3或4，n是0,1,2或3，如果n是1，则虚线可以代表键，条件是如果m = 1且n = 1，如果在存在2,3,6,7,8,9和1,10-位双键，R1和R2是氢，则R不是9-羟基或9-甲基; 如果m = 2且n = 1且R2是氢，则R和R1中的至少一个不是氢; 并且如果m = 2且n = 2且R 2是氢并且该分子是2,3,4,6,7,8,9,10-八氢衍生物，则R和R 1中的至少一个不是氢或其加酸或季盐。

45. 发明授权

US4219649A Pyrido[1,2-a]pyrimidine derivatives 失效
标题翻译：吡啶并[1,2-a]嘧啶衍生物
公开(公告)号：US4219649A
公开(公告)日：1980-08-26
申请号：US934801
申请日：1978-08-17
申请人： Josef Knoll , Zoltan Meszaros , Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Gabor Bernath , Sandor Virag , Gabor Nagy , Peter Szentmiklosi
发明人： Josef Knoll , Zoltan Meszaros , Istvan Hermecz , Ferenc Fulop , Gabor Bernath , Sandor Virag , Gabor Nagy , Peter Szentmiklosi
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## or pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salts thereofwhereinR.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl:R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl;R.sup.4 is a single electron pair, hydrogen or lower alkyl; and the dotted lines indicate saturated or unsaturated bonds, are disclosed with analgesic properties.
摘要翻译：下式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐，其中R 2为C 1至C 6烷基：R 3为C 1至C 6烷基; R4是单电子对，氢或低级烷基; 虚线表示饱和或不饱和键，具有镇痛特性。

46. 发明授权

US3954986A Pharmaceutical composition having synergistic analgesic activity 失效
标题翻译：具有协同止痛活性的药物组合物
公开(公告)号：US3954986A
公开(公告)日：1976-05-04
申请号：US415749
申请日：1973-11-14
申请人： Jozsef Knoll , Zsuzsanna Furst , Zoltan Meszaros , Peter Szentmiklosi , Agoston David , Istvan Hermecz , Attila Mandi , Rezso Bognar , Sandor Makleit , Gyula Valovics , Laszlo Szlavik , Sandor Nagy
发明人： Jozsef Knoll , Zsuzsanna Furst , Zoltan Meszaros , Peter Szentmiklosi , Agoston David , Istvan Hermecz , Attila Mandi , Rezso Bognar , Sandor Makleit , Gyula Valovics , Laszlo Szlavik , Sandor Nagy
IPC分类号： A61K31/655 , A61K31/505 , A61K31/485
CPC分类号： A61K31/655
摘要： An analgesic substitute for morphine comprising the synergistic combination of azidomorphine or azidocodeine with a pyrimidazolium.
摘要翻译：吗啡的止痛剂替代物，其包含叠氮吗啡或叠氮基与佐剂的协同组合。

47. 发明授权

US4027024A Pharmaceutical composition having synergistic analgesic activity 失效
标题翻译：具有协同止痛活性的药物组合物
公开(公告)号：US4027024A
公开(公告)日：1977-05-31
申请号：US649237
申请日：1976-01-15
申请人： Jozsef Knoll , Zsuzsanna Furst , Zoltan Meszaros , Peter Szentmiklosi , Agoston David , Istvan Hermecz , Attila Mandi , Rezso Bognar , Sandor Makleit , Gyula Valovics , Laszlo Szavik , Sandor Nagy
发明人： Jozsef Knoll , Zsuzsanna Furst , Zoltan Meszaros , Peter Szentmiklosi , Agoston David , Istvan Hermecz , Attila Mandi , Rezso Bognar , Sandor Makleit , Gyula Valovics , Laszlo Szavik , Sandor Nagy
IPC分类号： A61K31/655 , A61K31/485 , A61K31/505
CPC分类号： A61K31/655
摘要： Pharmaceutical compositions of synergistic analgesic activity are provided which comprise an azido compound of the following formula: ##STR1## or a salt thereof wherein R is hydrogen, methyl, ethyl, acetyl or morpholino-methyl and a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 are hydrogen or lower alkyl and the dotted lines represent hydrogenated bonds or olefinic bonds and pharmaceutically acceptable salts and quaternary salts thereof, in admixture with suitable inert solid or liquid carriers or dilutents.
摘要翻译：提供协同镇痛活性的药物组合物，其包含下式的叠氮化合物：其中R是氢，甲基，乙基，乙酰基或吗啉代甲基的下式的化合物：其中 R1，R2，R3是氢或低级烷基，虚线代表氢化键或烯键及其药学上可接受的盐和季盐，与合适的惰性固体或液体载体或稀释剂混合。

48. 发明授权

US06482959B1 Process for the stereoselective reduction of &agr;,&bgr;-unsaturated ketones 有权
标题翻译： α，β-不饱和酮立体选择性还原的方法
公开(公告)号：US06482959B1
公开(公告)日：2002-11-19
申请号：US09091481
申请日：2000-06-27
申请人： Kardos Zsuzsanna Baloghne , Nandor Benno , Povarny Magdonla Beresne , Gyula Dalmadi , Katalin Ebinger , Laszlo Forro , Geza Galambos , Felix Hajdu , Istvan Hermecz , Geza Lukacs , Karoly Mozsolits , Szigeti Katalin Polikne , Judit Sebestyen , Tobor Szabo , Zoltan Szeverenyi , Ervin Vajda , Gabor Vankai , Pal Vofely
发明人： Kardos Zsuzsanna Baloghne , Nandor Benno , Povarny Magdonla Beresne , Gyula Dalmadi , Katalin Ebinger , Laszlo Forro , Geza Galambos , Felix Hajdu , Istvan Hermecz , Geza Lukacs , Karoly Mozsolits , Szigeti Katalin Polikne , Judit Sebestyen , Tobor Szabo , Zoltan Szeverenyi , Ervin Vajda , Gabor Vankai , Pal Vofely
IPC分类号： C07D30700
CPC分类号： C07D307/83
摘要： A process for the preparation of &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I), wherein R means an alkyl group of 1-4 carbon atoms, or benzoyloxy group optionally substituted with a phenyl group; R1 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms, R2 means a hydrogen atom or an alkyl group of 1-4 carbon atoms; R3 means an alkyl group of 1-6 carbon atoms optionally substituted by phenyl group or cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; or a phenoxy group optionally substituted by a halogen atom, or a cycloalkyl group of 5-7 carbon atoms; R4 means a hydrogen atom or a halogen atom whereby at &agr;,&bgr;-unsaturated ketones of general formula (II) wherein the meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—is diastereoselectively reduced with a borohydride type compound in an aprotic solvent, in the presence of an inorganic substance dissolublein the reaction mixture and having particle size from 0.01 micrometer to 10000 micrometer and optionally from the resulting mixture of epimeric &agr;,&bgr;-unsaturated alcohols of general formula (I) and (III) meanings of R, R1, R2, R3, and R4 are as given above—the &agr;,&bgr;-unsaturated alcohol of general formula (I) is separated by methods known.
摘要翻译：一种制备通式（I）的α，β-不饱和醇的方法，其中R表示1-4个碳原子的烷基或任选被苯基取代的苯甲酰氧基; R1表示氢原子或烷基 1-4个碳原子，R2表示氢原子或1-4个碳原子的烷基; R3表示1-6个碳原子的烷基，任选被5-7个碳原子的苯基或环烷基取代; 或任选被卤素原子取代的苯氧基或5-7个碳原子的环烷基; R4表示氢原子或卤素原子，在通式（II）的α，β-不饱和酮处，其中R，R 1的主题 R 2，R 3和R 4如上所述，在非质子传递溶剂中在硼氢化物型化合物的存在下，在反应混合物中溶解且粒径为0.01微米至10000微米的无机物质，并且任选地由通式（I）和（III）的差向异构α，β-不饱和醇的混合物，R，R 1，R 2，R 3和R 4的含义如上所述，通式（I）的α，β-不饱和醇，通过已知的方法分离。

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