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41. 发明申请

US20050159398A1 Processes for the preparation of rocuronium bromide and intermediates thereof 失效
标题翻译：罗库溴铵的制备方法及其中间体
公开(公告)号：US20050159398A1
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：US11034510
申请日：2005-01-13
申请人： Eliezer Adar , David Sondack , Oded Friedman , Iosef Manascu , Tamir Fizitzki , Boris Freger , Oded Arad , Alexander Weisman , Joseph Kaspi
发明人： Eliezer Adar , David Sondack , Oded Friedman , Iosef Manascu , Tamir Fizitzki , Boris Freger , Oded Arad , Alexander Weisman , Joseph Kaspi
IPC分类号： A61K31/58 , C07J11/00 , C07J43/00
CPC分类号： C07J43/00 , C07J11/00
摘要： A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.
摘要翻译：一种制备（2beta，3α，5α，16beta，17β）-17-乙酰氧基-3-羟基-2-（4-吗啉基）-16-（1-吡咯烷基）雄甾烷的新方法，公开了骨骼肌松弛剂罗库溴铵。

42. 发明申请

US20060148866A1 Novel process for preparing pramipexole and its optical isomeric mixture by reduction with sodium triacetoxyborohydride 审中-公开
标题翻译：用三乙酰氧基硼氢化钠还原制备普拉克索及其光学异构体混合物的新方法
公开(公告)号：US20060148866A1
公开(公告)日：2006-07-06
申请号：US11299752
申请日：2005-12-13
申请人： Guangxin Xia , Yifeng Nian , Tiema Yan , Jin Suo , Michael Brand , Oded Arad
发明人： Guangxin Xia , Yifeng Nian , Tiema Yan , Jin Suo , Michael Brand , Oded Arad
IPC分类号： C07D277/82 , A61K31/428
CPC分类号： C07D277/82
摘要： A novel process is provided for producing pramipexole base or its optical isomeric mixture as defined hereinabove i.e. (R,S)-2-amino-6-propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole avoiding the use of borane tetrahydrofuran complex and using a more convenient reducing agent like sodium triacetoxyborohydride instead. The provided process comprises reacting the starting material (S)-2,6-diamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole or its optical isomeric mixture as defined hereinabove i.e. (R,S)-2,6-diamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole with propionaldehyde in an organic solvent to obtain the respective enamine, which is subsequently reduced in situ, optionally without isolation, to obtain pramipexole or its optical isomeric mixture as defined hereinabove i.e. (R,S)-2-amino-6-propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole, and the acid addition salts thereof. The present invention also provides a process for purifying pramipexole dihydrochloride or the dihydrochloride salt of its optical isomeric mixture as defined hereinabove i.e. (R,S)-2-amino-6-propyl-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole dihydrochloride by re-crystallization from a suitable solvent.
摘要翻译：提供了一种制备普拉克索碱或其如上所述的光学异构体混合物的新方法，即（R，S）-2-氨基-6-丙基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑，避免使用硼烷四氢呋喃络合物并使用一种更方便的还原剂，如三乙酰氧基硼氢化钠。所提供的方法包括使起始原料（S）-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑或其如上文所定义的光学异构体混合物即（R，S）-2,6-二氨基-4， 5,6,7-四氢苯并噻唑与丙醛在有机溶剂中反应，得到各自的烯胺，其随后可原位还原，任选不分离，得到如上所述的普拉克索或其旋光异构体混合物，即（R，S）-2- 氨基-6-丙基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑及其酸加成盐。本发明还提供了纯化普拉克索二盐酸盐或其如上所述的光学异构体混合物的二盐酸盐的方法，即（R，S）-2-氨基-6-丙基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐， - 从合适的溶剂中结晶。

43. 发明授权

US08461338B2 (1R, 1′R)-atracurium salts separation process 失效
标题翻译：（1R，1'R） - 盐酸盐分离过程
公开(公告)号：US08461338B2
公开(公告)日：2013-06-11
申请号：US12529269
申请日：2008-03-05
申请人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
发明人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D217/20 , B01D15/08 , C07B57/00 , G01N2030/027
摘要： The present invention provides an improved method of chromatographically separating the isomers of (1R,rR)-atracurium salts by high-performance liquid chromatography (HPLC), in the absence of a strong acid. The separation is preferably performed on a silica gel HPLC column using an eluent containing an organic solvent, a polar aprotic co-solvent and a weak organic acid.
摘要翻译：本发明提供了在不存在强酸的情况下通过高效液相色谱（HPLC）色谱分离（1R，rR） - 钌盐的异构体的改进方法。优选在使用含有有机溶剂，极性非质子传递助溶剂和弱有机酸的洗脱液的硅胶HPLC柱上进行分离。

44. 发明授权

US08357807B2 Isoquinolinium compounds useful in the preparation of cisatracurium and associated intermediates 有权
标题翻译：用于制备顺式吖啶及其相关中间体的异喹啉鎓化合物
公开(公告)号：US08357807B2
公开(公告)日：2013-01-22
申请号：US12598378
申请日：2008-05-01
申请人： Vladimir Naddaka , Shen Jingshan , Oded Arad , Guo Hongli , Ofer Sharon , Eyal Klopfer , Shady Saeed
发明人： Vladimir Naddaka , Shen Jingshan , Oded Arad , Guo Hongli , Ofer Sharon , Eyal Klopfer , Shady Saeed
IPC分类号： C07D217/16
CPC分类号： C07D217/10 , C07D217/04
摘要： The present invention provides novel isoquinolinium compounds, methods of producing the isoquinolinium compounds, and methods for converting them into cisatracurium, e.g., cisatracurium besylate. The isoquinolinium compounds of the present invention can be obtained in the form of solids, which can be purified using simple techniques and can be used to afford pure cisatracurium besylate without HPLC purification.
摘要翻译：本发明提供新颖的异喹啉鎓化合物，制备异喹啉鎓化合物的方法，以及将它们转化为顺式阿库拉铵的方法，例如苯磺酸顺阿曲酸。本发明的异喹啉鎓化合物可以以固体形式获得，其可以使用简单的技术纯化，并且可用于在不进行HPLC纯化的情况下提供苯磺酸纯的顺式阿拉伯糖。

45. 发明申请

US20100174082A1 (1R,1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS 有权
标题翻译：（1R，1'R）-ATRACURIUM SALTS分离方法
公开(公告)号：US20100174082A1
公开(公告)日：2010-07-08
申请号：US12601734
申请日：2008-03-05
申请人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
发明人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D217/20 , C07B57/00
摘要： The present invention provides an improved method for obtaining cisatracurium besylate, which preferably chromatographically separating cisatracurium besylate from a mixture of (1R,1′R)-atracurium isomers via flash chromatography
摘要翻译：本发明提供了一种用于获得苯磺酸顺式盐酸盐的改进方法，该方法优选通过快速色谱从（1R，1'R） - 甲壳质异构体的混合物中层析苯磺酸顺式盐酸盐

46. 发明申请

US20100099878A1 (1R, 1'R)-ATRACURIUM SALTS SEPARATION PROCESS 失效
标题翻译：（1R，1'R）-ATRACURIUM SALTS分离方法
公开(公告)号：US20100099878A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：US12529269
申请日：2008-03-05
申请人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
发明人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
IPC分类号： C07D217/04
CPC分类号： C07D217/20 , B01D15/08 , C07B57/00 , G01N2030/027
摘要： The present invention provides an improved method of chromatographically separating the isomers of (1R,rR)-atracurium salts by high-performance liquid chromatography (HPLC), in the absence of a strong acid. The separation is preferably performed on a silica gel HPLC column using an eluent containing an organic solvent, a polar aprotic co-solvent and a weak organic acid.
摘要翻译：本发明提供了在不存在强酸的情况下通过高效液相色谱（HPLC）色谱分离（1R，rR） - 钌盐的异构体的改进方法。优选在使用含有有机溶剂，极性非质子传递助溶剂和弱有机酸的洗脱液的硅胶HPLC柱上进行分离。

47. 发明申请

US20100168431A1 NOVEL ISOQUINOLINIUM COMPOUNDS USEFUL IN THE PREPARATION OF CISATRACURIUM AND ASSOCIATED INTERMEDIATES 有权
标题翻译：新型异喹啉化合物可用于制备联合中药和相关中间体
公开(公告)号：US20100168431A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：US12598378
申请日：2008-05-01
申请人： Vladimir Naddaka , Shen Jingshan , Oded Arad , Guo Hongli , Ofer Sharon , Eyal Klopfer , Shady Saeed
发明人： Vladimir Naddaka , Shen Jingshan , Oded Arad , Guo Hongli , Ofer Sharon , Eyal Klopfer , Shady Saeed
IPC分类号： C07D401/12 , C07D217/16
CPC分类号： C07D217/10 , C07D217/04
摘要： The present invention provides novel isoquinolinium compounds, methods of producing the isoquinolinium compounds, and methods for converting them into cisatracurium, e.g., cisatracurium besylate. The isoquinolinium compounds of the present invention can be obtained in the form of solids, which can be purified using simple techniques and can be used to afford pure cisatracurium besylate without HPLC purification
摘要翻译：本发明提供新颖的异喹啉鎓化合物，制备异喹啉鎓化合物的方法，以及将它们转化为顺式阿库拉铵的方法，例如苯磺酸顺阿曲酸。本发明的异喹啉鎓化合物可以以固体形式获得，其可以使用简单的技术纯化，并且可用于在不进行HPLC纯化的情况下提供苯磺酸纯的顺式

48. 发明授权

US07659398B2 Imiquimod production process 有权
标题翻译：咪喹莫特生产工艺
公开(公告)号：US07659398B2
公开(公告)日：2010-02-09
申请号：US11675024
申请日：2007-02-14
申请人： Vladimir Naddaka , Shady Saeed , Stephen Cherkez , Oded Arad
发明人： Vladimir Naddaka , Shady Saeed , Stephen Cherkez , Oded Arad
IPC分类号： C07D471/12
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod). The process preferably includes heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with ammonia in a polar aprotic solvent at relatively moderate pressure to produce imiquimod, and optionally purifying the imiquimod. The process of the present invention can produce highly pure imiquimod in high yield.
摘要翻译：本发明提供了制备高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫特）的方法。该方法优选包括在相对中等压力下在极性非质子溶剂中用氨加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，以产生咪喹莫特，并任选地纯化咪喹莫特。本发明的方法可以高产率生产高纯度的咪喹莫特。

49. 发明申请

US20080177074A1 Imiquimod Production Process 失效
标题翻译：咪喹莫特生产工艺
公开(公告)号：US20080177074A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：US11626764
申请日：2007-01-24
申请人： Vladimir Naddaka , Eyal Klopfer , Shady Saeed , Stephen Cherkez , Oded Arad
发明人： Vladimir Naddaka , Eyal Klopfer , Shady Saeed , Stephen Cherkez , Oded Arad
IPC分类号： C07D471/06
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Provided is a process for producing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod), which includes reacting 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline with a non-gaseous amine precursor. Also provided are methods for isolating highly pure imiquimod. Further provided are intermediates useful in the production of imiquimod, methods for producing such intermediates, and methods for obtaining imiquimod from such intermediates.
摘要翻译：提供了一种生产高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法，其包括使4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5- c]喹啉与非气态胺前体反应。还提供了用于分离高纯度咪喹莫特的方法。还提供了可用于制备咪喹莫特的中间体，生产这种中间体的方法，以及从这样的中间体获得咪喹莫特的方法。

50. 发明授权

US08357805B2 (1R,1′R)-atracurium salts separation process 有权
标题翻译：（1R，1'R） - 盐酸盐分离过程
公开(公告)号：US08357805B2
公开(公告)日：2013-01-22
申请号：US12601734
申请日：2008-03-05
申请人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
发明人： Oded Arad , Elena Ostrovsky
IPC分类号： A61K31/4725 , C07D401/12
CPC分类号： C07D217/20 , C07B57/00
摘要： The present invention provides an improved method for obtaining cisatracurium besylate, which preferably chromatographically separating cisatracurium besylate from a mixture of (1R,1′R)-atracurium isomers via flash chromatography.
摘要翻译：本发明提供了一种用于获得苯磺酸顺式盐酸盐的改进方法，其优选通过快速色谱法从（1R，1'R） - 钌异构体的混合物色谱分离苯磺酸顺式盐酸阿托沙仑。

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