专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

31. 发明授权

US5426227A Enantioselective process for the preparation of leveobunolol 失效
标题翻译：用于制备左啡诺尔的对映选择性方法
公开(公告)号：US5426227A
公开(公告)日：1995-06-20
申请号：US213945
申请日：1994-03-16
申请人： Alberto Stampa Diez Del Corral , Pelayo Camps Garcia , Maria del Carmen Onrubia Miguel , Carmen Arnalot Aguilar
发明人： Alberto Stampa Diez Del Corral , Pelayo Camps Garcia , Maria del Carmen Onrubia Miguel , Carmen Arnalot Aguilar
IPC分类号： C07C213/04 , C07C217/36 , C07C213/02
CPC分类号： C07C217/36 , C07C213/04
摘要： The invention relates to a new, industrially advantageous, process for the preparation of the known beta-adrenergic blocking agent, levobunolol, not requiring resolution of racemic bunolol, based on the enantioselective synthesis of an oxiranic intermediate which is then reacted with tert-butylamine. It consists of reacting 5-hydroxy-3,4-dihydro-1(2H)-naphthalenone with (R)-(-)epichlorhydrine in an aprotic solvent, in the presence of a strong base at a temperature of over 90.degree. C., thus obtaining the intermediate chiral oxirane (S)-5-(2,3-epoxypropoxy)-3,4-dihydro-1-(2H)-naphthalenone with more than 95% optical purity, and then, the intermediate chiral oxirane is reacted with tert-butylamine.
摘要翻译：本发明涉及一种新的工业上有利的制备已知的β-肾上腺素能阻断剂左丙布洛尔的方法，该方法不需要拆分外消旋的四烯酚，基于环氧乙烷中间体的对映选择性合成，然后与叔丁胺反应。它是在非质子传递溶剂中，在强碱存在下，在90℃以上使5-羟基-3,4-二氢-1（2H） - 萘酮与（R） - （ - ） - 表氯醇反应。，从而获得具有95％以上光学纯度的中间体手性环氧乙烷（S）-5-（2,3-环氧丙氧基）-3,4-二氢-1-（2H） - 萘酮，然后中间体手性环氧乙烷为与叔丁胺反应。

32. 发明授权

US5334602A Aryloxalkylamine derivatives and uses thereof 失效
标题翻译：芳氧基烷基胺衍生物及其用途
公开(公告)号：US5334602A
公开(公告)日：1994-08-02
申请号：US768535
申请日：1991-09-03
申请人： Bernhard Lotz , Gerhard Greier
发明人： Bernhard Lotz , Gerhard Greier
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/235 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61P9/06 , C07C217/36 , C07C219/04 , C07D333/32 , A61K31/165 , C07C225/10 , A61K31/138
CPC分类号： C07D333/32 , C07C217/36 , Y10S514/821
摘要： New aryloxy-alkylamine derivatives of the general formula I ##STR1## in which A signifies a benzene or thiophene ring, R and R.sub.1, independently of one another, each hydrogen, alkyl, halogen, CF.sub.3 or alkoxy, R.sub.2 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, alkaryl or saturated or unsaturated aliphatic or aromatic acyl, R.sub.3 and R.sub.4 in each case hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl or cycloalkyl with, in each case, up to 8 C-atoms, whereby R.sub.3 and R.sub.4 can be the same or different but are not simultaneously hydrogen or R.sub.3 and R.sub.4, together with the nitrogen atom connecting them, form a 5- to 7-membered saturated ring or a saturated heterocyclic ring which can possibly contain an oxygen or nitrogen atom as a further heteroatom in the ring, whereby an additional nitrogen atom can be substituted by an alkyl radical with up to 3 C-atoms, and their acid-addition salts possess interesting pharmaceutical properties and are especially suitable as anti-arrhythmics.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP90 / 00380 Sec。 371日期1991年9月3日 102（e）1991年9月3日PCT PCT 1990年3月8日PCT公布。 WO90 / 10628 PCT公开号 1990年9月20日。通式Ⅰ“IMAGE”的新的芳氧基 - 烷基胺衍生物，其中A表示苯或噻吩环，R和R 1彼此独立地为氢，烷基，卤素，CF 3或烷氧基， R 2烷基，环烷基，烯基，炔基，烷芳基或饱和或不饱和的脂族或芳族酰基，R 3和R 4各自为氢，烷基，烯基，炔基或环烷基，在每种情况下为至多8个C原子， R4可以相同或不同，但不同时为氢或R3和R4与连接它们的氮原子一起形成可能含有氧或氮原子的5-至7-元饱和环或饱和杂环，环中另外的杂原子，其中另外的氮原子可以被具有至多3个C原子的烷基取代，并且它们的酸加成盐具有有趣的药物性质，并且特别适合作为抗心律失常药。

33. 发明授权

US4460605A 2-[2'-Hydroxy-3'-(1,1-dimethylpropylamino)-propoxy ]-.beta.-phenylpropiophenone, its physiologically acceptable acid addition salts, and pharmaceutical compositions 失效
标题翻译： 2- [2'-羟基-3' - （1,1-二甲基丙基氨基） - 丙氧基]-β-苯基苯丙酮，其生理上可接受的酸加成盐和药物组合物
公开(公告)号：US4460605A
公开(公告)日：1984-07-17
申请号：US410933
申请日：1982-08-24
申请人： Gerd Petrik , Rolf Sachse
发明人： Gerd Petrik , Rolf Sachse
IPC分类号： C07C215/00 , A61K20060101 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61P9/06 , C07C20060101 , C07C49/84 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/22 , C07C217/36 , C07C97/10
CPC分类号： C07C217/36
摘要： The 2-[2'-hydroxy-3'-(1,1-dimethylpropylamino)-propoxy]-.beta.-phenylpropiophenone of formula I ##STR1## and its acid addition salts are described. Moreover, the preparation of this compound and of its acid addition salts is described. The compound and its acid addition salts have an antiarrhthymic effect. They can therefore be used for treating heart rhythm disorders.
摘要翻译：描述了式I的2- [2'-羟基-3' - （1,1-二甲基丙基氨基） - 丙氧基]-β-苯基苯丙酮及其酸加成盐。此外，描述了该化合物及其酸加成盐的制备。该化合物及其酸加成盐具有抗感冒作用。因此，它们可用于治疗心律失常。

34. 发明授权

US4110472A Derivatives of 1-(disubstituted phenoxy)-3-amino-2-hydroxypropanes 失效
标题翻译： 1-（取代的苯基）-3-氨基-2-羟基丙酸酯的衍生物
公开(公告)号：US4110472A
公开(公告)日：1978-08-29
申请号：US732118
申请日：1976-10-13
申请人： Rudolf Hiltmann , Arend Heise , Stanislav Kazda , Friedrich Hoffmeister
发明人： Rudolf Hiltmann , Arend Heise , Stanislav Kazda , Friedrich Hoffmeister
IPC分类号： A61K31/135 , A61K20060101 , A61K31/075 , A61K31/13 , A61K31/138 , A61K31/24 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/535 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07C20060101 , C07C9/08 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C217/32 , C07C217/34 , C07D261/02 , C07D263/02 , C07D263/06 , C07D263/14 , C07D263/24 , C08G20060101 , C08G8/16 , A01N9/24 , C07C93/06
CPC分类号： C07C217/34 , C07C217/36 , C07C2103/18
摘要： N-Diphenylmethyl and o-biphenylenemethyl derivatives of 1-(disubstituted phenoxy)-3-amino-2-hydroxypropane and their salts are useful for combatting cerebrovascular insufficiency and producing psychostimulation in humans and other animals. The compounds, of which 1-(2-methoxy-4-allylphenoxy)-2-hydroxy-3-diphenylmethylamino-propane is a typical embodiment, can be prepared by a number of synthetic routes.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式