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    • 34. 发明授权
      US07375229B2 Dihydro-dibenzo[B,E]oxepine based selective estrogen receptor modulators, compositions and methods 失效
    • Dihydro-dibenzo[B,E]oxepine based selective estrogen receptor modulators, compositions and methods
    • 二氢二苯并[B，E]氧自由基的选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法
    • US07375229B2
    • 2008-05-20
    • US11276203
    • 2006-02-17
    • Owen Brendan Wallace
    • Owen Brendan Wallace
    • C07D409/00 , C07D411/00 , C07D417/00 , C07D211/06 , C07D419/00
    • C07D295/088 , C07D313/12 , C07D333/56 , C07D495/04
    • The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation, and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
    • 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S-，-NH-，-NMe - 或-CH 2 - ，或其药学上可接受的盐，其药物组合物，任选地与雌激素和孕激素组合 ; 抑制与雌激素剥夺相关的疾病的方法，以及抑制与内源性雌激素异常生理反应有关的疾病的方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 35. 发明授权
      US07119206B2 Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators 失效
    • Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators
    • 二氢二苯并（a）蒽衍生物及其作为选择性雌激素受体调节剂的用途
    • US07119206B2
    • 2006-10-10
    • US10527527
    • 2003-09-22
    • Owen Brendan Wallace
    • Owen Brendan Wallace
    • C07D211/66 , C07D265/30 , C07D207/04 , C07D333/54 , A61K31/435 , C07C309/65 , C07C211/19
    • C07D295/088 , C07D333/50
    • The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), or —OSO2(C2–C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1–C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1–C6 alkyl), —OSO2(C2–C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is S— or —HC═CH—; and Y is O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen
    • 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是S-或-HC-CH-; 和Y是O-，-S - ， - NH - ， - MeMe-或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 38. 发明授权
      US07271264B2 Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods 失效
    • Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods
    • 五环氧基及其衍生物，组合物和方法
    • US07271264B2
    • 2007-09-18
    • US10521998
    • 2003-07-18
    • Ronald Jay Hinklin , Owen Brendan Wallace
    • Ronald Jay Hinklin , Owen Brendan Wallace
    • C07D211/22 , C07D405/12 , C07D409/12
    • C07D409/10 , C07D313/06 , C07D313/10 , C07D333/56 , C07D495/04
    • The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl- 1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidiny, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.
    • 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3，X为-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。
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