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31. 发明授权

US4440779A Tricyclic derivatives of substituted pyrrole acids as analgesic and anti-inflammatory agents 失效
标题翻译：取代吡咯酸的三环衍生物作为止痛剂和抗炎剂
公开(公告)号：US4440779A
公开(公告)日：1984-04-03
申请号：US385232
申请日：1982-06-04
申请人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Bruce E. Witzel , Debra L. Allison , Tsung-Ying Shen
发明人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Bruce E. Witzel , Debra L. Allison , Tsung-Ying Shen
IPC分类号： C07D209/70 , C07D207/34 , C07D313/08 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D495/04 , A61K31/55 , C07D209/94
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34 , C07D209/70 , C07D313/08 , C07D491/04 , C07D495/04 , Y10S514/899 , Y10S514/916
摘要： Tricyclic derivatives of substituted pyrrole acids, e.g., substituted 4,10-dihydro-10-oxo-1H-[1]benzoxepino[4,3-b]pyrrole-2-acetic acids or the 5-thia analogs thereof have been prepared via hydrolysis of a precursor or decarboxylation of a precursor-diacid. These tricyclic compounds are found to have high analgesic and anti-inflammatory activities but low ulcerogenic side effects.
摘要翻译：取代的吡咯酸的三环衍生物，例如取代的4,10-二氢-10-氧代-1H- [1]苯并氧杂环[4,3-b]吡咯-2-乙酸或其5-硫杂类似物已经通过前体二酸的前体水解或脱羧。发现这些三环化合物具有高镇痛作用和抗炎活性，但具有低溃疡性副作用。

32. 发明授权

US4374997A Process for the preparation of zomepirac and related compounds 失效
标题翻译：制备唑丙嗪及相关化合物的方法
公开(公告)号：US4374997A
公开(公告)日：1983-02-22
申请号：US270317
申请日：1981-06-04
申请人： James B. Doherty , Debra L. Allison
发明人： James B. Doherty , Debra L. Allison
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/337 , C07D207/34
CPC分类号： C07D207/337 , C07D207/34
摘要： Zomepirac and its analogs have been prepared from a 5-aroyl-3-hydroxycarbonyl-4-substituted pyrrole-2-acetic acid via acidic decarboxylation.
摘要翻译：唑丙酸及其类似物通过酸性脱羧由5-芳酰基-3-羟基羰基-4-取代的吡咯-2-乙酸制备。

33. 发明申请

US20100216761A1 NOVEL AZETIDINONES USEFUL AS INHIBITORS OF ELASTASE 审中-公开
标题翻译：新AZETIDINONES有用的ELASTASE的抑制剂
公开(公告)号：US20100216761A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：US12680289
申请日：2008-10-01
申请人： James B. Doherty , Paul E. Finke , Richard A. Mumford , Kelly M. Treonze
发明人： James B. Doherty , Paul E. Finke , Richard A. Mumford , Kelly M. Treonze
IPC分类号： A61K31/397 , C07D205/04 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P17/06 , A61P31/00
CPC分类号： C07D205/08
摘要： The invention is directed to novel azetidinones selected from 2-(S)-[4-(((2-(Dimethylamino)ethyl)ethylamino)carbonyl)phenoxy]-3,3-diethyl-N-[1-(R)-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)butyl]-4-oxo-1-azetidin ecarboxamide, 2-(S)-[4-(((2-(Dimethylamino)ethyl)ethylamino)carbonyl)phenoxy]-3,3-diethyl-N-[1-(R)-(4-(trifluoromethyl)phenyl)butyl]-4-oxo-1-azetidinecarboxamide, and analogs thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of diseases associated with an excess of elastase, including emphysema, bronchial inflammation, chronic bronchitis, cystic fibrosis, acute respiratory distress syndrome, rheumatoid arthritis, osteoarthritis; glomerulonephritis, spondylitis, lupus, psoriasis, atherosclerosis, sepsis, septicemia, shock, myocardial infarction, reperfusion injury, and periodontitis.
摘要翻译：本发明涉及选自2-（S） - [4 - （（（2-（二甲基氨基）乙基）乙基氨基）羰基）苯氧基] -3,3-二乙基-N- [1-（R） - （4-（三氟甲氧基）苯基）丁基] -4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺，2-（S） - [4 - （（（2-（二甲基氨基）乙基）乙基氨基）羰基）苯氧基] 二乙基-N- [1-（R） - （4-（三氟甲基）苯基）丁基] -4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺及其类似物及其药学上可接受的盐，以及它们在治疗与弹性蛋白酶过多，包括肺气肿，支气管炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，急性呼吸窘迫综合征，类风湿性关节炎，骨关节炎; 肾小球性肾炎，脊椎炎，狼疮，牛皮癣，动脉粥样硬化，败血症，败血病，休克，心肌梗塞，再灌注损伤和牙周炎。

34. 发明授权

US07576122B2 Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension 失效
标题翻译：用于治疗高眼压症的眼用组合物
公开(公告)号：US07576122B2
公开(公告)日：2009-08-18
申请号：US10570913
申请日：2004-08-27
申请人： Dong-Ming Shen , James B. Doherty
发明人： Dong-Ming Shen , James B. Doherty
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/381 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D409/02
CPC分类号： C07D307/81 , C07D307/80 , C07D333/56 , C07D333/60 , C07D405/06
摘要： This invention relates to potent potassium channel blocker compounds of Formula I or a formulation thereof for the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.
摘要翻译：本发明涉及式I的有效钾通道阻断剂化合物或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症。本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

35. 发明申请

US20090062280A1 Ophthalmic Compositions for Treating Ocular Hypertension 审中-公开
标题翻译：用于治疗眼高血压的眼用组合物
公开(公告)号：US20090062280A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：US12225026
申请日：2007-03-09
申请人： James B. Doherty , Min Shu , Dong-Ming Shen , Fengqi Zhang
发明人： James B. Doherty , Min Shu , Dong-Ming Shen , Fengqi Zhang
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D215/227 , C07D413/12 , A61K31/498 , C07D471/04 , A61K31/4375 , C07D241/44 , A61K31/4704
CPC分类号： C07D215/227 , C07D215/20 , C07D241/44 , C07D401/06 , C07D419/12 , C07D471/04
摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraocular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.
摘要翻译：本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂用于治疗青光眼和导致患者眼睛眼内压升高的其它病症。本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

36. 发明授权

US5364848A Substituted cephalosporin sulfones as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效
标题翻译：取代的头孢菌素砜作为抗炎和抗再生剂
公开(公告)号：US5364848A
公开(公告)日：1994-11-15
申请号：US877552
申请日：1992-05-01
申请人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
发明人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
IPC分类号： C07D501/00 , C07D501/20 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： New substituted cephalosporin sulfones are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译：发现新的取代头孢菌素砜是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。

37. 发明授权

US5348953A Substituted azetidinones as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效
标题翻译：取代的氮杂环丁酮作为抗炎和抗再生剂
公开(公告)号：US5348953A
公开(公告)日：1994-09-20
申请号：US992414
申请日：1992-12-17
申请人： James B. Doherty , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Amy L. Kissinger , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
发明人： James B. Doherty , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Amy L. Kissinger , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
IPC分类号： C07D205/08 , C07D405/12 , A61K31/395 , C07D403/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D405/12 , C07D205/08
摘要： New substituted azetidinones of the general formula (I) which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##
摘要翻译：已经发现已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗代谢剂的通式（I）的新的取代的氮杂环丁酮被描述。我

38. 发明授权

US5229381A Substituted azetidinones as anti-inflammatory and antidegenerative agents 失效
标题翻译：取代的氮杂环丁酮作为抗炎和抗再生剂
公开(公告)号：US5229381A
公开(公告)日：1993-07-20
申请号：US761191
申请日：1991-09-20
申请人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
发明人： James B. Doherty , Conrad P. Dorn , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Malcolm MacCoss , Shrenik K. Shah
IPC分类号： A61K31/395 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D205/09 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/395 , C07D205/08 , C07D205/085 , C07D205/09 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： New substituted azetidinones of the general formula (A') which have been found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory and antidegenerative agents are described. ##STR1##
摘要翻译：描述了已经被发现是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎和抗再生剂的通式（A'）的新的取代的氮杂环丁酮。（A）

39. 发明授权

US5132301A Substituted cephalosporin sulfones as anti-inflammatory and anti-degenerative agents 失效
标题翻译：取代的头孢菌素砜作为抗炎和抗退行剂
公开(公告)号：US5132301A
公开(公告)日：1992-07-21
申请号：US471320
申请日：1990-01-29
申请人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
发明人： James B. Doherty , Raymond A. Firestone , Paul E. Finke , William K. Hagmann , Shrenik K. Shah , Kevan R. Thompson
IPC分类号： C07D501/00
CPC分类号： C07D501/00
摘要： New substituted cephalosporin sulfones are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译：发现新的取代头孢菌素砜是有效的弹性蛋白酶抑制剂，从而有用的抗炎/抗代谢药物。

40. 发明授权

US4845088A Tetrazolyl derivatives of beta-lactams useful as elastase inhibitors 失效
标题翻译：用作弹性蛋白酶抑制剂的β-内酰胺的四唑基衍生物
公开(公告)号：US4845088A
公开(公告)日：1989-07-04
申请号：US58718
申请日：1987-06-05
申请人： James B. Doherty , William K. Hagmann , Paul E. Finke , Shrenik K. Shah
发明人： James B. Doherty , William K. Hagmann , Paul E. Finke , Shrenik K. Shah
IPC分类号： C07D499/00
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Tetrazolyl derivatives of .beta.-lactams are found to be potent elastase inhibitors and thereby useful anti-inflammatory/antidegenerative agents.
摘要翻译：发现β-内酰胺的四唑基衍生物是有效的弹性蛋白酶抑制剂，因此是有用的抗炎/抗代谢药物。

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