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31. 发明授权

US06630468B2 Disubstituted pyrazolines and triazolines as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：二取代吡唑啉和三唑啉作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US06630468B2
公开(公告)日：2003-10-07
申请号：US10180812
申请日：2002-06-26
申请人： Donald J. P. Pinto
发明人： Donald J. P. Pinto
IPC分类号： A61K315377
CPC分类号： C07D231/06 , C07D249/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： The present application describes disubstituted pyrazolines and triazolines of formulae I and II: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein one of M1 and M2 maybe N and D may be a variety of N-containing groups, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了式I和II的二取代的吡唑啉和三唑啉或其药学上可接受的盐形式，其中M 1和M 2中的一个可以是N和D可以是各种含有N的基团，它们是有用的作为因子Xa的抑制剂。

32. 发明授权

US06407256B1 Cyano-pyrrole, cyano-imidazole, cyano-pyrazole, and cyano-triazole compounds as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：氰基 - 吡咯，氰基 - 咪唑，氰基 - 吡唑和氰基 - 三唑化合物作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US06407256B1
公开(公告)日：2002-06-18
申请号：US09686382
申请日：2000-10-11
申请人： Donald J. P. Pinto
发明人： Donald J. P. Pinto
IPC分类号： A07D40302
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/14 , C07D249/10 , C07D403/12
摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa which are cyano-pyrazole, cyano-triazole, cyano-imidazole, and cyano-pyrrole compounds of Formulae Ia, Ib, Ic, and Id: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof.
摘要翻译：本申请描述了作为式Ia，Ib，Ic和Id的氰基 - 吡唑，氰基 - 三唑，氰基 - 咪唑和氰基 - 吡咯化合物或其药学上可接受的盐形式的因子Xa的抑制剂。

33. 发明授权

US08410155B2 Arylpropionamide, arylacrylamide, arylpropynamide, or arylmethylurea analogs as factor XIA inhibitors 有权
标题翻译：芳基丙酰胺，芳基丙烯酰胺，芳基丙酰胺或芳基甲基脲类似物作为因子XIA抑制剂
公开(公告)号：US08410155B2
公开(公告)日：2013-04-02
申请号：US12518111
申请日：2007-12-13
申请人： Donald J. P. Pinto
发明人： Donald J. P. Pinto
IPC分类号： A61K31/417 , A61K31/4174 , A61K31/4412 , A61K31/513 , C07D233/64 , C07D239/28 , C07D213/24 , C07D213/62
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D403/14
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) or (II): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L1, R3, R4, R8a, R11 and M are as defined herein. The compounds of Formula (I) or (II) are selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.
摘要翻译：本发明提供式（I）或（II）的化合物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，L1，R3，R4，R8a，R11和M如本文所定义。式（I）或（II）的化合物是凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

34. 发明授权

US07960411B2 Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：含有内酰胺的化合物及其衍生物作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US07960411B2
公开(公告)日：2011-06-14
申请号：US12691895
申请日：2010-01-22
申请人： Donald J. P. Pinto
发明人： Donald J. P. Pinto
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/445 , A61P7/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61J1/00 , A61J1/03 , A61J1/05 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/55 , A61K45/06 , B65D81/3216 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P-M-M4 I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了含有式I的化合物及其衍生物：P4-PM-M4 I或其药学上可接受的盐形式，其中环P（如果存在）为5-7元碳环或杂环，且环M为5- 7元碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是因子Xa。

35. 发明授权

US06858616B2 Nitrogen containing heterobicycles as factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：含氮杂双环作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US06858616B2
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10133998
申请日：2002-04-26
申请人： John M. Fevig , Joseph Cacciola , Charles G. Clark , Qi Han , Patrick Yuk Sun Lam , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan , Karen A. Rossi
发明人： John M. Fevig , Joseph Cacciola , Charles G. Clark , Qi Han , Patrick Yuk Sun Lam , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan , Karen A. Rossi
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present application describes nitrogen containing heterobicyclics and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的含氮异源双链体及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。

36. 发明授权

US06403620B1 Inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group 有权
标题翻译：因子Xa与中性P1特异性组的抑制剂
公开(公告)号：US06403620B1
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：US09393782
申请日：1999-09-10
申请人： Robert A. Galemmo, Jr. , Celia Dominguez , John M. Fevig , Qi Han , Patrick Y. Lam , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan
发明人： Robert A. Galemmo, Jr. , Celia Dominguez , John M. Fevig , Qi Han , Patrick Y. Lam , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan
IPC分类号： A61K314192
CPC分类号： C07D257/04 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein R and E may be groups such as methoxy and halo.
摘要翻译：本申请描述了具有式I的中性P1特异性基团的因子Xa抑制剂或其药学上可接受的盐形式，其中R和E可以是例如甲氧基和卤素的基团。

37. 发明授权

US06369227B1 Thrombin or factor Xa inhibitors 有权
标题翻译：凝血酶或因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US06369227B1
公开(公告)日：2002-04-09
申请号：US09469830
申请日：1999-12-22
申请人： Patrick Y. S. Lam , Charles G. Clark , Renhau Li , Donald J. P. Pinto
发明人： Patrick Y. S. Lam , Charles G. Clark , Renhau Li , Donald J. P. Pinto
IPC分类号： C07D47102
CPC分类号： C07D213/74 , C07D221/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： This invention relates generally to inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa or thrombin, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.
摘要翻译：本发明一般涉及胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是因子Xa或凝血酶的抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞障碍的方法。

38. 发明授权

US06339099B1 Guanidine mimics as factor Xa inhibitors 失效
标题翻译：胍类似物作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US06339099B1
公开(公告)日：2002-01-15
申请号：US09099358
申请日：1998-06-18
申请人： Patrick Y. Lam , Charles G. Clark , Celia Dominguez , John M. Fevig , Qi Han , Renhua Li , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan
发明人： Patrick Y. Lam , Charles G. Clark , Celia Dominguez , John M. Fevig , Qi Han , Renhua Li , Donald J. P. Pinto , James R. Pruitt , Mimi L. Quan
IPC分类号： A61K3142
CPC分类号： C07D413/14 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D413/04
摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings D—E represent guanidine mimics, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了含氮杂芳族化合物及其式I的衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中环D-E表示胍模拟物，其可用作因子Xa的抑制剂。

39. 发明授权

US06271237B1 Nitrogen containing heteromatics with ortho-substituted P1s as factor Xa inhabitors 有权
标题翻译：含有邻位取代的P1的含氮异构体作为因子Xa居民
公开(公告)号：US06271237B1
公开(公告)日：2001-08-07
申请号：US09217336
申请日：1998-12-21
申请人： Robert A. Galemmo, Jr. , Lori L. Bostrom , Donald J. P. Pinto , Karen A. Rossi
发明人： Robert A. Galemmo, Jr. , Lori L. Bostrom , Donald J. P. Pinto , Karen A. Rossi
IPC分类号： A61K31415
CPC分类号： C07D257/04 , C07D231/14 , C07D231/22 , C07D231/24 , C07D249/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted P1's and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D is substituted ortho to G on E and may be CH2NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译：本申请描述了具有式I的邻位取代的P1及其衍生物的含氮杂芳族化合物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH且D与E上的G邻位取代，并且可为CH 2 NH 2，其为可用作因子Xa的抑制剂。

40. 发明授权

US07338963B2 Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor Xa inhibitors 有权
公开(公告)号：US07338963B2
公开(公告)日：2008-03-04
申请号：US11198801
申请日：2005-08-05
申请人： Donald J. P. Pinto
发明人： Donald J. P. Pinto
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4412 , A61P7/02
CPC分类号： C07D471/04 , A61J1/00 , A61J1/03 , A61J1/05 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/55 , A61K45/06 , B65D81/3216 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present application describes lactam-containing compounds and derivatives thereof of Formula I: P4—P—M—M4I or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring P, if present is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle and ring M is a 5-7 membered carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

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