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31. 发明授权

US4985428A Isoxazoles with nootropic activity 失效
标题翻译：异辛唑具有推ic活性
公开(公告)号：US4985428A
公开(公告)日：1991-01-15
申请号：US302747
申请日：1989-03-20
申请人： Angelo Carenzi , Dario Chiarino , Davide Della Bella , Mauro Napoletano , Alberto Sala
发明人： Angelo Carenzi , Dario Chiarino , Davide Della Bella , Mauro Napoletano , Alberto Sala
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/28 , C07D20060101 , C07D261/18 , C07D413/12
CPC分类号： C07D261/18 , C07D413/12
摘要： Nootropically active isoxazoles which are certain specified derivatives of N-(5-isoxazolecarbonyl)-4 aminobutyric acid.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 00445 Sec。 371日期1989年3月20日 102（e）日期1989年3月20日PCT提交1988年5月19日PCT公布。公开号WO88 / 09330 日期为1988年12月1日。作为N-（5-异恶唑羰基）-4-氨基丁酸的某些特定衍生物的精氨酸活性异恶唑。

32. 发明授权

US06194584B1 Process for preparing triazole antimycotic compounds 失效
标题翻译：制备三唑抗真菌化合物的方法
公开(公告)号：US06194584B1
公开(公告)日：2001-02-27
申请号：US09555503
申请日：2000-06-02
申请人： Marco Villa , Mauro Napoletano , Aldo Belli , Francesco Ponzini , Fabio Rondina
发明人： Marco Villa , Mauro Napoletano , Aldo Belli , Francesco Ponzini , Fabio Rondina
IPC分类号： C07D24908
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Process for the preparation of a compound of formula (VII) wherein R1 is Cl, F or CF3; R2 is H, Cl, F or CF3; and R3 is C1-4 alkyl; characterized in that an olefin of formula (II) is epoxidized to give an oxirane of formula (III) which treated with alkyl-magnesium halide gives a triol of formula (IV) which is turned into an epoxide of formula (V), then treated with 1,2,4-triazole. The compounds (VII) are useful for preparing azole derivatives active as antifungal agent.
摘要翻译：制备其中R 1为Cl，F或CF 3的式（Ⅶ）化合物的方法; R2是H，Cl，F或CF3; 且R 3为C 1-4烷基; 其特征在于将式（II）的烯烃环氧化得到用烷基卤化镁处理的式（III）的环氧乙烷，得到式（Ⅳ）的三醇，将其转化为式（Ⅴ）的环氧化物，然后处理与1,2,4-三唑。化合物（VII）可用于制备作为抗真菌剂活性的唑衍生物。

33. 发明授权

US5869512A Azole compounds with antimycotic activity for human and veterinary use 失效
标题翻译：用于人类和兽医用途的具有抗真菌活性的唑类化合物
公开(公告)号：US5869512A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US806149
申请日：1997-02-25
申请人： Mauro Napoletano , Cristina Fraire , Enrico Albini , Giovanna Schioppacassi
发明人： Mauro Napoletano , Cristina Fraire , Enrico Albini , Giovanna Schioppacassi
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61P31/00 , A61P31/10 , C07D233/60 , C07D249/08 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein R.sub.1 is chloro, fluoro, bromo or trifluoromethyl;R.sub.2 is hydrogen, chloro, fluoro, bromo or trifluoromethyl;Z is CH or N;R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5, which are the same or different, are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, with the proviso that R.sub.4 is different from R.sub.5 when R.sub.3 is hydrogen;X is O, S, SO or S0.sub.2 ;R.sub.6 is a C.sub.1 -C.sub.5 polyfluoroalkyl group containing at least two fluorine atoms and optionally other halogen atoms selected from the group consisting of chloro and bromo; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are described.The compounds of formula II-A are endowed with a marked wide range antimycotic acitivity.
摘要翻译：式（II-A）的化合物，其中R 1是氯，氟，溴或三氟甲基; R2是氢，氯，氟，溴或三氟甲基; Z是CH或N; R 3，R 4和R 5相同或不同，是氢或C 1 -C 4烷基，条件是当R 3是氢时，R 4不同于R 5; X是O，S，SO或SO 2; R6是含有至少两个氟原子和任选地其它选自氯和溴的卤素原子的C1-C5多氟烷基; 描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。式II-A的化合物具有显着的广泛的抗真菌活性。

34. 发明授权

US4772719A Process for the preparation of 3,5-disubstituted isoxazoles 失效
标题翻译：制备3,5-二取代的异恶唑的方法
公开(公告)号：US4772719A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US900147
申请日：1986-07-24
申请人： Dario Chiarino , Alberto Sala , Mauro Napoletano
发明人： Dario Chiarino , Alberto Sala , Mauro Napoletano
IPC分类号： C07D261/10 , C07D261/12 , C07D261/18
CPC分类号： C07D261/10 , C07D261/12 , C07D261/18
摘要： A novel process for the preparation of 3-bromo- and 3-chloro-5-substituted isoxazoles is provided. Dibromo- or dichloro-formaldoxime is reacted with an excess of an 1-alkyne derivative of the formulaR--C.tbd.CHwhere R is hydrogen, phenyl or 1-6 C alkyl optionally substituted by halogen, OH, OR', CHO, COR', COOR', CONH.sub.2, CONR'R" or NHCOR' where, in turn, R' and R", which may be the same or different, are a 1-6 C alkyl or haloalkyl, in the presence of (i) at least an equimolecular amount, with respect to the dibromo- or dichloro-formaldoxime, of an alkaline base selected from the class consisting of sodium and potassium carbonate and bicarbonate and (ii) an inert solvent in which the 1-alkyne is soluble at room temperature.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP85 / 00693 Sec。一九八六年七月二十四日 102（e）日期1986年7月24日PCT提交1985年12月10日PCT公布。出版物WO86 / 03490 日期：1986年6月19日。提供了一种制备3-溴 - 和3-氯-5-取代的异恶唑的新方法。二溴或二氯甲醛肟与过量的式RC 3BOND CH的1-炔衍生物反应，其中R是氢，苯基或任选被卤素，OH，OR'，CHO，COR'取代的1-6C烷基， COOR'，CONH 2，CONR'R“或NHCOR”，其中R 1和R 2'可以相同或不同，为1-6C烷基或卤代烷基，在（i）至少相当于二溴或二氯甲醛肟的等分子量的碱性碱选自碳酸钠和碳酸钾和碳酸氢钠，和（ⅱ）惰性溶剂，其中1-炔烃在室内是可溶的温度。

35. 发明授权

US06894164B2 Process for the preparation of (pyridinylidene)-phthalides 失效
标题翻译：制备（亚吡啶基） - 酞菁的方法
公开(公告)号：US06894164B2
公开(公告)日：2005-05-17
申请号：US10671525
申请日：2003-09-29
申请人： Mauro Napoletano
发明人： Mauro Napoletano
IPC分类号： C07B61/00 , C07D401/06 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要： A process for the preparation of phthalazines by preparing intermediate (pyridinylidene)-phthalides starting from 3-oxo-1,3-dihydro-isobenzofuran-1-carboxylic acids and pyridinecarbaldehydes, is described.
摘要翻译：描述了从3-氧代-1,3-二氢 - 异苯并呋喃-1-羧酸和吡啶甲醛开始制备中间体（亚吡啶基） - 酞菁的制备酞嗪的方法。

36. 发明授权

US06211387B1 Diol compounds as intermediates for preparing antimycotic compounds 失效
标题翻译：二醇化合物作为制备抗真菌化合物的中间体
公开(公告)号：US06211387B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US09555509
申请日：2000-06-05
申请人： Mauro Napoletano , Marco Villa , Aldo Belli , Giancarlo Grancini , Biase Continanza
发明人： Mauro Napoletano , Marco Villa , Aldo Belli , Giancarlo Grancini , Biase Continanza
IPC分类号： C07D31500
CPC分类号： C07C33/483 , Y02P20/55
摘要： A compound of formula (II), wherein R1 is chloro, fluoro or trifluoromethyl; R2 is hydrogen, chloro, fluoro or trifluoromethyl; and R is hydrogen or a protective group for the hydroxy moiety useful as an intermediate for the synthesis of antimycotic azole compounnds.
摘要翻译：式（II）的化合物，其中R 1是氯，氟或三氟甲基; R2是氢，氯，氟或三氟甲基; 并且R是氢或用作羟基部分的保护基团，其用作合成抗真菌唑化合物的中间体。

37. 发明授权

US6103909A Azole compounds endowed with antimycotic activity for human and veterinary use 失效
标题翻译：唑类化合物具有抗真菌活性，适用于人和兽用
公开(公告)号：US6103909A
公开(公告)日：2000-08-15
申请号：US138904
申请日：1998-08-24
申请人： Mauro Napoletano , Cristina Fraire , Enrico Albini , Giovanna Schioppacassi
发明人： Mauro Napoletano , Cristina Fraire , Enrico Albini , Giovanna Schioppacassi
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61P31/00 , A61P31/10 , C07D233/60 , C07D249/08 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein R.sub.1 is chloro, fluoro, bromo or trifluoromethyl;R.sub.2 is hydrogen, chloro , fluoro, bromo or trifluoromethyl;Z is CH or N;R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5, which are the same or different, are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, with the proviso that R.sub.4 is different from R.sub.5 when R.sub.3 is hydrogen;X is O, S, SO or SO.sub.2 ;R.sub.6 is a C.sub.1 -C.sub.5 polyfluoroalkyl group containing at least two fluorine atoms and optionally other halogen atoms selected from the group consisting of chloro and bromo; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are described.The compounds of formula II-A are endowed with a marked wide range antimycotic acitivity.
摘要翻译：式的化合物其中R 1是氯，氟，溴或三氟甲基; R2是氢，氯，氟，溴或三氟甲基; Z是CH或N; R 3，R 4和R 5相同或不同，是氢或C 1 -C 4烷基，条件是当R3是氢时，R 4不同于R 5; X是O，S，SO或SO 2; R6是含有至少两个氟原子和任选地其它选自氯和溴的卤素原子的C1-C5多氟烷基; 描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。式II-A的化合物具有显着的广泛的抗真菌活性。

38. 发明授权

US5142066A Stereoselective process for the preparation of 2-amino-ethanol derivatives having a central analgesic activity and intermidiates thereof 失效
标题翻译：制备具有中心活性的2-氨基 - 乙醇衍生物及其中间体的立体选择性方法
公开(公告)号：US5142066A
公开(公告)日：1992-08-25
申请号：US672685
申请日：1991-03-20
申请人： Mauro Napoletano , Gian C. Grancini , Carlo Veneziani , Dario Chiarino
发明人： Mauro Napoletano , Gian C. Grancini , Carlo Veneziani , Dario Chiarino
IPC分类号： C07B53/00 , C07D207/26 , C07D317/20 , C07D317/30
CPC分类号： C07D207/26
摘要： A stereoselective process for the preparation of the compounds of formula ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2, a and b have the meanings reported in the specification, is described.The compounds of formula I have a remarkable central analgesic activity and they are useful in the pharmaceutical field.

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