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31. 发明授权

US5728689A 11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： 11β-芳基-4-雌酮，其生产过程以及它们作为药剂的用途
公开(公告)号：US5728689A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US466523
申请日：1995-06-06
申请人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
发明人： Arwed Cleve , Cornelius Scheidges , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P27/02 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J19/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0085 , C07J1/0092 , C07J17/00 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： A method of inducing an antigestagenic effect by the administration of compounds of formula I: ##STR1## wherein, substituents are as defined in the specification.
摘要翻译：通过给予式I化合物诱导抗原原作用的方法：其中取代基如说明书中所定义。

32. 发明授权

US5576310A 11-benzaldoxime-17.beta.-methoxy-17.alpha.-methoxymethyl-estrasdiene derivatives, methods for their production and pharmaceuticals containing such compounds 失效
标题翻译： 11-苯甲醛肟-17β-甲氧基-17α-甲氧基甲基 - 二硫代衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：US5576310A
公开(公告)日：1996-11-19
申请号：US309270
申请日：1994-09-20
申请人： Gerd Schubert , G unther Kaufmann , Lothar Sobeck , Michael Oettel , Walter Elger , Anatoli Kurischko
发明人： Gerd Schubert , G unther Kaufmann , Lothar Sobeck , Michael Oettel , Walter Elger , Anatoli Kurischko
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： This invention relates to new 11-benzaldoxime-estra-diene derivatives of the general formula I ##STR1## wherein Z is --CO--CH.sub.3, --CO--O--C.sub.2 H.sub.5, --CO--NH-phenyl, --CO--NH--C.sub.2 H.sub.5, --CO--C.sub.2 H.sub.5, --CH.sub.3, or --CO-phenyland their pharmaceutically acceptable salts, a method for their production, and pharmaceuticals containing such compounds. The compounds of the general formula I are produced by esterifying or etherizing a compound of the general formula II ##STR2## The compounds described show strong antigestagenic effects combined with reduced glucocorticoid activity.
摘要翻译：本发明涉及通式Ⅰ的新的11-苯甲醛肟 - 雌二烯衍生物，其中Z是-CO-CH 3，-CO-O-C 2 H 5，-CO-N-苯基，-CO-NH- C 2 H 5，-CO-C 2 H 5，-CH 3或-CO-苯基及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。通式I的化合物是通过酯化或醚化通式Ⅱ化合物来制备的。所述化合物显示出强的抗前体效应以及降低的糖皮质激素活性。

33. 发明授权

US5569652A Dihydrospirorenone as an antiandrogen 失效
标题翻译：二氢螺旋酮作为抗雄激素
公开(公告)号：US5569652A
公开(公告)日：1996-10-29
申请号：US162387
申请日：1993-12-07
申请人： Sybille Beier , Walter Elger , Yukishige Nishino , Rudolf Wiechert
发明人： Sybille Beier , Walter Elger , Yukishige Nishino , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/585 , C07J1/00 , C07J21/00 , C07J53/00
CPC分类号： A61K31/585
摘要： Dihydrospirorenone, ##STR1## preferably together with an estrogen, can be used for the production of a pharmaceutical agent suitable for treatment of hormonal irregularities during premenopause (menstruation stabilization), for hormonal substitution therapy during menopause, for treatment of androgen-induced disorders and/or for contraception.
摘要翻译：二氢螺旋酮，（I）优选与雌激素一起可用于制备适于治疗绝经前（月经稳定）期间的激素不规则，用于更年期期间的激素替代疗法用于治疗雄激素诱导疾病和/或避孕。

34. 发明授权

US5519027A D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： D-均聚（16-烯）-11β-芳基-4-雌酮，其制备方法以及作为药剂的用途
公开(公告)号：US5519027A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US78326
申请日：1994-02-25
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J63/008
摘要： New D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes of general formula I ##STR1## as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids are described in whichX stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 stands for an hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy or C.sub.1 -C.sub.10 acyloxy group,R.sup.11 stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 together mean an additional bond orR.sup.11 stands for a straight-chain or branched-chain C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or a hydrogen atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 each mean a hydrogen atom or together mean an additional bond,and R.sup.3 and R.sup.4 have the usual meanings indicated in the description for competitive progesterone antagonists.The invention further relates to a process for the production of new compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, their use for the production of pharmaceutical agents as well as the new intermediate products necessary for the process.The new compounds have a strong affinity to the gestagen receptor and show strong antigestagen as well as antiglucocorticoid, antimineral corticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02495 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1991年12月21日PCT公布。出版物WO92 / 11279 日期：1992年7月9日。通式I（I）的新型D-均 - （16-烯）-11β-芳基-4-雌酮及其与酸的药学上相容的加成盐描述于其中 X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R11 代表氟，氯或溴原子，然后R 12和R 13一起表示另外的键或R 11表示直链或支链的C 1 -C 4烷基或氢原子，则R 12和R 13各自表示氢原子或一起表示另外的键，并且R3和R4具有在竞争性孕酮拮抗剂的描述中指出的通常含义。本发明还涉及生产新化合物的方法，含有这些化合物的药物制剂，其用于生产药物的用途以及该方法所需的新的中间产物。新化合物对孕激素受体具有强烈的亲和力，并显示出强的抗老化，以及抗糖皮质激素，抗癫痫皮质激素和抗雄激素的特性。

35. 发明授权

US5478956A 8-En-19 11 .beta.-bridged steroids, their production and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 8-En-19 11β-桥连类固醇，其生产和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US5478956A
公开(公告)日：1995-12-26
申请号：US66018
申请日：1993-09-28
申请人： Eckhardt Ottow , Gunter Neef , Walter Elger , Martin Schneider , Karl Fritzemeier
发明人： Eckhardt Ottow , Gunter Neef , Walter Elger , Martin Schneider , Karl Fritzemeier
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61P5/36 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P25/04 , A61P35/00 , C07J20060101 , C07J53/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , C07J73/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J63/008
摘要： 8-En-19,11.beta.-bridged steroids of general formula I ##STR1## that have the 8,9-double bond as a new structural feature, and a process for their production are described. The substituents R.sup.1 R.sup.4 -Y, R.sup.4' -Y.sup.', X and Z have the meaning indicated in the description. The new compounds especially have at their disposal pronounced antigestagen effectivenss and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02239 Sec。 371日期：1993年9月28日 102（e）日期1993年9月28日PCT 1991年11月27日PCT公布。出版物WO92 / 09618 日期：1992年6月11日.8-En-19,11具有8,9-双键作为新结构特征的通式I（Ⅰ）的β-桥连类固醇及其制备方法。取代基R1 R4-Y，R4'-Y'，X和Z具有说明书中指出的含义。新化合物特别具有明显的抗真菌效应，适用于药物制剂的生产。

36. 发明授权

US5134136A 14.alpha.,17.alpha.-ethanoestratrienes 失效
标题翻译： 14（ALPHA），17（ALPHA）-ETHANOESTRATRIENES
公开(公告)号：US5134136A
公开(公告)日：1992-07-28
申请号：US679043
申请日：1991-05-13
申请人： Gerald Kirsch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , James R. Bull , Gunter Neef
发明人： Gerald Kirsch , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Sybille Beier , Walter Elger , James R. Bull , Gunter Neef
IPC分类号： A61K31/565 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002
摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6）氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或（III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个碳原子。还描述了它们的生产方法。这些新化合物具有明显的雌激素活性。

37. 发明授权

US5079259A Pharmaceutically active 9-chloroprostaglandins 失效
标题翻译：药物活性9氯罗丹明
公开(公告)号：US5079259A
公开(公告)日：1992-01-07
申请号：US96232
申请日：1987-09-08
申请人： Werner Skuballa , Bernd Raduechel , Helmut Vorbrueggen , Walter Elger , Olaf Loge , Ekkehard Schillinger
发明人： Werner Skuballa , Bernd Raduechel , Helmut Vorbrueggen , Walter Elger , Olaf Loge , Ekkehard Schillinger
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00
CPC分类号： C07C405/00 , C07C405/0041
摘要： A 9-chloroprostane of the formula ##STR1## wherein the 9-chlorine atom can be in the .alpha. or .beta.-position and R.sub.1, R.sub.4, R.sub.5, A, B, W, D and E are as described hereinafter which are useful as medical agents.

38. 发明授权

US4870104A 11-haloprostane derivatives, processes for their preparation and their use as medicinal agents 失效
标题翻译： 11-卤代前驱烷衍生物，其制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：US4870104A
公开(公告)日：1989-09-26
申请号：US929310
申请日：1986-11-12
申请人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Claus-Steffen Sturzebecher , Walter Elger
发明人： Helmut Vorbruggen , Norbert Schwarz , Olaf Loge , Claus-Steffen Sturzebecher , Walter Elger
IPC分类号： C07D317/16 , A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07D263/00 , C07D263/14 , C07D271/00 , C07D271/06 , C07D317/20 , C07D319/12 , C07D321/00 , C07D493/00 , C07D493/08
CPC分类号： C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07D317/20
摘要： 11-Haloprostane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is F, Cl or Br,R.sub.1 is the residue CH.sub.2 OH or ##STR2## wherein R.sub.2 means a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic residue,A is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis-CH.dbd.CH-group,B is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans-CH.dbd.CH-- or a --C.tbd.C-group,W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group,D and E together mean a direct bond orD is a C.sub.1-10 -alkylene group,E is an oxygen or sulfur atom, a direct bond, a --C.tbd.C-bond or a --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -group with R.sub.6 and R.sub.7 meaning a hydrogen atom, a chlorine atom or an alkyl group,R.sub.4 is a hydroxy group,R.sub.5 is a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, an aryl or a heterocyclic group, andthe salts thereof with physiologically compatible bases, processes for their preparation, and use thereof as agents inhibiting gastric acid secretion.
摘要翻译：其中X是F，Cl或Br，R1是残基CH 2 OH或者其中R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，苯甲酰基或杂环残基 A是-CH 2 -CH 2 - 或顺式-CH = CH-基，B是-CH 2 -CH 2 - 或反式-CH = CH-或-C 3 C C基，W是亚乙二氧基亚甲基或羟基亚甲基基团，D和E一起表示直接键合，或D表示C1-10亚烷基，E表示氧或硫原子，直接键，-C3OND C键或-CR6 = CR7-基，R6 R7表示氢原子，氯原子或烷基，R4表示羟基，R5表示氢原子，烷基，环烷基，芳基或杂环基，其盐与生理上相容的碱，工艺用于其制备，并且其用作抑制胃酸分泌的试剂。

39. 发明授权

US4789685A 9-fluoroprostaglandin derivatives, their preparation and use as medicinal agents 失效
标题翻译： 9-氟前列腺素衍生物，其制备和用作药物
公开(公告)号：US4789685A
公开(公告)日：1988-12-06
申请号：US4733
申请日：1987-01-20
申请人： Werner Skuballa , Bernd Raduechel , Norbert Schwarz , Helmut Vorbrueggen , Walter Elger , Olaf Loge , Michael-Harold Town
发明人： Werner Skuballa , Bernd Raduechel , Norbert Schwarz , Helmut Vorbrueggen , Walter Elger , Olaf Loge , Michael-Harold Town
IPC分类号： A61K31/557 , A61K31/5575 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C401/00 , C07C405/00 , C07C177/00
CPC分类号： C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0041
摘要： 9-fluoroprostane derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is CH.sub.2 OH or ##STR2## wherein R.sub.2 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, or a heterocyclic residue; or R.sub.1 is the residue ##STR3## wherein R.sub.3 is an acid residue or R.sub.2 and A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis--CH.dbd.CH--,B is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, trans--CH.dbd.CH-- or --C.tbd.C,W is a free or functionally modified hydroxymethylene group wherein the OH-group can be in the .alpha.- or .beta.- position,D and E jointly are a direct bond orD is straight-chain or branched alkylene or alkenylene of 1-10 carbon atoms which can optionally be substituted by fluorine atoms, and E is oxygen or sulfur, a direct bond, --C.tbd.C-- or --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -- wherein R.sub.6 and R.sub.7 differ from each other and each is hydrogen, chlorine, or alkyl,R.sub.4 is a free or functionally modified hydroxy group, andR.sub.5 is hydrogen, an optionally substituted aliphatic group, e.g., alkyl or halosubstituted alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl or a heterocyclic group, and, when R.sub.2 is H, the physiologically compatible salts thereof with bases,have valuable pharmacological properties, e.g., as luteolytics or abortifacients.
摘要翻译：其中R 1是CH 2 OH或其中R 2是氢，烷基，环烷基，芳基或杂环残基的式I的α-氟仿烷基衍生物。或R1是残基，其中R3是酸残基或R2和A是-CH2-CH2-或顺式-CH = CH-，B是-CH2-CH2-，反式-CH = CH-或-C3BOND C，W是游离的或官能改性的羟基亚甲基，其中OH基可以是α或β位，D和E共同是直接键，或D是1-10的直链或支链亚烷基或亚链烯基可以任选被氟原子取代的碳原子，E是氧或硫，直接键，-C 3 D或-CR 6 = CR 7 - ，其中R 6和R 7彼此不同，各自是氢，氯或烷基 R4是游离的或官能改性的羟基，R5是氢，任意取代的脂族基团，例如烷基或卤代取代的烷基，环烷基，任选被取代的芳基或杂环基，当R2是H时，生理上相容的盐具有有价值的药理学性质，例如作为骨质疏松症或流产者。

40. 发明授权

US4536401A 11.beta.-aryl estradienes, processes for their production and pharmaceutical preparations containing them 失效
标题翻译： 11β-芳基雌二醇，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4536401A
公开(公告)日：1985-08-20
申请号：US581853
申请日：1984-02-21
申请人： Guenter Neef , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Helmut Hofmeister , Ralph Rohde , Klaus Annen , Henry Laurent , Sybille Beier , Wolfgang Losert , Walter Elger , David Henderson
发明人： Guenter Neef , Gerhard Sauer , Rudolf Wiechert , Helmut Hofmeister , Ralph Rohde , Klaus Annen , Henry Laurent , Sybille Beier , Wolfgang Losert , Walter Elger , David Henderson
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/58
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J1/0081 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J33/005 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J43/006 , C07J63/008 , C07J71/001
摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.
摘要翻译：式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环，其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

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