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21. 发明授权

US07432282B2 Pyridinalkyl-aminoalkyl-IH-indole derivatives having an inhibitory action on 5-HT and serotonin reuptake as antidepressants and anxiolytics 失效
标题翻译：具有抑制作用的5-二羟基烷基 - 氨基烷基-1H-吲哚衍生物作为抗抑郁药和抗焦虑药
公开(公告)号：US07432282B2
公开(公告)日：2008-10-07
申请号：US10535916
申请日：2003-10-30
申请人： Günter Hölzemann , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Henning Böttcher , Joachim Leibrock , Christoph van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
发明人： Günter Hölzemann , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Henning Böttcher , Joachim Leibrock , Christoph van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4439 , C07D215/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Novel indole derivatives of the formula (I), in which X, Y, R1, R1′, m and n have the meanings indicated in Patent Claim 1, have a strong affinity to the 5-HT1A and in some cases to the 5-HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics and for the treatment of neurodegenerative diseases
摘要翻译：式（I）的新型吲哚衍生物，其中X，Y，R 1，R 1'，m和n具有专利权利要求1中所示的含义，具有对5-HT 1A受体具有强亲和力，在某些情况下与5-HT 1D 1受体具有强亲和力。这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药和用于治疗神经变性疾病

22. 发明申请

US20060142372A1 Benzofurane derivatives and the use the same as antidepressants and anxiolytics 失效
标题翻译：苯并呋喃衍生物与抗抑郁药和抗焦虑药一样使用
公开(公告)号：US20060142372A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US10545170
申请日：2004-01-10
申请人： Gunter Holzemann , Henning Bottcher , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Joachim Leibrock , Christoph Van Amsterdam , Gerd Bartpszyk , Christoph Seyfried
发明人： Gunter Holzemann , Henning Bottcher , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Joachim Leibrock , Christoph Van Amsterdam , Gerd Bartpszyk , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/405 , C07D405/02
CPC分类号： C07D405/12
摘要： Novel benzofuran derivatives of the formula (I) in which R1, R2, X, Y, Z and m have the meanings indicated in Patent Claim 1, they have a strong affinity to the 5-HT1A receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics, antipsychotics, neuroleptics and/or antihypertonics.
摘要翻译：其中R 1，R 2，X，Y，Z和m的式（I）的新型苯并呋喃衍生物具有专利权利要求1中所示的含义，它们具有对5-HT 1A 1A受体的强亲和力。这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性质，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药，抗精神病药，精神安定药和/或抗高血压药。

23. 发明申请

US20050124627A1 Cyclic amides 失效
标题翻译：环状酰胺
公开(公告)号：US20050124627A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US10507581
申请日：2003-03-05
申请人： Oliver Schadt , Joachim Leibrock , Helmut Pruecher , Christoph Seyfried
发明人： Oliver Schadt , Joachim Leibrock , Helmut Pruecher , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/497 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D263/58 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61K31/4709 , C07D413/02 , C07D417/02
CPC分类号： C07D263/58 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically usable derivatives, salts, solvates and stereoisomers and mixtures thereof, in which X, Y, Z, R1, R3, R4, R8, p, k, E, G, Z and Q are as defined in claim 1, which are employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's, Parkinson's or Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其药学上可用的衍生物，盐，溶剂化物和立体异构体及其混合物，其中X，Y，Z，R 1，R 3， R 4，R 4，R 8，p，k，E，G，Z和Q如权利要求1中所定义，其用作兴奋性氨基酸拮抗剂抗击神经变性疾病，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病或亨廷顿病，脑缺血，梗死或精神病。

24. 发明授权

US6028080A Quinolin-2-(1H)-ones 失效
标题翻译：喹啉-2-（1H） - 酮
公开(公告)号：US6028080A
公开(公告)日：2000-02-22
申请号：US101837
申请日：1998-07-17
申请人： Karl-August Ackermann , Rudlof Gottschlich , Gunter Holzemann , Joachim Leibrock , Wilfried Rautenberg , Christoph Seyfried
发明人： Karl-August Ackermann , Rudlof Gottschlich , Gunter Holzemann , Joachim Leibrock , Wilfried Rautenberg , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/47 , A61K31/4704 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P25/28 , C07D215/22 , C07D401/10 , C07D217/04
CPC分类号： C07D215/22 , C07D401/10
摘要： The invention relates to quinoline-2-(1H)-one derivatives of the general formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are in each case independently of one another H, Hal, A or OA; R.sup.4 is H, --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.5 is H, --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.6 is H, A or, together with R.sup.7, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; R.sup.7 is H, A or --(CH.sub.2).sub.m -- with a bond to the same ring or adjacent ring B or D or, together with R.sup.6, --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --; X is --CHR.sup.5 --, --NR.sup.5 --, --O--, --S--; A is alkyl having 1-6 C atoms; Hal is F, Cl, Br or I; m is 1-3 and n is 0-3, where at least one of the two radicals R.sup.4 or R.sup.5 has the meaning --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 R.sup.7, their enantiomers, stereoisomers, salts and solvates. Such compounds are useful for the treatment of neurodegenerative diseases.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00084 Sec。 371日期：1998年7月17日 102（e）日期1998年7月17日PCT 1997年1月10日PCT PCT。出版物WO97 / 26244 日期：1997年7月24日本发明涉及通式Ⅰ的喹啉-2-（1H） - 酮衍生物，其中R 1，R 2和R 3各自独立地为H，Hal，A或OA; R4是H， - （CH2）m-NR6R7; R5是H， - （CH2）n-NR6R7; R 6是H，A或与R 7一起， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - R 7是H，A或 - （CH 2）m - ，其与相同的环或相邻的环B或D的键连接，或与R 6， - （CH 2）4 - 或 - （CH 2） X是-CHR 5 - ， - NR 5 - ， - O - ， - S- A是具有1-6个C原子的烷基; Hal是F，Cl，Br或I; m是1-3，n是0-3，其中两个基团R4或R5中的至少一个具有含义 - （CH 2）m -NR 6 R 7或 - （CH 2）n -NR 6 R 7，它们的对映异构体，立体异构体，盐和溶剂合物。这些化合物可用于治疗神经变性疾病。

25. 发明授权

US07816376B2 Cyclic amides 失效
标题翻译：环状酰胺
公开(公告)号：US07816376B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US10507581
申请日：2003-03-05
申请人： Oliver Schadt , Joachim Leibrock , Helmut Pruecher , Christoph Seyfried
发明人： Oliver Schadt , Joachim Leibrock , Helmut Pruecher , Christoph Seyfried
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/423 , C07D417/02 , C07D413/02
CPC分类号： C07D263/58 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically usable derivatives, salts, solvates and stereoisomers and mixtures thereof, in which X, Y, Z, R1, R3, R4, R8, p, k, E, G, Z and Q are as defined in claim 1, which are employed as excitatory amino acid antagonists for combating neurodegenerative diseases, including cerebrovascular diseases, epilepsy, schizophrenia, Alzheimer's, Parkinson's or Huntington's disease, cerebral ischaemia, infarction or psychoses.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其药学上可用的衍生物，盐，溶剂化物和立体异构体及其混合物，其中X，Y，Z，R1，R3，R4，R8，p，k，E，G，Z 和Q如权利要求1所定义，其用作用于对抗神经变性疾病的兴奋性氨基酸拮抗剂，包括脑血管疾病，癫痫，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病或亨廷顿病，脑缺血，梗塞或精神病。

26. 发明授权

US07482465B2 Indol derivatives and their use as 5-HT ligands 失效
标题翻译：吲哚衍生物及其作为5-HT配体的用途
公开(公告)号：US07482465B2
公开(公告)日：2009-01-27
申请号：US10538639
申请日：2003-11-17
申请人： Günter Hölzemann , Helene Crassier , Henning Böttcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
发明人： Günter Hölzemann , Helene Crassier , Henning Böttcher , Timo Heinrich , Kai Schiemann , Joachim Leibrock , Chrisoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk , Christoph Seyfried
IPC分类号： C07D271/12 , C07D285/10
CPC分类号： C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to indol derivatives of Formula (I) in which R1, R2, R3, X, A, n, m and p have the meanings indicated above.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的吲哚衍生物，其中R 1，R 2，R 3，X，A，n，m和p具有上述含义。

27. 发明授权

US07291633B2 6H-oxazolo[4,5-e]indole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor ligands and/or serotonergic ligands 失效
标题翻译： 6H-恶唑并[4,5-e]吲哚衍生物作为烟碱乙酰胆碱受体配体和/或血清素能配体
公开(公告)号：US07291633B2
公开(公告)日：2007-11-06
申请号：US10476306
申请日：2002-04-05
申请人： Kai Schiemann , Henning Böttcher , Joachim Leibrock
发明人： Kai Schiemann , Henning Böttcher , Joachim Leibrock
IPC分类号： A61K31/424 , A61K31/445 , A61K31/5377 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D498/02
CPC分类号： C07D498/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of the formula I in which R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, are ligands of the nicotinic acetylcholine receptor and/or serotonergic ligands and are suitable for the prophylaxis or treatment of psychoses, schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, in particular Alzheimer's disease and Lewy bodies dementia, neurodegenerative disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory restrictions, bulimia anorexia nervosa or other eating disorders, compulsvie behaviour, premenstrual syndrome, age-induced memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence, strokes or brain damage by toxic compounds, and for the treatment of disorders which are characterised by an excess of circulating serotonin or by serotonergic hyperactivity
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和R 4的式I化合物如权利要求1是烟酸乙酰胆碱受体和/或血清素能配体的配体，并且适用于预防或治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，痴呆，特别是阿尔茨海默病和路易体痴呆，神经变性疾病，帕金森病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿舞蹈病，Tourette综合征，学习和记忆限制，贪食症神经性食欲障碍或其他饮食失调，强迫行为，经前综合征，年龄引起的记忆障碍，尼古丁依赖性戒断症状改善，中毒或脑损伤，以及用于治疗以循环血清素过量为特征的血清素多动障碍

28. 发明授权

US07279496B2 Dihydroimidazo[4,5-e]indole and 7h-pyrrolo[3,2-f]quinoxaline derivatives as nicotinic acetylcholine receptor ligands and/or serotonergic ligands 失效
标题翻译：二氢咪唑并[4,5-e]吲哚和7H-吡咯并[3,2-f]喹喔啉衍生物作为烟碱乙酰胆碱受体配体和/或5-羟色胺能配体
公开(公告)号：US07279496B2
公开(公告)日：2007-10-09
申请号：US10476234
申请日：2002-03-30
申请人： Kai Schiemann , Henning Böttcher , Joachim Leibrock
发明人： Kai Schiemann , Henning Böttcher , Joachim Leibrock
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D235/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 are as defined in Claim 1, are ligands of the nicotinic acetylcholine receptor and/or serotonergic ligands and are suitable for the prophylaxis or treatment of psychoses, schizophrenia, depression, anxiety states, dementia, in particular Alzheimer's disease and Lewy bodies dementia, neurodegenerative disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, Tourette's syndrome, learning and memory restrictions, bulimia, anorexia nervosa or other eating disorders, compulsive behaviour, pre-menstrual syndrome, age-induced memory impairment, amelioration of withdrawal symptoms in nicotine dependence. Strokes or brain damage by toxic compounds, and for the treatment of disorders which are characterised by an excess of circulating serotonin or by serotonergic hyperactivity.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和R 4的式（I）化合物为权利要求1中所定义的是烟酸乙酰胆碱受体和/或血清素能配体的配体，并且适用于预防或治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，焦虑状态，痴呆，特别是阿尔茨海默病和路易体痴呆，神经变性疾病，帕金森病疾病，肌萎缩性侧索硬化，亨廷顿舞蹈病，Tourette综合征，学习和记忆限制，贪食症，神经性厌食症或其他进食障碍，强迫行为，月经前综合征，年龄引起的记忆障碍，尼古丁依赖戒断症状的改善。由有毒化合物引起的脑卒中或脑损伤，以及治疗以血清素过多或循环血清素过多为特征的疾病。

29. 发明授权

US07250279B2 Human pyruvate dehydrogenese phosphatase 失效
标题翻译：人丙酮酸脱氢磷酸酶
公开(公告)号：US07250279B2
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：US10240774
申请日：2001-04-06
申请人： Izaak Den Daas , Michael Gassen , Joachim Leibrock , Laurie Von Melchner
发明人： Izaak Den Daas , Michael Gassen , Joachim Leibrock , Laurie Von Melchner
IPC分类号： C12N9/00 , C12N9/04 , C12N9/12 , C12N9/14 , C12N9/16 , C07K1/00
CPC分类号： C12N9/16
摘要： hPDP polypeptides and polynucleotides and methods for producing such polypeptides by recombinant techniques are disclosed. Also disclosed are methods for utilizing hPDP polypeptides and polynucleotides in diagnostic assays.
摘要翻译：公开了通过重组技术产生这种多肽的hPDP多肽和多核苷酸和方法。还公开了在诊断测定中利用hPDP多肽和多核苷酸的方法。

30. 发明申请

US20060063811A1 PYRIDINALKYL-AMINOALKYL-IH-INDOLE DERIVATIVES HAVING AN INHIBITORY ACTION ON 5-HT AND SEROTONIN REUPTAKE AS ANTIDEPRESSANTS AND ANXIOLYTICS 失效
标题翻译：对5-羟色胺和丝氨酸蛋白酶抑制剂作为抗病毒剂和抗坏血酸具有抑制作用的吡啶基 - 氨基亚氨基-I-间接衍生物
公开(公告)号：US20060063811A1
公开(公告)日：2006-03-23
申请号：US10535916
申请日：2003-10-30
申请人： Guenter Hoelzemann , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Henning Boettcher , Joachim Leibrock , Christoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk
发明人： Guenter Hoelzemann , Kai Schiemann , Timo Heinrich , Henning Boettcher , Joachim Leibrock , Christoph Van Amsterdam , Gerd Bartoszyk
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D403/02
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Novel indole derivatives of the formula (I), in which X, Y, R1, R1′, m and n have the meanings indicated in Patent Claim 1, have a strong affinity to the 5-HT1A and in some cases to the 5-HT1D receptors. The compounds inhibit serotonin reuptake, exhibit serotonin-agonistic and -antagonistic properties and are suitable as antidepressants, anxiolytics and for the treatment of neurodegenerative diseases
摘要翻译：式（I）的新型吲哚衍生物，其中X，Y，R 1，R 1'，m和n具有专利权利要求1中所示的含义，具有对5-HT 1A受体具有强亲和力，在某些情况下与5-HT 1D 1受体具有强亲和力。这些化合物抑制5-羟色胺再摄取，显示5-羟色胺 - 激动和拮抗性，并且适合作为抗抑郁药，抗焦虑药和用于治疗神经变性疾病

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