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21. 发明授权

US06342251B1 Compositions for nasal administration 有权
标题翻译：鼻腔管理组成
公开(公告)号：US06342251B1
公开(公告)日：2002-01-29
申请号：US09586139
申请日：2000-06-02
申请人： Lisbeth Illum , Peter James Watts
发明人： Lisbeth Illum , Peter James Watts
IPC分类号： A61K950
CPC分类号： A61K9/0043 , A61K47/61
摘要： There is provided a composition for the nasal delivery of a drug suitable for the treatment of erectile dysfunction to a mammal wherein the composition is adapted to provide an initial rise in plasma level followed by a sustained plasma level of the drug.
摘要翻译：本发明提供了一种用于向哺乳动物鼻内输送适于治疗勃起功能障碍的药物的组合物，其中该组合物适于提供血浆水平的初始升高，随后是药物的持续血浆水平。

22. 发明授权

US06200602B1 Composition for enhanced uptake of polar drugs from the colon 失效
标题翻译：用于增强从结肠吸收极性药物的组合物
公开(公告)号：US06200602B1
公开(公告)日：2001-03-13
申请号：US09011306
申请日：1998-03-30
申请人： Peter James Watts , Lisbeth Illum
发明人： Peter James Watts , Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K928
CPC分类号： A61K47/14 , A61K47/12
摘要： The invention provides a drug delivery composition for colonic delivery comprising a polar drug, an absorption promoter which (a) comprises a mixture of a fatty acid having 6 to 16 carbon atoms or a salt thereof and a dispersing agent, or (b) comprises a mixture of mono/diglycerides of medium chain fatty acids and a dispersing agent, and means adapted to release the polar drug and absorption promoter in the colon following oral administration. A preferred fatty acid is capric acid or a salt thereof. Colon specific delivery can be achieved by providing the composition in a capsule, tablet or pellet which is coated with a material which dissolves in the small intestine or is degraded by the conditions in the colon.
摘要翻译：本发明提供一种用于结肠递送的药物递送组合物，其包含极性药物，吸收促进剂，其（a）包含具有6至16个碳原子的脂肪酸或其盐和分散剂的混合物，或（b）包含中链脂肪酸的单/二甘油酯和分散剂的混合物，以及适于在口服给药后在结肠中释放极性药物和吸收促进剂的装置。优选的脂肪酸是癸酸或其盐。可以通过将组合物提供在胶囊，片剂或丸粒中来实现结肠特异性递送，所述胶囊，片剂或丸粒涂覆有溶解在小肠中或被结肠中的条件降解的材料。

23. 发明授权

US5935604A Nasal drug delivery composition containing nicotine 失效
标题翻译：含有尼古丁的鼻内给药组合物
公开(公告)号：US5935604A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US553401
申请日：1996-07-01
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K47/36 , A61K9/00 , A61K31/455 , A61K31/465 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P27/16 , A61K31/33
CPC分类号： A61K31/465 , A61K47/48184 , A61K47/48853 , A61K9/0043
摘要： The present invention provides a nasal drug delivery composition comprising nicotine or a pharmacologically-acceptable salt or derivative thereof wherein the composition is adapted to delivery a pulse of nicotine for rapid absorption and a controlled release of nicotine for subsequent sustained absorption. The controlled release phase can be achieved by providing an ion-exchange material which will form a complex with the nicotine. The ion-exchange material may be a polymeric material such as a polysaccharide, or may be in the form of bioadhesive ion-exchange microspheres. The pulse release can be achieved by overloading the ion-exchange material with nicotine so that the composition contains some excess nicotine for immediate release and absorption. Alternatively, some nicotine may be associated with a non ion-exchange material which will release the nicotine immediately on contact with the nasal mucosa, for example non-ion-exchange bioadhesive microspheres.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01092 Sec。 371日期：1996年7月1日 102（e）日期1996年7月1日PCT提交1994年5月20日PCT公布。公开号WO94 / 27576 日期1994年12月8日本发明提供了包含尼古丁或其药理学上可接受的盐或其衍生物的鼻用药物递送组合物，其中该组合物适于递送尼古丁脉冲以便快速吸收和控制释放尼古丁以用于随后的持续吸收。控制释放阶段可以通过提供与尼古丁形成复合物的离子交换材料来实现。离子交换材料可以是聚合材料，例如多糖，或者可以是生物粘附离子交换微球的形式。脉冲释放可以通过用尼古丁重载离子交换材料来实现，使得组合物含有一些过量的尼古丁用于立即释放和吸收。或者，一些尼古丁可能与非离子交换材料相关联，其将在与鼻粘膜接触时立即释放尼古丁，例如非离子交换生物粘附微球。

24. 发明授权

US5554388A Systemic drug delivery compositions comprising a polycationi substance 失效
标题翻译：包含聚阳离子物质的全身药物递送组合物
公开(公告)号：US5554388A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US167611
申请日：1993-12-14
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/48 , A61K9/50 , A61K9/14 , A61K9/20
CPC分类号： A61K47/4823 , A61K47/36 , A61K9/0043
摘要： A composition for administration to the mucosa comprises a pharmacologically active compound and a polycationic substance. The polycationic substance is preferably DEAE-dextran or chitosan and the pharmacologically active compound is preferably insulin or calcitonin. The composition may be a solution, dispersion, powder or microspheres. Other enhancers, such as lysophosphatidylcholine, can be included if desired.
摘要翻译：用于给予粘膜的组合物包含药理活性化合物和聚阳离子物质。聚阳离子性物质优选为DEAE-葡聚糖或壳聚糖，药理活性化合物优选为胰岛素或降钙素。组合物可以是溶液，分散体，粉末或微球体。如果需要，可以包括其它增强剂，例如溶血磷脂酰胆碱。

25. 发明授权

US09226900B2 Process for preparing microparticles 有权
标题翻译：微粒制备方法
公开(公告)号：US09226900B2
公开(公告)日：2016-01-05
申请号：US13003506
申请日：2009-07-10
申请人： Andrew Naylor , Andrew Lester Lewis , Lisbeth Illum
发明人： Andrew Naylor , Andrew Lester Lewis , Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K38/00 , A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1647 , A61K9/1694 , A61K31/519 , A61K38/385
摘要： A process for preparing microparticles comprising a biologically active material and a polymer and having a mean particle size expressed as the volume mean diameter (VMD) of from 10 to 500 μm, wherein the biologically active material is substantially insoluble in the polymer, which process comprises: a. contacting a mixture of the biologically active material or a precursor thereof, the polymer or a precursor thereof and a processing aid with a supercritical fluid which is capable of swelling the polymer under temperature and pressure conditions necessary to maintain the fluid in a supercritical state; b. allowing the supercritical fluid to penetrate and liquefy the polymer, while maintaining the temperature and pressure conditions so that the fluid is maintained in a supercritical state; c. releasing the pressure to precipitate microparticles comprising the biologically active agent and the polymer.
摘要翻译：一种制备包含生物活性材料和聚合物并具有表示为10至500μm的体积平均直径（VMD）的平均粒径的微粒的方法，其中生物活性材料基本上不溶于聚合物，该方法包括：一个。使生物活性材料或其前体，聚合物或其前体和加工助剂的混合物与能够在保持流体处于超临界状态所需的温度和压力条件下使聚合物溶胀的超临界流体接触; b。允许超临界流体渗透和液化聚合物，同时保持温度和压力条件，使得流体保持在超临界状态; C。释放压力以沉淀包含生物活性剂和聚合物的微粒。

26. 发明授权

US08709996B2 Pharmaceutical treatment process using chitosan or derivative thereof 失效
标题翻译：使用壳聚糖或其衍生物的药物处理方法
公开(公告)号：US08709996B2
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：US12766487
申请日：2010-04-23
申请人： Michael Leane , Alan Smith , Lisbeth Illum
发明人： Michael Leane , Alan Smith , Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K31/722 , A61K38/28 , A61K38/16 , A61K33/42 , A61K38/12 , A61K38/21 , A61K38/20 , A61K9/48
CPC分类号： A61K9/4808 , A61K9/1617 , A61K9/1652 , A61K9/205 , A61K9/5047 , A61K9/5084 , A61K31/19 , A61K31/722 , A61K38/00
摘要： The present invention provides a solid composition for oral administration comprising: (i) a drug compound; (ii) chitosan or a derivative thereof or a salt of chitosan or salt of a derivative of chitosan; and (iii) an organic acid. Preferably the drug compound is a polar molecule having a molecular weight of 1 KDa or less, a peptide, a protein or a polysaccharide. The compositions of the invention provide enhance absorption of the drug compound.
摘要翻译：本发明提供一种用于口服给药的固体组合物，其包含：（i）药物化合物; （ii）壳聚糖或其衍生物或壳聚糖的盐或壳聚糖衍生物的盐; 和（iii）有机酸。优选地，药物化合物是分子量为1KDa或更小的极性分子，肽，蛋白质或多糖。本发明的组合物提供药物化合物的增强吸收。

27. 发明申请

US20110171140A1 ABSORPTION OF THERAPEUTIC AGENTS ACROSS MUCOSAL MEMBRANES OR THE SKIN 有权
标题翻译：通过粘膜或皮肤吸收治疗药物
公开(公告)号：US20110171140A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：US13063411
申请日：2009-09-14
申请人： Lisbeth Illum , Faron Michael Jordan , Andrew Lester Lewis
发明人： Lisbeth Illum , Faron Michael Jordan , Andrew Lester Lewis
IPC分类号： A61K9/12 , A61K47/14 , A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K39/00 , A61P37/04 , A61P29/00 , A61P1/08 , A61P11/00 , B82Y5/00
CPC分类号： A61K31/7088 , A61K9/0031 , A61K9/0034 , A61K9/0043 , A61K9/0056 , A61K9/0073 , A61K9/02 , A61K9/12 , A61K9/1641 , A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K31/00 , A61K31/519 , A61K38/27 , A61K38/28 , A61K39/00 , A61K47/10 , A61K47/14
摘要： Absorption of a therapeutic agent across a mucosal membrane or the skin can be enhanced using an absorption enhancer comprising a hydroxy fatty acid ester of polyethylene glycol.
摘要翻译：可以使用包含聚乙二醇的羟基脂肪酸酯的吸收促进剂来增强治疗剂穿过粘膜或皮肤的吸收。

28. 发明申请

US20090136505A1 Intranasal Administration of Active Agents to the Central Nervous System 审中-公开
标题翻译：活动药物对中枢神经系统的鼻内管理
公开(公告)号：US20090136505A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：US11931201
申请日：2007-10-31
申请人： Johanna Bentz , Beth Hill , Lisbeth Illum
发明人： Johanna Bentz , Beth Hill , Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K39/395 , A61K38/43
CPC分类号： C07K16/18 , A61K9/0043 , A61K38/34 , A61K38/50 , A61K47/26 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K51/086 , A61K51/088 , C07K14/685 , C07K2319/30
摘要： Pharmaceutical compositions and methods for delivering a polypeptide to the central nervous system of a mammal via intranasal administration are provided. The polypeptide can be a catalytically active protein or an antibody, antibody fragment or antibody fragment fusion protein. The polypeptides are formulated with one or more specific agents.
摘要翻译：提供了通过鼻内给药将多肽递送至哺乳动物的中枢神经系统的药物组合物和方法。多肽可以是催化活性蛋白或抗体，抗体片段或抗体片段融合蛋白。多肽用一种或多种特异性试剂配制。

29. 发明授权

US5863554A Enhanced uptake drug delivery system 失效
标题翻译：增强吸收药物输送系统
公开(公告)号：US5863554A
公开(公告)日：1999-01-26
申请号：US899976
申请日：1997-07-24
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1658 , A61K9/0043 , A61K9/1617 , A61K9/1652
摘要： A drug delivery system including a plurality of microsphere particles containing an active drug and including a material associated with each particle which material has the property of increasing the bioavailability of the active drug.
摘要翻译：一种药物递送系统，其包括含有活性药物的多个微球颗粒，并且包括与每个颗粒相关的材料，该材料具有提高活性药物的生物利用度的性质。

30. 发明授权

US5840341A Drug delivery composition containing chitosan or derivative thereof having a defined z. potential 失效
标题翻译：含有具有定义的z的壳聚糖或其衍生物的药物递送组合物。潜在
公开(公告)号：US5840341A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US809158
申请日：1997-04-21
申请人： Peter James Watts , Lisbeth Illum
发明人： Peter James Watts , Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/16 , A61K47/36 , A61K9/50 , A01N25/12 , B01J13/02 , B32B5/16
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/0043 , Y10T428/2982
摘要： A drug delivery composition for administration to mucosa is provided. The composition includes a pharmacologically active compound and particles, preferably powder or microspheres, of chitosan or a chitosan derivative or salt wherein the particles are either solidified or partially cross-linked such that they have a zeta potential of +0.5 to +50 mV. Solidified particles are made by treating particles made from a water soluble chitosan salt with an alkaline agent such as sodium hydroxide in a non-acid containing water to render them insoluble.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01980 Sec。 371日期1997年04月21日 102（e）日期1997年4月21日PCT提交1995年8月21日PCT公布。公开号WO96 / 05810 日期1996年2月29日提供了用于给予粘膜的药物递送组合物。组合物包括壳聚糖或壳聚糖衍生物或盐的药理活性化合物和颗粒，优选粉末或微球，其中所述颗粒被固化或部分交联，使得它们具有+ 0.5至+ 50mV的ζ电位。通过在非酸性水中用碱性试剂如氢氧化钠处理由水溶性壳聚糖盐制成的颗粒来制成固化颗粒，使其不溶。

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