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    • 27. 发明授权
      US5106846A 2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    • 2,3-thiomorpholinedione-2-oxime derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    • 2,3-苯硫酚-2-氧化物衍生物和含有它们的药物组合物
    • US5106846A
    • 1992-04-21
    • US477999
    • 1990-07-10
    • Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Krisztina Szekely
    • Istvan Szabadkai , Kalman Harsanyi , Agnes Lampert , Gyorgy Domany , Bela Hegedus , Elemer Ezer , Judit Matuz , Katalin Saghy , Laszlo Szporny , Gyorgy Hajos , Krisztina Szekely
    • A61K31/54 , A61P1/04 , C07D279/12
    • C07D279/12
    • The present invention relates to compounds of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group;R.sub.2 means a C.sub.1-7 alkyl group optionally substituted by: a hydroxyl or oxo group; or an ester group containing 1 to 4 carbon atoms in the alkoxy moiety; or a C.sub.1-4 alkoxy, cyano, amino, C.sub.1-4 alkylamino, or dialkylamino group; or an acyl group containing 1 to 7 carbon atoms in the alkyl moiety; orR.sub.2 means an aryl-C.sub.1-7 alkyl group optionally bearing the substituents defined above for R.sub.2 in the alkyl chain and optionally substituted by halogen, nitro, C.sub.1-4 alkyl or alkoxy group in the benzene ring; orR.sub.2 represents an allyl, phenylallyl or phenylsulfonyl group, both latter groups optionally being substituted by halogen or a C.sub.1-4 alkyl group in the benzene ring; orR.sub.2 stands for a carbamoyl group substituted by one or two C.sub.1-4 alkyl group(s) or phenyl group on the nitrogen atom.The compounds according to the invention show a cytoprotective and acid secretion-inhibiting action and are effective against gastric and duodenal ulcers.
    • PCT No.PCT / HU88 / 00080 Sec。 371日期1990年7月10日 102（e）日期1990年7月10日PCT提交1988年12月13日PCT公布。 出版物WO89 / 05805 日本时间1989年6月29日。本发明涉及通式（I），其中R1代表氢，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或硝基的通式（I）的化合物。 R 2表示任选被羟基或氧代基取代的C 1-7烷基; 或在烷氧基部分含有1至4个碳原子的酯基; 或C 1-4烷氧基，氰基，氨基，C 1-4烷基氨基或二烷基氨基; 或在烷基部分含有1至7个碳原子的酰基; 或R 2表示任选具有上述对烷基链中的R 2定义并且任选被苯环中的卤素，硝基，C 1-4烷基或烷氧基取代的取代基的芳基-C 1-7烷基; 或R 2表示烯丙基，苯基烯丙基或苯基磺酰基，后两个基团任选被苯环中的卤素或C 1-4烷基取代; 或R 2表示被一个或两个C 1-4烷基或氮原子上的苯基取代的氨基甲酰基。 根据本发明的化合物显示出细胞保护和酸分泌抑制作用，并且对胃和十二指肠溃疡有效。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 29. 发明授权
      US4017507A 2,3-Dihydro-7-chlorothiazolo[3,2-a]benzimidazole and salt 失效
    • 2,3-Dihydro-7-chlorothiazolo[3,2-a]benzimidazole and salt
    • 2,3-二氢-7-氯噻唑并[8 3,2-a {9苯并咪唑和盐
    • US4017507A
    • 1977-04-12
    • US637978
    • 1975-12-05
    • Kalman Hideg , Olga Hankovszky , Eva Palosi , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny
    • Kalman Hideg , Olga Hankovszky , Eva Palosi , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny
    • C07D513/04
    • C07D513/04
    • New tricyclic fused imidazole derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen or hydroxy,n is equal to zero or one,m is equal to zero, one or two,A stands for a group of the general formula (II), ##STR2## wherein R.sub.2 represents hydrogen or hydroxy,R.sub.3 represents hydrogen or amino, orQ and Z each stand for nitrogen or a=C-- group, orA stands for a group of the general formula (III), ##STR3## wherein R.sub.4 and R.sub.5 each represent hydrogen, methyl, chlorine or nitro,Were prepared by reacting a compound of the general formula (IV) ##STR4## wherein A and n each have the same meanings as defined above, with a compound of the general formula (V), ##STR5## wherein X stands for halogen, R.sub.6 stands for hydrogen and R.sub.7 stands for a group of the general formula (VI),--(ch.sub.2).sub.m --X VI.in which m and X each have the same meanings as defined above, or R.sub.6 and R.sub.7 together stand for oxygen. The reaction is carried out optionally in the presence of a base. The compounds of the general formula (I) can be converted into their acid addition salts.The compounds of the general formula (I) as well as their acid addition salts exert antipyretic and antiphlogistic activities, inhibit the reproduction of viruses, and exert a protecting effect against albumine shock.
    • 通式（I）的新型三环稠合咪唑衍生物，其中R1代表氢或羟基，N等于零或一，M等于零，一或二，A代表一个基团 的通式（II），其中R 2表示氢或羟基，R 3表示氢或氨基，或Q和Z各自代表氮或a = C-基团，或A表示一个 通式（III），其中R 4和R 5各自代表氢，甲基，氯或硝基，通过反应通用化合物（IV）化合物（IV）制备其中A和n各自 具有与上述定义相同的含有通式（Ⅴ）的化合物，其中X代表卤素，R6代表氢，R7代表通式（Ⅵ）的基团， （CH2）mX VI。
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    • 30. 发明授权
      US3932395A Tricyclic imidazole derivatives 失效
    • Tricyclic imidazole derivatives
    • 三环咪唑衍生物
    • US3932395A
    • 1976-01-13
    • US473184
    • 1974-05-24
    • Kalman Hideg , Olga Hankovszky , Eva Palosi , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny
    • Kalman Hideg , Olga Hankovszky , Eva Palosi , Gyorgy Hajos , Laszlo Szporny
    • C07D513/16 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D279/08 , C07D279/14
    • C07D513/04 , C07D513/14 , Y10S514/916
    • New tricyclic fused imidazole derivatives of the general formula (I), ##SPC1##whereinR.sub.1 stands for hydrogen or hydroxy,n is equal to zero or one,m is equal to zero, one or two,A stands for a group of the general formula (II), ##EQU1## wherein R.sub.2 represents hydrogen or hydroxy,R.sub.3 represents hydrogen or amino, orQ and Z each stand for nitrogen or a =C-- group, orA stands for a group of the general formula (III), ##EQU2## wherein R.sub.4 and R.sub.5 each represent hydrogen, methyl, chlorine or nitro,Were prepared by reacting a compound of the general formula (IV) ##SPC2##wherein A and n each have the same meanings as defined above, with a compound of the general formula (V), ##EQU3## wherein X stands for halogen, R.sub.6 stands for hydrogen and R.sub.7 stands for a group of the general formula (VI),--(CH.sub.2).sub.m --X (VI)in which m and X each have the same meanings as defined above, or R.sub.6 and R.sub.7 together stand for oxygen. The reaction is carried out optionally in the presence of a base. The compounds of the general formula (I) can be converted into their acid addition salts.The compounds of the general formula (I) as well as their acid addition salts exert antipyretic and antiphlogistic activities, inhibit the reproduction of viruses, and exert a protecting effect against albumine shock.
    • 新的通式（I）的三环稠合咪唑衍生物，其中R1代表氢或羟基，N等于零或一，M等于零，一或二，A代表通式（II ），-C = QC = Z- |（II）R2R3其中R2表示氢或羟基，R3表示氢或氨基，或Q和Z各自代表氮或a = C-基团，或A表示 通式（III）-CH = C-C = CH- |（III）R4R5其中R4和R5各自表示氢，甲基，氯或硝基，通过反应通用化合物（IV）的化合物制备， 其中A和n各自具有与上述相同的含义，与通式（V）的化合物，X-CH 2 -CH-CH 2 ||（V）R 6 R 7，其中X代表卤素，R6代表氢，R7 代表通式（VI）， - （CH 2）m X（VI）的基团，其中m和X各自具有与上述相同的含义，或者R6和R7一起代表氧。 任选地在碱的存在下进行反应。 通式（I）的化合物可以转化成它们的酸加成盐。
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