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21. 发明授权

US07067681B2 Methods of preparing substituted tetracyclines with transition metal-based chemistries 有权
标题翻译：用过渡金属化学制备取代四环素的方法
公开(公告)号：US07067681B2
公开(公告)日：2006-06-27
申请号：US10616531
申请日：2003-07-09
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell J. Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell J. Koza
IPC分类号： C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , C07C231/12 , C07C2603/46
摘要： The present invention relates to novel chemistries which allow for heretofore unobtainable substituted tetracycline compounds which exhibit significant antibacterial activity. The methods disclosed herein utilize reactive tetracycline-based precursor compounds, reactive organic substituent precursors and transition metal catalysts under conditions such that a tetracycline compound substituted with the desired organic substituent is formed. In one embodiment of the invention, a substituted tetracycline compound may be prepared by combining a reactive tetracycline-based precursor compound such as an arene tetracycline diazonium salt, and a reactive organic substituent precursor, e.g., alkenes, substituted alkenes, vinyl monomers, aromatics and heteroaromatics, in the presence of a transition metal catalyst, such as palladium chloride, under conditions such that a tetracycline compound substituted with the organic substituent is formed. Such compounds may optionally act as intermediates for making other compounds, e.g., hydrogenation of unsaturated groups on the substituent.
摘要翻译：本发明涉及允许迄今为止无法获得的显示出显着抗菌活性的取代四环素化合物的新化学物质。本文公开的方法在形成被所需有机取代基取代的四环素化合物的条件下使用基于活性四环素的前体化合物，反应性有机取代基前体和过渡金属催化剂。在本发明的一个实施方案中，取代的四环素化合物可以通过将活性四环素类前体化合物如芳族四环素重氮盐和反应性有机取代基前体例如烯烃，取代的烯烃，乙烯基单体，芳族化合物和在过渡金属催化剂如氯化钯存在下，在形成被有机取代基取代的四环素化合物的条件下，进行杂芳族化合物。这样的化合物可以任选地用作制备其它化合物的中间体，例如取代基上不饱和基团的氢化。

22. 发明申请

US20070072834A1 13-Substituted methacycline compounds 审中-公开
标题翻译： 13-取代的甲基环霉素化合物
公开(公告)号：US20070072834A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：US11397445
申请日：2006-04-04
申请人： Mark Nelson , Beena Bhatia , Laura McIntyre , Glen Rennie
发明人： Mark Nelson , Beena Bhatia , Laura McIntyre , Glen Rennie
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26
摘要： 13-substituted methacycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 13-substituted methacycline compounds are described.
摘要翻译：描述了13-取代的甲基环霉素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有13-取代的甲基环霉素化合物的药物组合物。

23. 发明申请

US20050143353A1 13-Substituted methacycline compounds 审中-公开
标题翻译： 13-取代的甲基环霉素化合物
公开(公告)号：US20050143353A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：US11015966
申请日：2004-12-17
申请人： Mark Nelson , Beena Bhatia , Laura McIntyre , Glen Rennie
发明人： Mark Nelson , Beena Bhatia , Laura McIntyre , Glen Rennie
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65
CPC分类号： C07C231/12 , C07C237/26
摘要： 13-substituted methacycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 13-substituted methacycline compounds are described.
摘要翻译：描述了13-取代的甲基环霉素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有13-取代的甲基环霉素化合物的药物组合物。

24. 发明申请

US20110118215A1 7,8 And 9-Substituted Tetracycline Compounds 有权
标题翻译： 7,8和9取代四环素化合物
公开(公告)号：US20110118215A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：US13012590
申请日：2011-01-24
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： A61K31/65 , C07C50/22 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

25. 发明申请

US20080167273A1 7,8 And 9-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7,8和9-取代四环素化合物
公开(公告)号：US20080167273A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：US12074466
申请日：2008-03-04
申请人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
发明人： Mark L. Nelson , Darrell J. Koza , Glen Rennie
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26
摘要： 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7, 8 and 9-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7,8和9-取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7,8和9-取代的四环素化合物的药物组合物。

26. 发明授权

US07851460B2 7-phenyl-substituted tetracycline compounds 失效
标题翻译： 7-苯基取代的四环素化合物
公开(公告)号：US07851460B2
公开(公告)日：2010-12-14
申请号：US12425852
申请日：2009-04-17
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

27. 发明申请

US20110082305A1 7-Phenyl-Substituted Tetracycline Compounds 有权
标题翻译： 7-苯基取代四环素化合物
公开(公告)号：US20110082305A1
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：US12967906
申请日：2010-12-14
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

28. 发明申请

US20090258842A1 7-Phenyl-Substituted Tetracycline Compounds 失效
标题翻译： 7-苯基取代四环素化合物
公开(公告)号：US20090258842A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：US12425852
申请日：2009-04-17
申请人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark L. Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , A61P31/04
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

29. 发明申请

US20050119235A1 7-phenyl-substituted tetracycline compounds 审中-公开
标题翻译： 7-苯基取代的四环素化合物
公开(公告)号：US20050119235A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：US10819343
申请日：2004-04-05
申请人： Mark Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

30. 发明申请

US20070155708A1 7-phenyl-substituted tetracycline compounds 有权
标题翻译： 7-苯基取代的四环素化合物
公开(公告)号：US20070155708A1
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：US11706111
申请日：2007-02-13
申请人： Mark Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
发明人： Mark Nelson , Glen Rennie , Darrell Koza
IPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C2603/46 , Y02A50/473
摘要： 7-phenyl-substituted tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-phenyl-substituted tetracycline compounds are described.
摘要翻译： 7-苯基取代的四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法和含有7-苯基取代的四环素化合物的药物组合物。

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