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21. 发明授权

US6160160A Process for preparing benzyl carbazates 失效
标题翻译：制备苄基肼基甲酸酯的方法
公开(公告)号：US6160160A
公开(公告)日：2000-12-12
申请号：US369818
申请日：1999-08-06
申请人： Edwin Ritzer , Robert Sollner , Claus Dreisbach , Frank Jelitto
发明人： Edwin Ritzer , Robert Sollner , Claus Dreisbach , Frank Jelitto
IPC分类号： C07C281/02 , C07C261/00
CPC分类号： C07C281/02
摘要： The present invention relates to a process for preparing optionally substituted benzyl carbazates of formula (I) ##STR1## wherein each R.sup.1 independently represents C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, di(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl)amino, nitro, halogen, hydroxyl, the group X-R.sup.3, wherein X represents O or S and R.sup.3 represents straight-chain or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, the group COOR.sup.4, wherein R.sup.4 represents C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, the group NR.sup.5 R.sup.6, wherein R.sup.5 and R.sup.6 independently represent C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or a C.sub.3 -C.sub.6 -cycloalkyl group that is optionally substituted by straight-chain or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl groups, andn is an integer from 0 to 5,by reacting a dialkyl carbonate with an optionally substituted benzyl alcohol in the presence of a catalyst, separating off the resulting reaction mixture from the catalyst, and subsequently reacting the separated reaction mixture with hydrazine hydrate.
摘要翻译：本发明涉及制备任选取代的式（I）苄基肼基甲酸酯的方法，其中每个R 1独立地表示C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，二（C 1 -C 4 - 烷基）氨基，硝基，卤素，羟基基团X-R3，其中X表示O或S，R 3表示直链或支链C 1 -C 4 - 烷基，COOR 4基团，其中R 4表示C 1 -C 4 - 烷基，NR 5 R 6基团，其中R 5和R 6独立地表示 C 1 -C 4 - 烷基或任选被直链或支链C 1 -C 4 - 烷基取代的C 3 -C 6环烷基，n是0至5的整数，碳酸二烷基酯与任选取代的苄醇在催化剂存在下分离得到的反应混合物，然后使分离的反应混合物与水合肼反应。

22. 发明申请

US20090286997A1 PROCESS FOR PREPARING ARYLAMINOPROPANOLS 有权
标题翻译：制备ARYLAMINOPROPANOLS的方法
公开(公告)号：US20090286997A1
公开(公告)日：2009-11-19
申请号：US12510376
申请日：2009-07-28
申请人： Markus Eckert , Claus Dreisbach , Boris Bosch , Andreas Stolle
发明人： Markus Eckert , Claus Dreisbach , Boris Bosch , Andreas Stolle
IPC分类号： C07D333/22
CPC分类号： C07D333/24 , C07B2200/07
摘要： The invention relates to a process for preparing enantiomerically enriched aryl-aminopropanols and to their use and also to intermediates.
摘要翻译：本发明涉及制备对映体富集的芳基 - 氨基丙醇的方法及其用途以及中间体。

23. 发明授权

US06387692B1 Process for the preparation of optically active amines 失效
标题翻译：光学活性胺的制备方法
公开(公告)号：US06387692B1
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09077581
申请日：1998-06-01
申请人： Uwe Stelzer , Claus Dreisbach
发明人： Uwe Stelzer , Claus Dreisbach
IPC分类号： C12P4100
CPC分类号： C12P41/007 , C07C235/06
摘要： Process for preparing optically (S) and (R) active amines of the formula (I*) comprising reacting racemic amines corresponding to formula (I*) with esters of the formula: in the presence of lipase from Candida antarctica, and separating the (S)-amine directly from the resulting mixture, and separating the (R)-amine indirectly from the resulting mixture by reacting the acylated (R)-amine therein, which has the formula: with acid or base, wherein all the formula above, the variables are as defined herein. Certain precursors of the formula (III) are also disclosed.
摘要翻译：制备式（I *）的光学（S）和（R）活性胺的方法，包括使式（I *）的外消旋胺与下式的酯反应：在南极假丝酵母的脂肪酶存在下，将 S） - 胺，并且通过使其具有下式的酰化（R） - 胺与酸或碱反应，从而将所得到的混合物间接分离（R） - 胺，其中所有上式，变量如本文所定义。还公开了式（III）的某些前体。

24. 发明授权

US6153414A Method for racemic biochemical resolution of CIS-and trans-pyprolopiperidine 失效
标题翻译： CIS和反式哌啶的外消旋生化分解方法
公开(公告)号：US6153414A
公开(公告)日：2000-11-28
申请号：US485083
申请日：2000-02-03
申请人： Claus Dreisbach
发明人： Claus Dreisbach
IPC分类号： C07D471/04 , C12P17/18 , C12P41/00
CPC分类号： C07D471/04 , C12P17/182 , C12P41/007
摘要： Cis- and trans-pyrrolopiperidines are advantageously separated into their optical isomers when monoacylating by enzymatic process a mixture containing (R,R)- and (S,S)-pyrrolopiperidine or (S,R)- and (R,S)-pyrrolopiperidine, thereby obtaining a mixture (I) containing (R,R)- and (S,S)-6-acyl-pyrrolopiperidine or (S,R)- and (R,S)-6-acyl-pyrrolopiperidine. Said mixture (I) is then again acylated by enzymatic process, thereby obtaining a mixture (II) containing (S,S)-1,6-diacyl- and (R,R)-6-acyl-pyrrolipiperidine or (S,R)-1,6-diacyl- and (R,S)-6-acyl-pyrrolopiperidine; the enzyme and optionally the solvent and the excess acylating agent are separated from the mixture (II), and the rest is treated with aqueous acid, and the (S,S)-1,6-diacyl-pyrrolopiperidine or the (S,R)-1,6-diacyl-pyrrolopiperidine is separated by extraction and the extraction residue is alkalinized, and the (R,R)-6-acyl-pyrrolopiperidine or the (R,S)-6-acyl-pyrrolopiperidine is separated by extraction. From these acylated isomer-free derivatives, the free base can optionally be prepared according to the usual methods for separating acylated groups.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04820 Sec。 371日期2000年2月3日 102（e）日期2000年2月3日PCT提交1998年8月1日PCT公布。出版物WO99 / 09200 日期1999年2月25日当通过酶法将含有（R，R） - 和（S，S） - 吡咯基哌啶或（S，R） - 和（R）的混合物的混合物单酰化时，反式 - 吡咯并吡啶有利地分离成它们的旋光异构体，S） - 吡咯并哌啶，由此得到含有（R，R） - 和（S，S）-6-酰基 - 吡咯并哌啶或（S，R） - 和（R，S）吡咯环哌啶。然后通过酶法再次酰化所述混合物（I），由此得到含有（S，S）-1,6-二酰基和（R，R）-6-酰基 - 吡咯烷基哌啶或（S，R ）-1,6-二酰基 - 和（R，S）-6-酰基 - 吡咯并哌啶; 将酶和任选的溶剂和过量的酰化剂从混合物（II）中分离，其余的用酸水溶液处理，（S，S）-1,6-二酰基 - 吡咯哌啶或（S，R ）-1,6-二酰基 - 吡咯并哌啶通过萃取分离，萃取残余物碱化，（R，R）-6-酰基 - 吡咯并哌啶或（R，S）-6-酰基 - 吡咯并哌啶通过萃取分离。从这些酰化异构体衍生物中，游离碱可以根据通常的分离酰化基团的方法任选地制备。

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