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21. 发明授权

US4894368A Certain triphenylphosphinimide derivatives 失效
标题翻译：某些三苯基膦酰亚胺衍生物
公开(公告)号：US4894368A
公开(公告)日：1990-01-16
申请号：US207846
申请日：1988-06-17
申请人： Andrew S. Tomcufcik , John E. Emma , Nancy H. Eudy , Joseph W. Marsico , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , John E. Emma , Nancy H. Eudy , Joseph W. Marsico , Howard Newman
IPC分类号： C07F9/535
CPC分类号： C07F9/5355
摘要： Novel triarylphosphinimide derivatives having the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are each at the ortho or meta position, represent mono- or disubstituents and are selected from the group consisting of hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), trifluoromethyl and halogen; and R.sub.4 is selected from the group consisting of alkyl (C.sub.1 -C.sub.3), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.3), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.5), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, 4-oxopentyl, 3-tetrahydrofuranyl, 2,3-dihydro-1H-iden-1-yl, 1-alkyl(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, trans-2-alkyl(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, trans-2-alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, 1-cyclopropylethyl, 2-methylcyclopropylmethyl, dicyclopropylmethyl, 2-, 3- or 4-pyridinylmethyl, 2-cyclopenten-1-yl, tetrahydro-2H-pyran-4-yl and cis and trans-2-methoxycyclohexyl; with the proviso that when R.sub.4 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 may not each be hydrogenor ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are each at the ortho or meta position and are selected from hydrogen and alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), and X is an acid addition salt; processes for producing them, compositions containing them, and methods for using them in mammals to effect diuresis; to lower plasma renin levels and to increase cardiac contractility.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的新型三芳基膦酰亚胺衍生物，其中R 1，R 2和R 3各自为邻或间位，代表单取代或未取代的，并且选自氢，烷基（C1-C3），烷氧基（C1- C3），三氟甲基和卤素; （C 2 -C 4），炔基（C 2 -C 4），环烷基（C 3 -C 5），环烷基（C 3 -C 6）甲基，4-氧代戊基，3-四氢呋喃基，2,3-二氢-1H-己烯-1-基，（C1-C3）环戊基，反式-2-烷基（C1-C3）环戊基，反式-2- 烷氧基（C1-C3）环戊基，1-环丙基乙基，2-甲基环丙基甲基，二环丙基甲基，2-，3-或4-吡啶基甲基，2-环戊烯-1-基，四氢-2H-吡喃-4-基和顺式和反式 - 2-甲氧基环己基; 条件是当R 4是烷基（C 1 -C 3）时，R 1，R 2和R 3可以不是氢或者其中R 1，R 2和R 3各自在邻位或间位，并且选自氢和烷基（ C1-C3），X是酸加成盐; 生产它们的方法，含有它们的组合物，以及在哺乳动物中使用它们以产生利尿的方法; 降低血浆肾素水平并增加心脏收缩力。

22. 发明授权

US4777290A 10,10-dihydro-10-[(substituted-carbonyl)imino]-10-phe nyl-10H-phenoxaphosphines 失效
标题翻译： 10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-苯氧基膦
公开(公告)号：US4777290A
公开(公告)日：1988-10-11
申请号：US61981
申请日：1987-07-27
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
IPC分类号： C07F9/6571 , C07F9/02
CPC分类号： C07F9/657163
摘要： Novel 10,10-Dihydro-10-[(substituted carbonyl)imino]-10-phenyl-10H-phenoxaphines of the formula: ##STR1## wherein A is selected from the group consisting of hydrogen and COOR.sub.1, where, when A is hydrogen the compound is in the form of a water soluble salt HnX, where n is an integer 1 or 2 and X is selected from the group consisting of sulfate, trefluoroacetate, bromide and chloride and R.sub.1 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, benzyl, pyridylmethyl and tetrahydro-3-furanyl; methods for using these compounds for effecting diuresis, treating hypertension and edema and lowering plasma renin activity in mammals; pharmaceutical compositions of matter containing these compounds and processes for their preparation.
摘要翻译：新的10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-吩恶嗪，其结构式如下：其中A选自氢和COOR1，其中当A为氢时该化合物为水溶性盐HnX的形式，其中n为整数1或2，X选自硫酸盐，三氟乙酸盐，溴化物和氯化物，R1选自直链或支链烷基（C1-C4），烯基（C2-C4），炔基（C2-C4），环烷基（C3-C6），环烷基（C3-C6）甲基，苄基，吡啶基甲基和四氢-3-呋喃基; 使用这些化合物进行利尿，治疗高血压和水肿以及降低哺乳动物血浆肾素活性的方法; 含有这些化合物的物质的药物组合物及其制备方法。

23. 发明授权

US4771061A Substituted piperazine-1,4-naphthalenediones useful for treating asthma, allergic diseases and/or inflammation 失效
标题翻译：可用于治疗哮喘，过敏性疾病和/或炎症的取代的哌嗪-1,4-萘二酮
公开(公告)号：US4771061A
公开(公告)日：1988-09-13
申请号：US46365
申请日：1987-05-06
申请人： Jeffrey B. Medwid , Lawrence W. Torley , Andrew S. Tomcufcik
发明人： Jeffrey B. Medwid , Lawrence W. Torley , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/54 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D295/116 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/58 , A61K31/425 , A61K31/395
CPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/54 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D295/116 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/58
摘要： This disclosure describes certain substituted piperazine-1,4-naphthalenediones useful as anti-asthmatic agents.
摘要翻译：本公开描述了可用作抗哮喘药的某些取代的哌嗪-1,4-萘二酮。

24. 发明授权

US4743610A N-[.omega.(3-pyridinyl)alkyl]benzamides, useful as thromboxane synthetase enzyme and/or cardioprotective agents 失效
标题翻译：可用作凝血恶烷合成酶和/或心脏保护剂的N- [ω（3-吡啶基）烷基]苯甲酰胺
公开(公告)号：US4743610A
公开(公告)日：1988-05-10
申请号：US26224
申请日：1987-03-16
申请人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
发明人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , C07D213/55
CPC分类号： C07D213/75
摘要： N-[.omega.(3-pyridinyl)alkyl]benzamides which are useful as inhibitors of thromboxane synthetase enzyme and/or as cardioprotective agents in the prevention of myocardial infarction.
摘要翻译：可用作血栓素合成酶抑制剂和/或作为预防心肌梗塞的心脏保护剂的N- [ω（3-吡啶基）烷基]苯甲酰胺。

25. 发明授权

US06399621B1 N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1, 5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide and compositions and methods related thereto 有权
标题翻译： N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺及其组合物和方法
公开(公告)号：US06399621B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US09636381
申请日：2000-08-09
申请人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright , Bernard Beer
发明人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright , Bernard Beer
IPC分类号： C07D40902
CPC分类号： C07D487/04
摘要： N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide, and use of the same as a sedative-hypnotic, anxiolytic, anticonvulsant, and skeletal muscle relaxant agent. Compositions containing N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, are also disclosed.
摘要翻译： N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺，并使用其作为镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥药和骨骼肌松弛剂。含有N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺的组合物及其药学上可接受的盐也是披露

26. 发明授权

US5538977A 3-Substituted-7-[3-(imidazol-1-yl)phenyl]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 失效
标题翻译： 3-取代的7- [3-（咪唑-1-基）苯基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US5538977A
公开(公告)日：1996-07-23
申请号：US413816
申请日：1995-03-17
申请人： John P. Dusza , Jay D. Albright , Andrew S. Tomcufcik
发明人： John P. Dusza , Jay D. Albright , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/00 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed are 3-substituted-7-[3-(imidazol-1-yl)phenyl]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are defined in the specification which compounds have anxiolytic, anti-convulsant, sedative-hypnotic and skeletal muscle relaxant activity.
摘要翻译：公开了具有下列化学式的3-取代-7- [3-（咪唑-1-基）苯基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶：该化合物具有抗焦虑，抗惊厥，镇静催眠和骨骼肌肉松弛活性。

27. 发明授权

US4689324A 10,10-dihydro-10-[(substituted-carbonyl)imino]-10-ph enyl-10H-phenoxaphosphines compositions containing same and therapeutic methods of use 失效
标题翻译： 10,10-二氢-10- [（取代 - 羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-苯氧基膦组合物及其治疗方法
公开(公告)号：US4689324A
公开(公告)日：1987-08-25
申请号：US836278
申请日：1986-03-05
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
IPC分类号： A61K31/675 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07F9/6571 , C07F9/02 , A61K33/42 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/657163
摘要： Novel 10,10-Dihydro-10-[(substituted carbonyl)imino]-10-phenyl-10H-phenoxaphines of the formula: ##STR1## wherein A is selected from the group consisting of hydrogen and COOR.sub.1, where, when A is hydrogen the compound is in the form of a water soluble salt HnX, where n is an integer 1 or 2 and X is selected from the group consisting of sulfate, trefluoroacetate, bromide and chloride and R.sub.1 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, benzyl, pyridylmethyl or which tetrahydro-3-furanyl; methods for using these compounds for effecting diuresis, treating hypertension and edema and lowering plasma renin activity in mammals; pharmaceutical compositions of matter containing these compounds and processes for their preparation.
摘要翻译：新的10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-吩恶嗪，其结构式如下：其中A选自氢和COOR1，其中当A为氢时该化合物为水溶性盐HnX的形式，其中n为整数1或2，X选自硫酸盐，三氟乙酸盐，溴化物和氯化物，R1选自直链或支链烷基（C1-C4），烯基（C2-C4），炔基（C2-C4），环烷基（C3-C6），环烷基（C3-C6）甲基，苄基，吡啶基甲基或四氢-3-呋喃基; 使用这些化合物进行利尿，治疗高血压和水肿以及降低哺乳动物血浆肾素活性的方法; 含有这些化合物的物质的药物组合物及其制备方法。

28. 发明授权

US4684654A 3-heteroalkyl-2,4-quinzaolinediones 失效
标题翻译： 3-杂烷基-2,4-喹唑啉二酮
公开(公告)号：US4684654A
公开(公告)日：1987-08-04
申请号：US765417
申请日：1985-08-14
申请人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
发明人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D401/06 , C07D521/00 , A61K31/505 , C07D403/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein A is a divalent moiety of the formula:--C.sub.n H.sub.2n -- --CH.sub.2 CH.dbd.CHCH.sub.2 --or ##STR2## wherein n is an integer from 2-10, inclusive; R is hydrogen or alkyl having from one to four carbon atoms; R.sub.1 and R.sub.2 may be the same or different and may be selected from the group consisting of hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkoxy having from one to four carbon atoms, alkyl having from one to four carbon atoms, nitro and amino; wherein Heteroaryl is ##STR3## wherein R.sub.3 and R.sub.4 may be selected from hydrogen, alkyl having from one to four carbon atoms, or phenyl; and X is CH or N, together with the pharmaceutically acceptable salts thereof, which act as thromboxane synthetase inhibitors and hypotensive agents; methods for their production and use.
摘要翻译：下式的化合物：其中A是下式的二价部分：-C n H 2n--CH 2 CH = CHCH 2 - 或其中n是2-10的整数，包括端值; R是氢或具有1-4个碳原子的烷基; R 1和R 2可以相同或不同，并且可以选自氢，卤素，三氟甲基，具有1-4个碳原子的烷氧基，具有1至4个碳原子的烷基，硝基和氨基; 其中杂芳基是其中R 3和R 4可以选自氢，具有1至4个碳原子的烷基或苯基; 并且X是CH或N以及其药学上可接受的盐，其用作血栓烷合成酶抑制剂和降压药; 生产和使用方法。

29. 发明授权

US4262122A Preparation of 5,5-dimethyl-2-hydrazino-1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidine hydrohalide 失效
标题翻译： 5,5-二甲基-2-肼基-1,4,5,6-四氢嘧啶氢卤化物的制备
公开(公告)号：US4262122A
公开(公告)日：1981-04-14
申请号：US122940
申请日：1980-02-19
申请人： Robert G. Lees , Andrew S. Tomcufcik
发明人： Robert G. Lees , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D239/14 , C07D239/18
CPC分类号： C07D239/18 , C07D239/14
摘要： There is provided a novel process for preparing 5,5-dimethyl-2-hydrazino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine hydrohalide by causing neopentyldiamine to react with a guanidine hydrohalide and followed by treating the so-formed reaction product with hydrazine to yield the desired tetrahydropyrimidine hydrohalide. Alternatively, neopentyldiamine, guanidine hydrohalide and hydrazine can be admixed and reacted to yield the desired tetrahydropyrimidine hydrohalide.
摘要翻译：提供了一种通过使新戊基二胺与氢化胍胍反应制备5,5-二甲基-2-肼基-1,4,5,6-四氢嘧啶氢卤酸酯的新方法，然后用肼处理如此形成的反应产物得到所需的四氢嘧啶氢卤酸盐。或者，可以将新戊基二胺，氢胍胍和肼混合并反应，得到所需的四氢嘧啶氢卤酸盐。

30. 发明授权

US4200748A Pyrido[1',2':4,5][1,4]oxazino[2,3-b]quinoxalines and pyrrolo[1',2':4,5][1,4]oxazino[2,3-b]quinoxalines 失效
标题翻译：吡啶并[1'，2'：4,5] [1,4]恶嗪并[2,3-b]喹喔啉和吡咯并[1'，2'：4,5] [1,4]恶嗪并[2,3- b]喹喔啉
公开(公告)号：US4200748A
公开(公告)日：1980-04-29
申请号：US5411
申请日：1979-01-22
申请人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
发明人： William B. Wright, Jr. , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D498/14 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/14
摘要： This disclosure describes substituted 2,3,3a,4-tetrahydro-1H-pyrrolo[1',2':4,5][1,4]oxazino[2,3-b]quinoxalines and 1,2,3,4,4a,5-hexahydropyrido[1',2':4,5][1,4]oxazino[2,3-b]quinoxalines which possess anxioyltic activity.
摘要翻译：本公开内容描述了取代的2,3,3a，4-四氢-1H-吡咯并[1'，2'：4,5] [1,4]恶嗪并[2,3-b]喹喔啉和1,2,3,4 ，具有焦虑活性的4a，5-六氢吡啶并[1'，2'：4,5] [1,4]恶嗪并[2,3-b]喹喔啉。

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