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191. 发明申请

US20060030560A1 Pyrimidine compounds 失效
标题翻译：嘧啶化合物
公开(公告)号：US20060030560A1
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：US11193002
申请日：2005-07-29
申请人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Teresa Przewloka , Elena Kostik , Yumiko Wada
发明人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Teresa Przewloka , Elena Kostik , Yumiko Wada
IPC分类号： A61K31/541 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is each of R2 and R4 is H; R3 is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is NRc; Y is covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and Rc is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.
摘要翻译：本发明具有式（I）的嘧啶化合物：R 1和R 2各自为H; R 3是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基; R 5是H或烷基; n是0，1，2，3，4，5或6; X是NR c; Y是共价键，CH 2，C（O），CNR C，O，CN-OR C， O，S，S（O），S（O 2 2）或NR C 2 O。 Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CR ; 和W是O，S，S（O），S（O 2 2），NR C或O或O（O）R c。其中R a，R b和R b各自独立地是H，烷基，芳基，杂芳基; 和R c是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基。

192. 发明授权

US06958332B2 Pyrimidine compounds 有权
标题翻译：嘧啶化合物
公开(公告)号：US06958332B2
公开(公告)日：2005-10-25
申请号：US10655672
申请日：2003-09-05
申请人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Teresa Przewloka , Elena Kostik , Yumiko Wada
发明人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Teresa Przewloka , Elena Kostik , Yumiko Wada
IPC分类号： C07D239/42 , A61K20060101 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P19/02 , A61P25/28
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): each of R2 and R4 is H; R3 is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is NRc; Y is covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which each of Ra and Rb, independently, is H, alkyl, aryl, heteroaryl; and Rc is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl.
摘要翻译：本发明具有式（I）的嘧啶化合物：R 2和R 4各自为H; R 3是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基; R 5是H或烷基; n是0，1，2，3，4，5或6; X是NR c; Y是共价键，CH 2，C（O），CNR C，O，CN-OR C， O，S，S（O），S（O 2 2）或NR C 2 O。 Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CR ; 和W是O，S，S（O），S（O 2 2），NR C或O或O（O）R c。其中R a，R b和R b各自独立地是H，烷基，芳基，杂芳基; 和R c是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基。

193. 发明授权

US06858606B2 Pyrimidine compounds 失效
标题翻译：嘧啶化合物
公开(公告)号：US06858606B2
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10305039
申请日：2002-11-26
申请人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Elena Kostik , Yumiko Wada
发明人： Lijun Sun , Mitsunori Ono , Elena Kostik , Yumiko Wada
IPC分类号： A61K31/506 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/04 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： This invention features pyrimidine compounds of formula (I): R1 is in which one of Ra and Rb is H or alkyl, and the other is aryl or heteroaryl optionally substituted with Rd and Rem; each of R2 and R4 is H; R3 is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl; R5 is H or alkyl; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; X is NRc; Y is covalent bond, CH2, C(O), C═N—Rc, C═N—ORc, C═N—SRc, O, S, S(O), S(O2), or NRc; Z is N or CH; one of U and V is N, and the other is CRc; and W is O, S, S(O), S(O2), NRc, or NC(O)Rc; in which Rc is H, alkyl, aryl, heteroaryl, cyclyl, heterocyclyl, or alkylcarbonyl; Rd is halogen, CN, alkyl alkyloxy, alkylcarbonyl, alkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, heteroaryloxycarbonyl, hydroxyalkyl, alkylamino, or alkylaminocarbonyl; Re is halogen, CN, hydroxyl, alkyl, aryl, heteroaryl, alkoxyl, aryloxyl, or heteroaryloxyl; and m is 0, 1, 2, 3, or 4. The pyrimidine compounds can be used to treat an IL-12 overproduction-related disorder (e.g., rheumatoid arthritis, sepsis, Crohn's disease, multiple sclerosis, psoriasis, or insulin-dependent diabetes mellitus).
摘要翻译：本发明的特征在于式（I）的嘧啶化合物：R 1是R 1和R 2中的一个是H或烷基，另一个是任选被R d和R e m取代的芳基或杂芳基 ; R2和R4各自为H; R3是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基; R5是H或烷基; n为0，1，2，3，4，5或6; X是NR c; Y是共价键，CH 2，C（O），C = NR c，C = N-OR c，C = N-SR c，O，S，S（O），或NR ; Z是N或CH; U和V之一是N，另一个是CR ; 并且W是O，S，S（O），S（O 2），NR c或NC（O）R c; 其中R c是H，烷基，芳基，杂芳基，环基，杂环基或烷基羰基; R d是卤素，CN，烷基烷氧基，烷基羰基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，杂芳氧基羰基，羟基烷基，烷基氨基或烷基氨基羰基; R e是卤素，CN，羟基，烷基，芳基，杂芳基，烷氧基，芳氧基或杂芳氧基; 嘧啶化合物可用于治疗IL-12过度生产相关疾病（例如类风湿性关节炎，败血症，克罗恩病，多发性硬化，牛皮癣或胰岛素依赖型糖尿病）。

194. 发明授权

US6137003A Bis (haloethyl) aminobenzene derivatives 失效
标题翻译：双（卤代乙基）氨基苯衍生物
公开(公告)号：US6137003A
公开(公告)日：2000-10-24
申请号：US181436
申请日：1998-10-28
申请人： Mitsunori Ono , Keizo Koya , Lijun Sun , Wojciech Wrona , Sylvia Holden , Noriaki Tatsuta
发明人： Mitsunori Ono , Keizo Koya , Lijun Sun , Wojciech Wrona , Sylvia Holden , Noriaki Tatsuta
IPC分类号： C07D307/58 , A61K31/196 , A61K31/245 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61P35/00 , C07C229/60 , C07C229/64 , C07D307/42 , C07C229/00
CPC分类号： C07D307/42 , C07C229/60 , C07C229/64 , C07C2101/02 , C07C2101/04
摘要： The present invention relates to bis(haloethyl)aminobenzene derivatives featured by having carboxyl-containing moiety and one other moiety at the ortho position with respect to the bis(haloethyl)amino substituent of the benzene ring. The moiety at the ortho position can be alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl heteroaryl, alkyl(cycloalkyl), alkyl(heterocycloalkyl), alkyl(heteroaryl), alkyl(aryl), --(--O-alkyl).sub.2-5 or --Y.sup.1 --Y.sup.2 in which Y.sup.1 is O, S, or N(R.sup.5) wherein R.sup.5 is hydrogen or alkyl, and Y.sup.2 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroacryl, alkyl(cycloalkyl), alkyl(hetero-cycloalkyl), alkyl(aryl), or alkyl(heteroaryl).
摘要翻译：本发明涉及通过在相对于苯环的双（卤代乙基）氨基取代基的邻位具有含羧基的部分和一个其它部分而特征的双（卤代乙基）氨基苯衍生物。邻位的部分可以是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基杂芳基，烷基（环烷基），烷基（杂环烷基），烷基（杂芳基），烷基（芳基）， - （ - O-烷基）2-5或-Y1 -Y 2，其中Y 1是O，S或N（R 5），其中R 5是氢或烷基，并且Y 2是烷基，烯基，环烷基，杂环烷基，芳基，异丙基丙烯酰基，烷基（环烷基），烷基（杂环烷基）（芳基）或烷基（杂芳基）。

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