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11. 发明授权

US06316632B1 Process for preparing 2-phenyl-3-aminopyridine, substituted phenyl derivatives, thereof, and salts thereof 失效
标题翻译：制备2-苯基-3-氨基吡啶，取代的苯基衍生物及其盐的方法
公开(公告)号：US06316632B1
公开(公告)日：2001-11-13
申请号：US09569010
申请日：2000-05-11
申请人： Tamim F. Braish , Stephane Caron , Michael James Castaldi
发明人： Tamim F. Braish , Stephane Caron , Michael James Castaldi
IPC分类号： C07D21172
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , Y02P20/55
摘要： A process for preparing 2-phenyl-3-aminopyridine, and substituted phenyl derivatives and salts thereof.
摘要翻译：制备2-苯基-3-氨基吡啶的方法和取代的苯基衍生物及其盐。

12. 发明授权

US5475116A Aza bicyclo[3,1,0]hexane intermediates useful in the synthesis of quinolones 失效
标题翻译：氮杂双环[3,1,0]己烷中间体可用于喹诺酮的合成
公开(公告)号：US5475116A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US235434
申请日：1994-04-29
申请人： Katherine E. Brighty , Tamim F. Braish
发明人： Katherine E. Brighty , Tamim F. Braish
IPC分类号： C07D209/52
CPC分类号： C07D209/52
摘要： This invention relates to certain azabicyclo hexane intermediates and processes for making and using the azabicyclo hexane intermediates. The intermediates are useful in the synthesis of quinolone antibacterial agents.
摘要翻译：本发明涉及某些氮杂双环己烷中间体以及制备和使用氮杂双环己烷中间体的方法。中间体可用于喹诺酮抗菌剂的合成。

13. 发明授权

US5436368A Intermediates in the preparation of 4,5-difluoroanthranillic acid 失效
标题翻译：中间体制备4,5-二氟anth氨酸
公开(公告)号：US5436368A
公开(公告)日：1995-07-25
申请号：US339319
申请日：1994-11-14
申请人： Tamim F. Braish
发明人： Tamim F. Braish
IPC分类号： C07C227/18 , C07C259/10 , C07D209/48 , C07D307/89 , C07C229/58
CPC分类号： C07D209/48 , C07C227/18 , C07C259/10 , C07D307/89
摘要： Compounds of the formula ##STR1## which are intermediates in the preparation of 4,5-difluoroanthranilic acid, an intermediate itself in the synthesis of quinolone antibacterials, and methods of preparing these intermediates.
摘要翻译：作为制备4,5-二氟邻氨基苯甲酸的中间体的式“IMAGE”I的化合物，喹诺酮类抗菌素合成中的中间体，以及制备这些中间体的方法。

14. 发明授权

US5939550A Process for preparing derivatives of azabicyclo naphthyridine carboxylic acid comprising a dipeptide 失效
标题翻译：制备包含二肽的氮杂二环氮杂萘啶羧酸衍生物的方法
公开(公告)号：US5939550A
公开(公告)日：1999-08-17
申请号：US981350
申请日：1998-03-11
申请人： Tamim F. Braish , Michael J. Castaldi , Harry A. Watson, Jr.
发明人： Tamim F. Braish , Michael J. Castaldi , Harry A. Watson, Jr.
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/435 , A61P43/00 , C07K1/06 , C07K5/06 , C07K5/062
CPC分类号： C07K5/06191 , Y02P20/55
摘要： A multi-step process for preparing a dipeptide derivative of 7-(6-amino-3-azabicyclo�3.1.0.!hex-3-yl)-6-fluoro-1-(2,4-difluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, in the form of a pharmaceutically acceptable acid addition salt is disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / IB96 / 00257 Sec。 371日期1998年3月11日 102（e）1998年3月11日PCT 1996年3月27日PCT公布。公开号WO97 / 00268 日期1997年1月3日制备7-（6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己-3-基）-6-氟-1-（2,4-二氯苯基）二氟苯基）-1,4-二氢-4-氧代-1,8-二氮杂萘-3-羧酸，其为药学上可接受的酸加成盐形式。

15. 发明授权

US5082970A Process for recycling amine isomer 失效
标题翻译：回收胺异构体的方法
公开(公告)号：US5082970A
公开(公告)日：1992-01-21
申请号：US665506
申请日：1991-03-06
申请人： Tamim F. Braish
发明人： Tamim F. Braish
IPC分类号： C07B61/00 , C07C209/00 , C07C209/68 , C07C211/38 , C07C211/42
CPC分类号： C07C209/68 , C07C211/38 , C07C2102/10 , Y02P20/582
摘要： A novel process for converting trans-isomeric N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine to cis-isomeric N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine is disclosed. The process involves contacting trans-isomeric N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine, or a mixture of same with up to about an equal part by weight of the corresponding cis-isomer, with a basic equilibration agent like potassium tert.-butoxide in a reaction-inert polar organic solvent to ultimately afford a cis/trans-mixture wherein the amount of cis-amine present in said mixture achieves a constant value of about 2:1 on a weight-by-weight basis. The aforesaid resultant mixture is useful as an intermediate product that ultimately leads to pure cis-(1S) (4S)-N-methyl-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthaleneamine (sertraline), which is a known antidepressant agent.
摘要翻译：将反式异构体N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺转化成顺式异构体N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺。该方法包括将反式异构体N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺或其混合物与至多约等于重量份的相应的顺式异构体与碱性平衡剂如叔丁醇钾在反应惰性极性有机溶剂中反应，最终得到顺式/反式混合物，其中所述混合物中存在的顺式胺的量达到恒定值约2:1，以重量计。上述所得混合物可用作最终导致纯的顺式 - （1S）（4S）-N-甲基-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1- 萘胺（舍曲林）是已知的抗抑郁药。

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