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11. 发明授权

US06177586B1 Vitamin D3 derivative and production process thereof 有权
标题翻译：维生素D3衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US06177586B1
公开(公告)日：2001-01-23
申请号：US09327489
申请日：1999-06-08
申请人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qinqzhi Gao , Hiroko Tanaka
发明人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qinqzhi Gao , Hiroko Tanaka
IPC分类号： C07F708
CPC分类号： C07D307/33 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07C401/00 , C07D307/58 , C07D317/34 , C07F7/1804
摘要： The starting materials for a production process of a vitamin D3 derivative are disclosed, e.g., a cyclopentene derivative represented by the formula (1-2): wherein R11 is a hydrogen atom, tri(C1 to C7 hydrocarbon) silyl group, C2 to C7 acyl group, group forming an acetal bond together with an oxygen atom of a hydroxyl group, and X1 is a bromine or iodine atom; and a heptanoic acid derivative represented by the formula (2-4): wherein X2 is a bromine atom or iodine atom.
摘要翻译：公开了维生素D3衍生物的制造方法的原料，例如式（1-2）表示的环戊烯衍生物：其中，R 11为氢原子，三（C1〜C7烃）甲硅烷基，C2〜C7 酰基，与羟基的氧原子一起形成缩醛键，X1是溴或碘原子; 和由式（2-4）表示的庚酸衍生物：其中X 2是溴原子或碘原子。

12. 发明授权

US08293752B2 Compounds useful as Raf kinase inhibitors 有权
标题翻译：可用作Raf激酶抑制剂的化合物
公开(公告)号：US08293752B2
公开(公告)日：2012-10-23
申请号：US12164762
申请日：2008-06-30
申请人： Weirong Chen , Jennifer Cossrow , Lloyd Franklin , Bing Guan , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Benjamin Lane , Adam Littke , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
发明人： Weirong Chen , Jennifer Cossrow , Lloyd Franklin , Bing Guan , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Benjamin Lane , Adam Littke , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/52 , C07D239/42 , C07D413/14 , C07D401/14
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07F9/65583
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.
摘要翻译：本发明提供了可用作Raf蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了其组合物，以及Raf介导的疾病的治疗方法。

13. 发明申请

US20090036419A1 COMPOUNDS USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS 有权
标题翻译：化合物作为RAF激酶抑制剂有用
公开(公告)号：US20090036419A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：US12164762
申请日：2008-06-30
申请人： Weirong Chen , Jennifer Cossrow , Lloyd Franklin , Bing Guan , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Benjamin Lane , Adam Littke , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
发明人： Weirong Chen , Jennifer Cossrow , Lloyd Franklin , Bing Guan , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Benjamin Lane , Adam Littke , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
IPC分类号： A61K31/397 , C07D239/24 , A61K31/505 , C07D295/00 , C07D473/00 , C12N9/99 , A61P9/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/502
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07F9/65583
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.
摘要翻译：本发明提供了可用作Raf蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了其组合物，以及Raf介导的疾病的治疗方法。

14. 发明授权

US6028208A Vitamin D.sub.3 derivative and treating agent for inflammatory respiratory disease using same 失效
标题翻译：维生素D3衍生物和用于炎性呼吸系统疾病的治疗剂
公开(公告)号：US6028208A
公开(公告)日：2000-02-22
申请号：US242665
申请日：1999-02-22
申请人： Qingzhi Gao , Kenji Manabe , Minoru Furuya , Manabu Chokki , Hiroaki Mitsuhashi , Seiichi Ishizuka , Tadashi Kishimoto , Masayasu Tabe , Yasuji Sakuma , Atsuo Hazato , Hiroko Tanaka
发明人： Qingzhi Gao , Kenji Manabe , Minoru Furuya , Manabu Chokki , Hiroaki Mitsuhashi , Seiichi Ishizuka , Tadashi Kishimoto , Masayasu Tabe , Yasuji Sakuma , Atsuo Hazato , Hiroko Tanaka
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/59
CPC分类号： C07C401/00
摘要： Provided are vitamin D.sub.3 derivatives expressed by the following general formula [1] ##STR1## [wherein, R.sub.1 and R.sub.2 are each a hydrogen atom, a trialkylsilyl group, an acetyl group, a methoxymethyl group, or a tetrahydropyranyl group; R.sub.3 and R.sub.4 are each a hydrogen atom, a hydroxyl group, an acyloxy group, an alkyloxy group, an alkylthio group or an alkyl group which is optionally substituted; R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are each a hydrogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group or an acyloxy group; R.sub.9 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group or an alkylthio group; R.sub.10 is a hydrogen atom, an alkyl group or an alkyloxy group; A and B are each a hydrogen atom, a hydroxyl group, or together express a single bond; X and Y express a carbonyl oxygen, or one of them is a hydrogen atom and the other is a hydroxyl group or an acyloxy group; n is an integer of 0 to 2; m is an integer of 0 to 2], and a method for manufacturing the derivatives.The compounds can be sued as active ingredients of treating agents for inflammatory respiratory diseases, malignant tumors, rheumatoid arthritis, osteoporosis, diabetes mellitus, hypertension, alopecia, acne, psoriasis and dermatitis.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 02813 Sec。一九九九年二月二十二日 102（e）1999年2月22日PCT提交1998年6月24日PCT公布。公开号WO98 / 58909 日期：1998年12月30日提供由以下通式[1]表示的维生素D3衍生物[其中，R1和R2各自为氢原子，三烷基甲硅烷基，乙酰基，甲氧基甲基或四氢吡喃基; R3和R4各自为氢原子，羟基，酰氧基，烷氧基，烷硫基或任选取代的烷基; R5，R6，R7和R8分别是氢原子，羟基，烷基或酰氧基; R9为氢原子，羟基，烷基或烷硫基; R 10是氢原子，烷基或烷氧基; A和B各自为氢原子，羟基，或一起表示单键; X和Y表示羰基氧，或者其中一个是氢原子，另一个是羟基或酰氧基; n为0〜2的整数， m为0〜2的整数]，以及该衍生物的制造方法。这些化合物可以作为炎性呼吸系统疾病，恶性肿瘤，类风湿性关节炎，骨质疏松症，糖尿病，高血压，脱发，痤疮，牛皮癣和皮炎的治疗剂的活性成分。

15. 发明授权

US5986112A Vitamin D.sup.3 derivative and production process thereof 失效
标题翻译：维生素D3衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5986112A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US971201
申请日：1997-11-14
申请人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qingzhi Gao , Hiroko Tanaka
发明人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qingzhi Gao , Hiroko Tanaka
IPC分类号： C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07C401/00 , C07D307/33 , C07D307/58 , C07D317/34 , C07F7/18 , C07F7/08
CPC分类号： C07D307/33 , C07C401/00 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07D307/58 , C07D317/34 , C07F7/1856
摘要： A vitamin D.sub.3 derivative represented by the following formula: wherein, R is, independently, a hydrogen atom, tri(C.sub.1 to C.sub.7 hydrocarbon)silyl group, C.sub.2 to C.sub.8 acyl group, or group forming an acetal bond together with an oxygen atom of a hydroxyl group, A is ##STR1## where, R.sup.1 is a methyl group or methylene group, and when R.sup.1 is a methylene group, the bond between the R.sup.1 and the 3-position of the lactone ring is a double bond, R.sup.2 is a hydrogen atom or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl group, R.sup.3 is a hydrogen atom, or R.sup.2 and R.sup.3 together indicate a substitutable single methylene group.
摘要翻译：由下式表示的维生素D3衍生物：其中，R独立地为氢原子，三（C1〜C7烃）甲硅烷基，C2〜C8酰基或与乙缩醛的氧原子一起形成缩醛键的基团羟基，A是其中，R1是甲基或亚甲基，当R1是亚甲基时，内酯环的R1和3-位之间的键是双键，R2是氢原子或C1 至C3烷基，R3为氢原子，或R2和R3一起表示可取代的单个亚甲基。

16. 发明授权

US5731452A 7-thiaprostaglandins and method of production thereof 失效
标题翻译： 7-硫代前列腺素及其生产方法
公开(公告)号：US5731452A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US532743
申请日：1995-09-18
申请人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
发明人： Toru Minoshima , Kenichiro Kataoka , Hiroko Tanaka , Koji Ishii , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/08
CPC分类号： C07C405/0033
摘要： 7-thiaprostaglandins having the formula (I) which inhibit cell migration induced by monocyte chemoattractant protein MCP-1/MCAF and other chemokines and can serve as drugs for the treatment of atherosclerosis, diabetic angiopathy, and other disorders, their enantiomers, mixtures of the same, and methods of production thereof. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00042 Sec。 371 1995年9月18日第 102（e）1995年9月18日PCT PCT 1995年1月18日PCT公布。 WO95 / 19340BC出版物日期：1997年7月20日 - 具有抑制由单核细胞趋化蛋白MCP-1 / MCAF和其他趋化因子诱导的细胞迁移的式（I）的thiaprostaglandins，可用作治疗动脉粥样硬化，糖尿病性血管病和其他疾病的药物对映异构体，其混合物及其生产方法。（一）

17. 发明授权

US5719297A Vitamin D.sub.3 derivatives and production process thereof 失效
标题翻译：维生素D3衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5719297A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US591547
申请日：1996-02-06
申请人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qingzhi Gao , Hiroko Tanaka
发明人： Masayasu Tabe , Atsuo Hazato , Kenji Manabe , Qingzhi Gao , Hiroko Tanaka
IPC分类号： C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07C401/00 , C07D307/33 , C07D307/58 , C07D317/34 , C07F7/18 , C07D307/26
CPC分类号： C07D307/33 , C07C401/00 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/732 , C07D307/58 , C07D317/34 , C07F7/1856
摘要： A vitamin D.sub.3 derivative represented by the following formula: ##STR1## wherein, R is, independently, a hydrogen atom, tri(C.sub.1 to C.sub.7 hydrocarbon)silyl group, C.sub.2 to C.sub.8 acyl group, or group forming an acetal bond together with an oxygen atom of a hydroxyl group, A is ##STR2## where, R.sup.1 is a methyl group or methylene group, and when R.sup.1 is a methylene group, the bond between the R.sup.1 and the 3-position of the lactone ring is a double bond, R.sup.2 is a hydrogen atom or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl group, R.sup.3 is a hydrogen atom, or R.sup.2 and R.sup.3 together indicate a substitutable single methylene group.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01145 Sec。 371日期1996年2月6日 102（e）日期1996年2月6日PCT提交1995年6月7日PCT公布。公开号WO95 / 33716 PCT 日期：1995年12月14日由下式表示的维生素D3衍生物：其中，R独立地为氢原子，三（C1〜C7烃）甲硅烷基，C2〜C8酰基或基团与羟基的氧原子一起形成缩醛键，其中R1是甲基或亚甲基，当R1是亚甲基时，R1和3- 内酯环的位置是双键，R2是氢原子或C1-C3烷基，R3是氢原子，或R2和R3一起表示可取代的单个亚甲基。

18. 发明授权

US07968536B2 Heterocyclic compounds useful as RAF kinase inhibitors 失效
标题翻译：用作RAF激酶抑制剂的杂环化合物
公开(公告)号：US07968536B2
公开(公告)日：2011-06-28
申请号：US12164905
申请日：2008-06-30
申请人： Jennifer Cossrow , Bing Guan , Alexey Ishchenko , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
发明人： Jennifer Cossrow , Bing Guan , Alexey Ishchenko , John Howard Jones , Gnanasambandam Kumaravel , Alexey Lugovskoy , Hairuo Peng , Noel Powell , Brian C. Raimundo , Hiroko Tanaka , Jeffrey Vessels , Thomas Wynn , Zhili Xin
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/505
CPC分类号： C07D417/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.
摘要翻译：本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了其组合物，以及Raf介导的疾病的治疗方法。

19. 发明申请

US20110059976A1 PYRIDO PYRIMIDINONES, DIHYDRO PYRIMIDO PYRIMIDINONES AND PTERIDINONES USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷基吡啶酮，二氢吡啶并吡啶酮和吡啶酮有效地作为RAF激酶抑制剂
公开(公告)号：US20110059976A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：US12843105
申请日：2010-07-26
申请人： Johan D. Oslob , Jiang Zhu , Kenneth Barr , Jennifer Cossrow , Brian Raimundo , Hiroko Tanaka
发明人： Johan D. Oslob , Jiang Zhu , Kenneth Barr , Jennifer Cossrow , Brian Raimundo , Hiroko Tanaka
IPC分类号： A61K31/4985 , C07D471/04 , A61K31/519 , C07D475/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P35/00 , C12N9/99
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/00 , C07D475/06 , C07D487/04
摘要： The present invention provides compounds having the formula: wherein A-B together represent one of the following structures: and n, R1, R2, R3, R4, L1, L2, Y and Z are as defined in classes and subclasses herein, and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in subclasses herein, which compounds are useful as inhibitors of protein kinase (e.g., RAF), and thus are useful, for example, for the treatment of RAF mediated diseases.
摘要翻译：本发明提供具有下式的化合物：其中AB一起表示以下结构之一：n，R1，R2，R3，R4，L1，L2，Y和Z如本文中的类别和亚类所定义，及其药物组合物如本文中通常和本文所述的那样，哪些化合物可用作蛋白激酶（例如RAF）的抑制剂，因此可用于例如治疗RAF介导的疾病。

20. 发明授权

US5990346A Prostaglandins and processes for production thereof 失效
标题翻译：前列腺素及其制备方法
公开(公告)号：US5990346A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US793486
申请日：1997-02-26
申请人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
发明人： Kenichiro Kataoka , Toru Minoshima , Tatsuki Shiota , Takaharu Tsutsumi , Takahiko Hada , Hiroko Tanaka , Takuya Morita , Noriaki Endo
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C69/74
CPC分类号： C07C405/0033 , C07C405/00 , C07C405/0016
摘要： A prostaglandin having formula (I), (II), or (III): ##STR1## a process of production thereof, and inhibitors of cell migration caused by chemokines containing (I) or (II) as an active ingredient.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01662 Sec。 371日期1997年2月26日 102（e）1997年2月26日PCT PCT 1996年6月17日PCT公布。出版物WO97 / 01534 日本1997年1月16日具有式（I），（II）或（III）的前列腺素：其制备方法和由含有（I）或（II）作为活性成分的趋化因子引起的细胞迁移抑制剂。

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