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11. 发明授权

US06680322B2 Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof 失效
标题翻译：对腺苷A1受体特异的化合物及其用途
公开(公告)号：US06680322B2
公开(公告)日：2004-01-20
申请号：US09728316
申请日：2000-12-01
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , A61K2300/00
摘要： This invention pertains to compounds which specifically inhibit the adenosine A1 receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A1 adenosine receptors in a subject.
摘要翻译：本发明涉及特异性抑制腺苷A1受体的化合物以及这些化合物用于治疗受试者中与腺苷受体A1相关的疾病的用途。

12. 发明授权

US06465495B1 Preparation of pyridone-based phosphotyrosine mimetics and uses thereof 失效
标题翻译：基于吡啶酮的磷酸酪氨酸模拟物的制备及其用途
公开(公告)号：US06465495B1
公开(公告)日：2002-10-15
申请号：US09363877
申请日：1999-07-29
申请人： Arlindo L. Castelhano , Jian-Min Fu
发明人： Arlindo L. Castelhano , Jian-Min Fu
IPC分类号： C07D21302
CPC分类号： C07D213/64 , A61K31/4412 , A61K31/675 , C07D409/04 , C07F9/58 , C07F9/59
摘要： Novel pyridone mimetics are disclosed which are useful for the treatment of SH2 domain related diseases.
摘要翻译：公开了可用于治疗SH2结构域相关疾病的新型吡啶酮模拟物。

13. 发明授权

US4929630A Transglutaminase inhibitors 失效
标题翻译：转谷氨酰胺酶抑制剂
公开(公告)号：US4929630A
公开(公告)日：1990-05-29
申请号：US404791
申请日：1989-09-08
申请人： Arlindo L. Castelhano , Lawrence M. DeYoung , Alexander Krantz , Diana H. Pliura , Michael C. Venuti
发明人： Arlindo L. Castelhano , Lawrence M. DeYoung , Alexander Krantz , Diana H. Pliura , Michael C. Venuti
IPC分类号： C07D261/04 , C07D413/12 , C07K5/06 , C07K5/065
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/04 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06191 , Y10S514/859 , Y10S514/863
摘要： The present invention is directed to certain 3,5 substituted, 4,5-dihydroisoxazoles, and methods for their use. These compounds are transglutaminase inhibitors, and are particularly effective in the inhibition of epidermal transglutaminase and the treatment of acne.
摘要翻译：本发明涉及某些3,5取代的4,5-二氢异恶唑及其使用方法。这些化合物是转谷氨酰胺酶抑制剂，并且在抑制表皮转谷氨酰胺酶和治疗痤疮方面特别有效。

14. 发明授权

US4661510A .alpha.-allenic-.alpha.-amino acids as enzyme inhibitors 失效
标题翻译： α-阿拉伯α-氨基酸作为酶抑制剂
公开(公告)号：US4661510A
公开(公告)日：1987-04-28
申请号：US790000
申请日：1985-10-21
申请人： Alexander Krantz , Arlindo L. Castelhano
发明人： Alexander Krantz , Arlindo L. Castelhano
IPC分类号： C07D209/20 , C07D211/76 , C07D233/54 , C07D233/64 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/64 , C07D209/20 , C07D211/76
摘要： Novel .alpha.-allenic-.alpha.-amino acids which are enzyme inhibitors of the suicide or k.sub.cat type are disclosed herein.
摘要翻译：本文公开了作为自杀或kcat类型的酶抑制剂的新型α-α-烯 - α-氨基酸。

15. 发明申请

US20130158264A1 Polymorphs of OSI-906 审中-公开
标题翻译： OSI-906的多态性
公开(公告)号：US20130158264A1
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：US13805402
申请日：2011-06-23
申请人： Arlindo L. Castelhano , David A. Enger , Jason A. Hanko , Josef A. Rechka , Jing Teng , Yonglai Yang
发明人： Arlindo L. Castelhano , David A. Enger , Jason A. Hanko , Josef A. Rechka , Jing Teng , Yonglai Yang
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985
摘要： Polymorphic forms of the tyrosine kinase inhibitor OSI-906, preparation, pharmaceutical compositions, and uses thereof. The invention includes methods of treating diseases such as cancer, including cancer mediated at least in part by IGF-1 R and/or IR, with the polymorphs and compositions. This Abstract is not limiting of the invention.
摘要翻译：酪氨酸激酶抑制剂OSI-906的多形态，制剂，药物组合物及其用途。本发明包括治疗诸如癌症的疾病的方法，包括至少部分地通过IGF-1R和/或IR介导的癌症与多晶型物和组合物。本发明并不限于本发明。

16. 发明申请

US20130123501A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE COMPOUND OSI-906 审中-公开
标题翻译：化合物OSI-906的制备方法
公开(公告)号：US20130123501A1
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：US13812629
申请日：2011-07-29
申请人： Arlindo L. Castelhano , Gary A. Cutting , Andrew J. Locke , Kristen Michelle Mulvihill , Robert Norrie , Andrew J. O'brien , Stuart R. Park , Josef A. Rechka , Andrew MIchael Stevens , Christopher I. Thomas
发明人： Arlindo L. Castelhano , Gary A. Cutting , Andrew J. Locke , Kristen Michelle Mulvihill , Robert Norrie , Andrew J. O'brien , Stuart R. Park , Josef A. Rechka , Andrew MIchael Stevens , Christopher I. Thomas
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Process for preparing the tyrosine kinase inhibitor OSI-906 comprises coupling Compound (2) with Compound (6) under specified conditions.
摘要翻译：制备酪氨酸激酶抑制剂OSI-906的方法包括在特定条件下将化合物（2）与化合物（6）偶联。

17. 发明授权

US07662844B2 Naphthylene derivatives as cytochrome P450 inhibitors 失效
标题翻译：萘衍生物作为细胞色素P450抑制剂
公开(公告)号：US07662844B2
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：US10889520
申请日：2004-07-12
申请人： Vanessa Smith , Anthony Nigro , Mark Mulvihill , Cara Cesario , Patricia Anne Beck , Arlindo L. Castelhano
发明人： Vanessa Smith , Anthony Nigro , Mark Mulvihill , Cara Cesario , Patricia Anne Beck , Arlindo L. Castelhano
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/415 , C07D231/00 , C07D233/00
CPC分类号： C07D233/64
摘要： Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n1, n2, n3, n4, G1, Q1, Z, R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, and R5b are defined herein, inhibit the cytochrome P450RAI enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions which respond to treatment by retinoids and by naturally occurring retinoic acid.
摘要翻译：其中n1，n2，n3，n4，G1，Q1，Z3，R1，R2，R3，R4a，R4b，R5a和R5b在本文中定义的式和其药学上可接受的盐的化合物抑制细胞色素P450RAI酶，可用于治疗和/或预防响应于类视黄醇和天然存在的视黄酸的治疗的各种疾病和病症。

18. 发明授权

US07429574B2 4-heterocyclo-pyrrolo[2,3d] pyrimidine compositions and their use 失效
标题翻译： 4-杂环 - 吡咯并[2,3d]嘧啶组合物及其用途
公开(公告)号：US07429574B2
公开(公告)日：2008-09-30
申请号：US10816329
申请日：2004-03-31
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： C07F9/02 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/685 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P7/12 , A61P11/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Novel deazapurines are disclosed which are useful for the treatment of adenosine receptor stimulated diseases.
摘要翻译：公开了可用于治疗腺苷受体刺激的疾病的新型脱氮嘌呤。

19. 发明授权

US06664252B2 4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds specific to adenosine A2a receptor and uses thereof 失效
标题翻译：对腺苷A2a受体特异性的4-氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物及其用途
公开(公告)号：US06664252B2
公开(公告)日：2003-12-16
申请号：US09728607
申请日：2000-12-01
申请人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
发明人： Arlindo L. Castelhano , Bryan McKibben , David J. Witter
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： This invention pertains to compounds having the structure: wherein NR1R2 is a substituted or unsubstituted 4-8 membered ring; wherein R3 is a substituted or unsubstituted four to six membered ring; wherein R5 is H, alkyl, substituted alkyl, aryl, arylalkyl, amino, substituted aryl; wherein R6 is H, alkyl, substituted alkyl, or cycloalkyl; with the proviso that NR1R2 is not 3-acetamido piperadino, 3-hydroxy pyrrolidino, 3-methyloxy carbonylmethyl pyrolidino, or 3-aminocarbonylmethyl pyrrolidino; with the proviso that NR1R2 is 3-hydroxymethyl piperadino only when R3 is 4-pyridyl; which specifically inhibit the adenosine A2a receptor and the use of these compounds to treat a disease associated with A2a adenosine receptor in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the compounds.
摘要翻译：本发明涉及具有以下结构的化合物：其中NR1R2是取代或未取代的4-8元环; 其中R3是取代或未取代的四至六元环; 其中R 5是H，烷基，取代的烷基，芳基，芳基烷基，氨基，取代的芳基; 其中R6是H，烷基，取代的烷基或环烷基; 条件是NR1R2不是3-乙酰氨基哌啶子基，3-羟基吡咯烷子基，3-甲氧羰基甲基吡咯烷基或3-氨基羰基甲基吡咯烷子基; 条件是仅当R 3是4-吡啶基时，NR 1 R 2是3-羟甲基哌啶子基; 其特异性抑制腺苷A2a受体以及这些化合物用于治疗受试者中与A2a腺苷受体相关的疾病的用途，其包括向受试者施用治疗有效量的化合物。

20. 发明授权

US06306892B1 Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and their use 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其用途
公开(公告)号：US06306892B1
公开(公告)日：2001-10-23
申请号：US09598208
申请日：2000-06-21
申请人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
发明人： Steven L. Bender , Arlindo L. Castelhano , Wesley K. M. Chong , Melwyn A. Abreo , Roland J. Billedeau , Jian Jeffrey Chen , Judith G. Deal
IPC分类号： A61K31381
CPC分类号： C07D207/327 , A61K38/00 , C07D207/337 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07K5/0606 , C07K5/06104 , C07K5/06113
摘要： The present invention is directed to compound of the formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R 5, X, Y, and are as defined herein. These compounds are useful for inhibiting the activity of a metalloproteinase by contacting the metalloproteinase with an effective amount of the inventive compounds.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y和如本文所定义。这些化合物可用于通过使金属蛋白酶与本发明化合物的有效量。

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