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11. 发明授权

US07655675B2 Gamma-secretase inhibitors 失效
标题翻译： γ-分泌酶抑制剂
公开(公告)号：US07655675B2
公开(公告)日：2010-02-02
申请号：US10957251
申请日：2004-10-01
申请人： Alan John Nadin , Andrew Pate Owens , Martin Richard Teall
发明人： Alan John Nadin , Andrew Pate Owens , Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/44 , C07D207/48 , C07D211/96
CPC分类号： C07C311/14 , C07C2601/14 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D409/12
摘要： Compounds of formula I: inhibit the processing of APP by gamma-secretase and hence find use in treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译：式I化合物：通过γ-分泌酶抑制APP的加工，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

12. 发明授权

US06291460B1 Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors 失效
标题翻译：三唑并哒嗪衍生物作为GABA受体的配体
公开(公告)号：US06291460B1
公开(公告)日：2001-09-18
申请号：US09582598
申请日：2000-06-28
申请人： Timothy Harrison , Timothy Jason Sparey , Martin Richard Teall
发明人： Timothy Harrison , Timothy Jason Sparey , Martin Richard Teall
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, represented by wherein Z represents cyclobutyl, 1-methylcyclopentyl or pyrrolidin-1-yl, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, are useful in the treatment of anxiety and convulsions.
摘要翻译：由Z代表的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪衍生物代表环丁基，1-甲基环戊基或吡咯烷-1-基，是GABA A受体的选择性配体，特别是对α2和/ 或α3亚基可用于治疗焦虑和惊厥。

13. 发明授权

US6071909A Phenylbenzimidazole derivatives as ligands for GABA receptors 失效
标题翻译：苯基苯并咪唑衍生物作为GABA受体的配体
公开(公告)号：US6071909A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US341940
申请日：1999-07-20
申请人： Timothy Harrison , Timothy Jason Sparey , Martin Richard Teall
发明人： Timothy Harrison , Timothy Jason Sparey , Martin Richard Teall
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P25/08 , A61P25/22 , C07D235/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D521/00 , A61K31/415 , A61K31/445 , C07D403/10
CPC分类号： C07D235/06 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： The present patent application discloses compounds having formula (I) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an oxide thereof, wherein R.sup.3 is (II), ##STR2## wherein A, B and D each is CH, or one or two of A, B and D is N and the others are CH; R.sub.11 is phenyl, benzimidazolyl, or monocyclic heteroaryl all of which may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, alkoxy, phenyl, halogen, CF.sub.3, amino, nitro, cyano, acyl, acylamino, phenyl and monocyclic heteroaryl; and one of R.sup.6 and R.sup.7 is hydrogen and the other is furanyl or isoxazolyl each of which may be substituted one or more times with substituents selected from halogen, alkyl, alkoxy and phenyl. The compounds are useful for the treatment of various central nervous system disorders such as epilepsy and other convulsive disorders, anxiety, sleep disorders and memory disorders.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB98 / 00322 Sec。 371日期1999年7月20日 102（e）日期1999年7月20日PCT提交1998年2月2日PCT公布。公开号WO98 / 34923 日本1998年8月13日本专利申请公开了具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物，其中R 3为（II），其中A，B和D各自为CH，或A或，B和D为N，其余为CH; R11是苯基，苯并咪唑基或单环杂芳基，其全部可以被选自烷基，烷氧基，苯基，卤素，CF 3，氨基，硝基，氰基，酰基，酰氨基，苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次; 并且R6和R7中的一个是氢，另一个是呋喃基或异恶唑基，其各自可以被选自卤素，烷基，烷氧基和苯基的取代基取代一次或多次。该化合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫和其他惊厥性疾病，焦虑症，睡眠障碍和记忆障碍。

14. 发明授权

US06872731B2 Imidazo-pyridine derivatives as ligands for GABA receptors 失效
标题翻译：咪唑并吡啶衍生物作为GABA受体的配体
公开(公告)号：US06872731B2
公开(公告)日：2005-03-29
申请号：US10155691
申请日：2002-05-23
申请人： James Michael Crawforth , Simon Charles Goodacre , Timothy Harrison , David James Hallett , Andrew Pate Owens , Michael Rowley , Martin Richard Teall
发明人： James Michael Crawforth , Simon Charles Goodacre , Timothy Harrison , David James Hallett , Andrew Pate Owens , Michael Rowley , Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/444 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P21/00 , A61P23/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D471/04 , A61K31/435
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A class of 3-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH-linkage, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.
摘要翻译：一类3-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，其在苯环的间位被被氧原子或-NH-键直接连接或桥连的任选取代的芳基或杂芳基取代，是GABA A受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和抽搐。

15. 发明授权

US06303605B1 Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors 失效
标题翻译：三唑并哒嗪衍生物作为GABA受体的配体
公开(公告)号：US06303605B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09582535
申请日：2000-06-28
申请人： Timothy Harrison , Andrew Madin , Martin Richard Teall
发明人： Timothy Harrison , Andrew Madin , Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K315025
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, represented by wherein Z represents cyclobutyl or pyrrolidin-1-yl, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, are useful in the treatment of anxiety and convulsions.
摘要翻译：由Z代表的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪衍生物代表环丁基或吡咯烷-1-基，是GABA A受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3亚基具有高亲和力可用于治疗焦虑和抽搐。

16. 发明授权

US5849765A Tetrahydropyridine derivatives as dopamine receptor subtype ligands 失效
标题翻译：四氢吡啶衍生物作为多巴胺受体亚型配体
公开(公告)号：US5849765A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US813748
申请日：1997-03-07
申请人： Neil Roy Curtis , Janusz Jozef Kulagowski , Paul David Leeson , Kevin William Moore , Andrew Pate Owens , Martin Richard Teall
发明人： Neil Roy Curtis , Janusz Jozef Kulagowski , Paul David Leeson , Kevin William Moore , Andrew Pate Owens , Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , A61K31/425
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： A class of 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives, substituted in the 4-position by a fused bicyclic heteroaromatic moiety and in the 1-position by an optionally substituted benzyl moiety, are ligands for dopamine receptor subtypes within the body, in particular the D.sub.4 subtype, and are therefore useful in the treatment and/or prevention of disorders of the dopamine system, in particular schizophrenia or depression.
摘要翻译：一类1,2,3,4-四氢吡啶衍生物，其在4位被稠合双环杂芳族部分取代，并且在1位被任选取代的苄基部分取代，是体内多巴胺受体亚型的配体，特别是D4亚型，因此可用于治疗和/或预防多巴胺系统疾病，特别是精神分裂症或抑郁症。

17. 发明申请

US20080153817A1 Treatment for Alzheimer's Disease and Related Conditions 审中-公开
标题翻译：治疗阿尔茨海默病和相关病症
公开(公告)号：US20080153817A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：US10566844
申请日：2004-07-29
申请人： Dirk Beher , Michela Bettati , Graham David Checksfield , Ian Churcher , Victoria Alexandra Doughty , Paul Joseph Oakley , Abdul Quddus , Martin Richard Teall , Jonathan David Wrigley
发明人： Dirk Beher , Michela Bettati , Graham David Checksfield , Ian Churcher , Victoria Alexandra Doughty , Paul Joseph Oakley , Abdul Quddus , Martin Richard Teall , Jonathan David Wrigley
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D209/82 , A61K31/403 , C07D295/00 , A61P25/28 , C07D209/96
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/403 , A61K31/4439 , C07D209/86 , C07D209/88 , C07D209/96 , C07D409/04
摘要： Compounds of formula (I): are useful in the treatment of diseases associated with deposition of β-amyloid in the brain.
摘要翻译：式（I）化合物：可用于治疗与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。

18. 发明授权

US07411004B2 Sulphones which modulate the action of gamma secretase 失效
标题翻译：调节γ分泌酶作用的手机
公开(公告)号：US07411004B2
公开(公告)日：2008-08-12
申请号：US10473767
申请日：2001-08-21
申请人： Timothy Harrison , Paul Joseph Oakley , Martin Richard Teall
发明人： Timothy Harrison , Paul Joseph Oakley , Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K31/10 , C07C317/14
CPC分类号： C07D233/64 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C317/44 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/088
摘要： Disclosed are sulphones which modulate the action of gamma-secretase. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.
摘要翻译：公开了调节γ-分泌酶作用的唾液。该化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

19. 发明授权

US06448229B2 Gamma secretase inhibitors 失效
标题翻译： γ分泌酶抑制剂
公开(公告)号：US06448229B2
公开(公告)日：2002-09-10
申请号：US09896296
申请日：2001-06-29
申请人： Martin Richard Teall
发明人： Martin Richard Teall
IPC分类号： A61K315375
CPC分类号： C07K5/06026 , A61K31/451 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K38/00 , C07K5/06191
摘要： The invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X is CH2, O or S. The compounds inhibit gamma secretase without affecting Notch signalling, and hence find use in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中X为CH 2，O或S.该化合物抑制γ分泌酶而不影响Notch信号传导，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

20. 发明授权

US5968934A Morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5968934A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US68818
申请日：1998-05-14
申请人： Christopher John Swain , Martin Richard Teall , Brian John Williams
发明人： Christopher John Swain , Martin Richard Teall , Brian John Williams
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## wherein X is a 5- or 6-membered C-linked heteroaromatic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms and optionally containing in the ring one oxygen or sulphur atom; Y is a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.6 R.sup.7 or a methylene- or ethylene-linked imidazolyl group; Z is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl optionally substituted by a hydroxy group; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.9a and R.sup.9b are a variety of substituents; R.sup.6 is hydrogen, C.sub.1-6 akyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, phenyl, or C.sub.2-4 akyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy or hydroxy, R.sup.7 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, phenyl, or C.sub.2-4 alkyl substituted by one or two substituents selected from C.sub.1-4 alkoxy, hydroxy or a 4-, 5- or 6-membered heteroaliphatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated or partially saturated heterocyclic ring or a non-aromatic azabicyclic ring system; and n is zero, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherapeutic neuralgia.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02766 Sec。 371日期：1998年5月14日 102（e）日期1998年5月14日PCT 1996年11月13日PCT公布。 WO97 / 18206 PCT公开号日期：1997年5月22日本发明涉及式（I）化合物，其中X为含有1至4个氮原子且任选地在环中含有一个氧或硫原子的5-或6-元C-连接的杂芳环; Y是式 - （CH2）nNR6R7或亚甲基或乙烯连接的咪唑基的基团; Z是氢或任选被羟基取代的C 1-4烷基; R1，R2，R3，R4，R5，R9a和R9b是多种取代基; R 6是氢，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基，苯基或被C 1-4烷氧基或羟基取代的C 2-4烷基，R 7是氢，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基，苯基或被一个或两个选自C 1-4烷氧基，羟基或含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的4-，5-或6-元杂脂肪族环取代的C 2-4烷基; 或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分饱和的杂环或非芳族氮杂双环体系; n为零，1或2; 或其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和治疗后神经痛。

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