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11. 发明申请

US20070225311A1 7-T-Butoxyiminomethylcamptothecin Conjugated in Position 20 With Integrin Antagonists 失效
标题翻译： 7-T-Butoxyiminomethylcamptothecin缀合在20位与整合素拮抗剂
公开(公告)号：US20070225311A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：US11596016
申请日：2005-04-28
申请人： Claudio Pisano , Giuseppe Giannini , Loredana Vesci , Domenico Alloatti , Sergio Penco , Alma Dal Pozzo , Ni Minghong , Sabrina Dallavalle , Lucio Merlini
发明人： Claudio Pisano , Giuseppe Giannini , Loredana Vesci , Domenico Alloatti , Sergio Penco , Alma Dal Pozzo , Ni Minghong , Sabrina Dallavalle , Lucio Merlini
IPC分类号： A61K31/435 , C07D405/14
CPC分类号： A61K47/64
摘要： Compounds of Formula (I) are described: in which the R1 group is as defined in the specification and includes the condensation of 7-t-butoxyiminomethylcamptothecin in position 20 with a cyclopeptide containing the RGD sequence. Said compounds are endowed both with high affinity for integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and with selective cytotoxic activity on human tumour cell lines at micromolar concentrations.
摘要翻译：描述了式（I）的化合物：其中R 1 H 1基团如说明书中所定义，并且包括位置20上的7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱与含有RGD序列的环肽的缩合。所述化合物赋予对整联蛋白受体α和β5β5的高亲和力，并与在微摩尔浓度下对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。

12. 发明申请

US20080021088A1 Retinoid Derivatives With Antiangiogenic, Antitumoral And Proapoptotic Activities 失效
标题翻译：维生素A衍生物与抗血管生成，抗肿瘤和前体细胞凋亡活动
公开(公告)号：US20080021088A1
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：US11765737
申请日：2007-06-20
申请人： Sabrina Dallavalle , Lucio Merlini , Claudio Pisano , Loredana Vesci , Giuseppe Giannini , Sergio Penco
发明人： Sabrina Dallavalle , Lucio Merlini , Claudio Pisano , Loredana Vesci , Giuseppe Giannini , Sergio Penco
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/19 , A61P35/04 , C07D205/00 , C07D307/00 , C07C63/00 , A61K31/36
CPC分类号： C07D209/48 , C07C59/54 , C07C59/72 , C07C62/32 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C229/34 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D317/50 , C07F7/1804
摘要： Described and claimed are compounds of Formula (I) in which R, R′, R″, A, and D have the meanings described in the text, as useful agents in the cure of pathologies characterized by altered angiogenesis and as antitumorals.
摘要翻译：描述和要求保护的是式（I）的化合物，其中R，R'，R“，A和D具有本文中所述的含义，作为治疗以血管生成改变为特征的病态的有用试剂和抗肿瘤剂。

13. 发明授权

US06589939B2 Camptothecin derivatives having antitumor activity 有权
标题翻译：喜树碱衍生物具有抗肿瘤活性
公开(公告)号：US06589939B2
公开(公告)日：2003-07-08
申请号：US09741818
申请日：2000-12-22
申请人： Sergio Penco , Lucio Merlini , Paolo Carminati , Franco Zunino
发明人： Sergio Penco , Lucio Merlini , Paolo Carminati , Franco Zunino
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Camptothecin derivatives of camptothecin of formula (I): wherein the groups R1, R2 and R3 are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with antitumor activity and show a good therapeutic index. Processes for the preparation of the compounds of formula (I) and their use in the preparation of medicaments useful in the treatment of tumors, viral infections and antiplasmodium falciparum are also disclosed.
摘要翻译：式（I）的喜树碱喜树碱衍生物：其中基团R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。式（I）化合物具有抗肿瘤活性并具有良好的治疗指标。制备方法的式（I）化合物及其在制备用于治疗肿瘤，病毒感染和恶性疟原虫的药物中的用途。

14. 发明授权

US06306868B1 Methods for inhibiting the growth of tumors with 7-substituted camptothecin derivatives 失效
标题翻译：用7-取代的喜树碱衍生物抑制肿瘤生长的方法
公开(公告)号：US06306868B1
公开(公告)日：2001-10-23
申请号：US09643256
申请日：2000-08-22
申请人： Lucio Merlini , Sergio Penco , Franco Zunino
发明人： Lucio Merlini , Sergio Penco , Franco Zunino
IPC分类号： A61K31436
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Compounds of formula (I), wherein: R1 is —CN, —CH(CN)—R4, —CH═C(CN)—R4, —CH2—CH(CN)—R4, —C(═NOH)—NH2, —C(═NH)—NH2, —CH═C(NO2)—R4, —CH(CN)—R5, —CH(CH2NO2)—R5; 5-tetrazolyl, 2-(4,5-dihydrooxazolyl), 1,2,4-oxadiazolin-3-yl-5-one; R2 is hydrogen; R3 is hydrogen, OR6; R4 is hydrogen, C1-C6 linear or branched alkyl, CN, COOR7; R5 is hydrogen, OR8; R6 is hydrogen, C1-C6 linear or branched alkyl, (C6-C12) aryl (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl (C6-C12) aryl, (C6-C12) aryl (C2-C4) acyl, (C2-C4) acyl, amino (C1-C4) alkyl, amino (C2-C4) acyl, glycosyl; R7 is hydrogen, C1-C6 linear or branched alkyl, (C6-C12) aryl (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl (C6-C12) aryl; R8 has the same meanings of R6, independently of the latter. These compounds are active as topoisomerase I inhibitors and can be used as antitumor drugs.
摘要翻译：式（I）化合物，其中：R1是-CN，-CH（CN）-R4，-CH = C（CN）-R4，-CH2-CH（CN）-R4，-C（= NOH），-C（= NH）-NH 2，-CH = C（NO 2）-R 4，-CH（CN）-R 5，-CH（CH 2 NO 2） 5-四唑基，2-（4,5-二氢恶唑基），1,2,4-恶二唑啉-3-基-5-酮; R2是氢; R3是氢，OR6; R4是氢，C1-C6直链或支链烷基，CN，COOR7; R5是氢，OR8; R6是氢，C1-C6直链或支链烷基，（C6-C12）芳基（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C4）烷基，（C1-C4），（C 6 -C 12）芳基（C 2 -C 4）酰基，（C 2 -C 4）酰基，氨基（C 1 -C 4）烷基，氨基（C 2 -C 4）酰基，糖基; R7是氢，C1-C6直链或支链烷基，（C6-C12）芳基（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C4）烷基，（C1-C4） ; R8与R6具有相同的含义，独立于后者。这些化合物作为拓扑异构酶I抑制剂是有活性的，可用作抗肿瘤药物。

15. 发明授权

US06242457B1 Camptothecin derivatives having antitumor activity 有权
标题翻译：喜树碱衍生物具有抗肿瘤活性
公开(公告)号：US06242457B1
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：US09507928
申请日：2000-02-22
申请人： Sergio Penco , Lucio Merlini , Paolo Carminati , Franco Zunino
发明人： Sergio Penco , Lucio Merlini , Paolo Carminati , Franco Zunino
IPC分类号： A61K314761
CPC分类号： C07D491/22
摘要： Camptothecin derivatives of camptothecin of formula (I) wherein the groups R1, R2 and R3 are as defined in the description are disclosed. The compounds of formula (I) are endowed with antitumor activity and show a good therapeutic index. Processes for the preparation of the compounds of formula (I) and their use in the preparation of medicaments useful in the treatment of tumors, viral infections and antiplasmodium falciparum are also disclosed.
摘要翻译：公开了式（I）的喜树碱喜树碱衍生物，其中基团R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。式（I）化合物具有抗肿瘤活性并具有良好的治疗指标。还公开了式（I）化合物及其在制备用于治疗肿瘤，病毒感染和恶性疟原虫药物中的用途。

16. 发明授权

US6130227A 7-Substituted camptothecin derivatives and methods for inhibiting the growth of tumor cells therewith 失效
标题翻译： 7-取代喜树碱衍生物及其抑制肿瘤细胞生长的方法
公开(公告)号：US6130227A
公开(公告)日：2000-10-10
申请号：US125512
申请日：1998-08-20
申请人： Lucio Merlini , Sergio Penco , Franco Zunino
发明人： Lucio Merlini , Sergio Penco , Franco Zunino
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/4738 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D311/00 , C07D491/22 , A61K31/4761 , C07D471/14 , C07D471/16
CPC分类号： C07D491/22
摘要： 20S-Camptothecin derivatives in which the 7-position bears as a substituent --CN, --CH(CN)R.sub.4, --CH.dbd.C(CN)R.sub.4, --C(.dbd.NOH)NH.sub.2, --C(.dbd.NH)NH.sub.2, --CH.dbd.C(NO.sub.2)R.sub.4, --CH(CN)R.sub.5, --CH(CH.sub.2 NO.sub.2)R.sub.5, tetrazol-5-yl, 4,5-dihydrooxazol-2-yl, or 1,2,4-oxadiazolin-3-yl-5-one. These compounds are active as topoisomerase I inhibitors, and can be used as antitumor drugs.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00786 Sec。 371日期：1998年8月20日 102（e）1998年8月20日PCT PCT 1997年2月19日PCT公布。 WO97 / 31003 PCT出版物日期：1997年8月28日20 S- 7-位被作为取代基的喜树碱衍生物-CN，-CH（CN）R4，-CH = C（CN）R4，-C（= NOH）NH2，-C（= NH）NH2，-CH = C（NO2）R4，-CH（CN）R5，-CH（CH2NO2）R5，四唑-5-基，4,5-二氢恶唑-2-基或1,2,4- 恶二唑啉-3-基-5-酮。这些化合物作为拓扑异构酶I抑制剂是有活性的，可用作抗肿瘤药物。

17. 发明授权

US4497820A Substituted iminoderivatives of dihydrobenzopyran and dihydrobenzothiopyran 失效
标题翻译：二氢苯并吡喃和二氢苯并噻喃的取代亚氨基衍生物
公开(公告)号：US4497820A
公开(公告)日：1985-02-05
申请号：US491386
申请日：1983-05-04
申请人： Lucio Merlini , Alessandro Rossi , Metilde Buonamici
发明人： Lucio Merlini , Alessandro Rossi , Metilde Buonamici
IPC分类号： A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D311/68 , C07D311/72 , C07D311/96 , C07D335/04 , C07D335/06
CPC分类号： C07D335/06 , C07D311/68 , C07D311/96 , C07D335/04
摘要： Substituted imino derivatives of 4 H-2, 3-dihydrobenzopyran and 4 H-2, 3-dihydrobenzothiopyran, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are active on the central nervous system, in particular as central nervous system depressants, i.e., sedatives, anticonvulsive agents, tranquilizers and sleep-inducing agents.
摘要翻译： 4 H-2,3-二氢苯并吡喃和4 H-2,3,3-二氢苯并噻喃的取代亚氨基衍生物和含有它们的药物组合物。该化合物在中枢神经系统上是有活性的，特别是作为中枢神经系统抑制剂，即镇静剂，抗惊厥药，镇静剂和睡眠诱导剂。

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