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11. 发明授权

US5962457A 2,3 Disubstituted- (5,6)-heteroarylfused-pyrimidine-4-ones 失效
标题翻译： 2,3-二取代 - （5,6） - 杂芳基稠合 - 嘧啶-4-酮
公开(公告)号：US5962457A
公开(公告)日：1999-10-05
申请号：US855630
申请日：1997-05-14
申请人： Bertrand L. Chenard , Willard M. Welch, Jr.
发明人： Bertrand L. Chenard , Willard M. Welch, Jr.
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/519 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D487/02 , A61K31/38 , C07D491/02 , C07D495/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D475/02 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula I, described above, and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions and methods of treating neurodegenerative and CNS-trauma related conditions.
摘要翻译：本发明涉及上述式I的新化合物及其药学上可接受的盐，以及治疗神经变性和CNS创伤相关病症的药物组合物和方法。

12. 发明授权

US5594007A Method for treating spinal cord trauma with phenolic 2-piperidino-1-alkanols 失效
标题翻译：用酚类2-哌啶子基-1-链烷醇治疗脊髓创伤的方法
公开(公告)号：US5594007A
公开(公告)日：1997-01-14
申请号：US195797
申请日：1994-02-14
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： C07D211/52 , C07D451/04 , C07D451/06 , A61K31/445 , A61K31/05 , A61K31/40
CPC分类号： C07D211/52 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： A method of blocking N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) receptor sites in a mammal in need thereof with an effective NMDA blocking (neuroprotective and antiischemic) amount of prodrug esters of 2-piperidino-1-alkanol derivatives and prodrug esters of 2-azabicyclo-1-alkanol derivatives and analogs and pharmaceutically acceptable salts thereof; methods of using these compounds in the treatment of stroke, spinal cord trauma, traumatic brain injury, multiinfarct dementia, CNS degenerative diseases such as Alzheimer's disease, senile dementia of the Alzheimer's type, Huntington's disease, Parkinson's disease, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, pain, AIDS dementia, psychotic conditions, drug addictions, migraine, hypoglycemia, anxiolytic conditions, urinary incontinence and an ischemic event arising from CNS surgery, open heart surgery or any procedure during which the function of the cardiovascular system is compromised.
摘要翻译：在有需要的哺乳动物中封闭N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体位点的方法，其具有有效的NMDA阻断（神经保护和抗缺血）量的2-哌啶子基-1-链烷醇衍生物的前药酯和前药酯 2-氮杂双环-1-链烷醇衍生物及其类似物及其药学上可接受的盐; 使用这些化合物治疗中风，脊髓创伤，创伤性脑损伤，多发性痴呆，中枢神经系统退行性疾病如阿尔茨海默病，老年痴呆症，亨廷顿氏病，帕金森病，癫痫，肌萎缩性侧索硬化，疼痛，艾滋病痴呆，精神病症状，药物成瘾症，偏头痛，低血糖症，抗焦虑症状，尿失禁和CNS手术引起的局部缺血事件，开心手术或心血管系统功能受损的任何程序。

13. 发明授权

US5527912A Intermediates for 2-piperidino-1-alkanol derivatives 失效
标题翻译：中间体2-哌啶子基-1-链烷醇衍生物
公开(公告)号：US5527912A
公开(公告)日：1996-06-18
申请号：US411030
申请日：1995-03-27
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： C07D207/12 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D409/06 , C07D451/02 , C07F7/18 , C07D471/08
CPC分类号： C07D451/02 , C07D207/12 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D409/06 , C07F7/1856
摘要： 2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula ##STR1## wherein Q is S or CH.dbd.CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y.sup.1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y.sup.1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y.sup.1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino) alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：式（I）的2-（8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基）链烷醇其中Q是S或CH = CH; X是H，OH或其它芳族取代基; R是氢，烷基，烯基或炔基; Y和Y1一起取代，分别为芳基亚甲基或芳烷基亚甲基（或相应的环氧衍生物）或Y和Y1分别取代，Y为氢或OH，Y1为芳基，芳烷基，芳硫基或芳氧基; 和结构相关的2-（哌啶子基）链烷醇; 其药物组合物; 治疗CNS疾病的方法; 和可用于制备所述化合物的中间体。

14. 发明授权

US5498610A Neuroprotective indolone and related derivatives 失效
标题翻译：神经保护性吲哚酚和相关衍生物
公开(公告)号：US5498610A
公开(公告)日：1996-03-12
申请号：US189622
申请日：1994-02-01
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/06 , C07D451/06 , C07D215/16
CPC分类号： C07D451/06 , C07D401/06 , C07D413/06
摘要： The present invention is directed to a method of blocking N-methyl-D-aspartic (NMDA) acid receptor sites in a mammal in need thereof with an effective NMDA blocking (neuroprotective and antiischemic) amount of 5-(1-hydroxy-2-piperidino)-propyl-2(1H,3H)-indolone analogs and the pharmaceutically acceptable salts thereof; methods of using these compounds in the treatment of stroke, head trauma, spinal cord trauma, traumatic brain injury, multiinfarct dementia, CNS degenerative diseases such as Alzheimer's disease, senile dementia of the Alzheimer's type, Huntington's disease, Parkinson's disease, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, pain, AIDS dementia, psychotic conditions, drug addictions, migraine, hypoglycemia, anxiolytic conditions, urinary incontinence and an ischemic event arising from CNS surgery, open heart surgery or any procedure during which the function of the cardiovascular system is compromised.
摘要翻译：本发明涉及一种在有需要的哺乳动物中N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）酸受体位点的封闭方法，其有效的NMDA阻断（神经保护和抗缺血）量的5-（1-羟基-2- 哌啶子基） - 丙基-2（1H，3H） - 吲哚酮类似物及其药学上可接受的盐; 使用这些化合物治疗中风，头部创伤，脊髓创伤，创伤性脑损伤，多发性痴呆，中枢神经系统退行性疾病如阿尔茨海默病，老年痴呆症，亨廷顿氏病，帕金森病，癫痫，肌萎缩性侧索硬化症，疼痛，AIDS痴呆，精神病状，药物成瘾症，偏头痛，低血糖症，抗焦虑症状，尿失禁和CNS手术引起的缺血事件，心脏直视手术或心血管系统功能受损的任何程序。

15. 发明授权

US5272160A 2-piperidino-1-alkanol derivatives as antiischemic agents 失效
标题翻译： 2-哌啶子基-1-链烷醇衍生物作为抗缺血剂
公开(公告)号：US5272160A
公开(公告)日：1993-12-21
申请号：US932844
申请日：1992-08-20
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , C07D491/20 , A61K31/445
CPC分类号： C07D451/02 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： 2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula ##STR1## wherein Q is S or CH.dbd.CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y.sup.1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y.sup.1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y.sup.1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：式（I）的2-（8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基）链烷醇其中Q是S或CH = CH; X是H，OH或其它芳族取代基; R是氢，烷基，烯基或炔基; Y和Y1一起取代，分别为芳基亚甲基或芳烷基亚甲基（或相应的环氧衍生物）或Y和Y1分别取代，Y为氢或OH，Y1为芳基，芳烷基，芳硫基或芳氧基; 和结构相关的2-（哌啶子基）链烷醇; 其药物组合物; 治疗CNS疾病的方法; 和可用于制备所述化合物的中间体。

16. 发明授权

US5185343A Nortropyl-1-alkanol derivatives as antiischemic agents 失效
标题翻译：作为抗化学剂的NORTROPYL-1-ALKANOL衍生物
公开(公告)号：US5185343A
公开(公告)日：1993-02-09
申请号：US784446
申请日：1991-10-23
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/46 , A61K31/695 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D20060101 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D209/02 , C07D211/14 , C07D211/44 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D407/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D411/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07F7/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D451/02 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D211/54 , C07D211/70 , C07D451/04 , C07D451/06
摘要： 2-(8-Azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)alkanols of the formula ##STR1## wherein Q is S or CH=CH; X is H, OH or another aromatic substituent; R is hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; Y and Y.sup.1 are taken together and are arylmethylene or aralkylmethylene (or a corresponding epoxy derivative) or Y and Y.sup.1 are taken separately and Y is hydrogen or OH, and Y.sup.1 is aryl, aralkyl, arylthio, or aryloxy; and structurally related 2-(piperidino)alkanols; pharmaceutical compositions thereof; methods of treating CNS disorders therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 00292 Sec。 371日期1991年10月23日 102（e）日期1991年10月23日PCT 1990年1月16日PCT PCT。公开号US89 / 02176 日期：1989年5月17日。2-（8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基）链烷醇，其中Q为S或CH = CH; X是H，OH或其它芳族取代基; R是氢，烷基，烯基或炔基; Y和Y1一起取代，分别为芳基亚甲基或芳烷基亚甲基（或相应的环氧衍生物）或Y和Y1分别取代，Y为氢或OH，Y1为芳基，芳烷基，芳硫基或芳氧基; 和结构相关的2-（哌啶子基）链烷醇; 其药物组合物; 治疗CNS疾病的方法; 和可用于制备所述化合物的中间体。

17. 发明授权

US4795817A 8-substituted pyrazolopentathiepins and related compounds 失效
标题翻译： 8-取代的吡唑并噻唑并和相关化合物
公开(公告)号：US4795817A
公开(公告)日：1989-01-03
申请号：US831542
申请日：1986-02-21
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： A01N43/90 , C07D231/38 , C07D403/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , G03C1/09
CPC分类号： C07D231/38 , A01N43/90 , C07D403/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , G03C1/09 , G03C2001/095
摘要： Heteropentathiepins including pyrazolopentathiepins substituted in the 8-position; intermediate pyrazolo-1,2,3-thiadiazoles, pyrazolothiazathiolium chlorides, and 5-substituted aminopyrazoles; process for making the pentathiepins by reacting the corresponding 1,2,3-thiadiazoles with sulfur at elevated temperatures; process for making the thiazathiolium chlorides; and use of the pentathiepins as fungicides or as sulfur sensitizers in photographic emulsions.
摘要翻译：异戊酸钠包括在8-位取代的吡唑并噻替平; 中间吡唑-1,2,3-噻二唑，吡唑并噻唑鎓氯化物和5-取代的氨基吡唑; 通过使相应的1,2,3-噻二唑与硫在升高的温度下反应制备五硫蛋白的方法; 制备噻唑硫鎓氯化物的方法; 以及在照相乳剂中使用五硫蛋白作为杀真菌剂或硫敏感剂。

18. 发明授权

US4786739A Substituted benzopentathiepins, process therefor and intermediates 失效
标题翻译：取代的苯并戊酸钠，其制备方法和中间体
公开(公告)号：US4786739A
公开(公告)日：1988-11-22
申请号：US816258
申请日：1986-01-06
申请人： Bertrand L. Chenard
发明人： Bertrand L. Chenard
IPC分类号： A01N43/24 , C07D285/14 , C07D341/00
CPC分类号： C07D285/14 , A01N43/24 , C07C323/00 , C07D341/00
摘要： Substituted benzopentathiepins, their preparation from 1,2,3-benzothiadiazoles and elemental sulfur, selected 1,2,3-benzothiadiazoles; the benzopentathiepins being useful as biologically active compounds or as intermediates to 1,2-benzenedithiols.
摘要翻译：取代的苯并戊酸钠，其由1,2,3-苯并噻二唑和元素硫制备，选择的1,2,3-苯并噻二唑; 苯并戊酸可用作生物活性化合物或作为1,2-苯二硫醇的中间体。

19. 发明申请

US20140275071A1 SUBSTITUTED XANTHINES AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译：取代的XANTHINES及其使用方法
公开(公告)号：US20140275071A1
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：US14210781
申请日：2014-03-14
申请人： Bertrand L. Chenard , Randall J. Gallaschun
发明人： Bertrand L. Chenard , Randall J. Gallaschun
IPC分类号： C07D473/04
CPC分类号： C07D473/04 , C07D473/06 , C07D487/04 , C07D487/12
摘要： Compounds, compositions and methods are described for inhibiting the TRPC5 ion channel and disorders related to TRPC5.
摘要翻译：描述了抑制TRPC5离子通道和与TRPC5有关的紊乱的化合物，组合物和方法。

20. 发明授权

US08759361B2 2-phenoxy pyrimidinone analogues 有权
标题翻译： 2-苯氧基嘧啶酮类似物
公开(公告)号：US08759361B2
公开(公告)日：2014-06-24
申请号：US13215195
申请日：2011-08-22
申请人： Rajagopal Bakthavatchalam , Scott M. Capitosti , Jianjun Xu , Bertrand L. Chenard , Manuka Ghosh , Charles A. Blum
发明人： Rajagopal Bakthavatchalam , Scott M. Capitosti , Jianjun Xu , Bertrand L. Chenard , Manuka Ghosh , Charles A. Blum
IPC分类号： A61K31/522 , A61P25/04 , A61P17/04 , A61P13/10 , C07D473/04 , C07D495/04 , C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D473/30 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： 2-Phenoxy pyrimidinone analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.
摘要翻译：提供2-苯氧基嘧啶酮类似物，其具有如下所述的变体：这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

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