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11. 发明授权

US4738954A Novel N.sup.6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs 失效
标题翻译：新型N6-取代-5'-氧化腺苷类似物
公开(公告)号：US4738954A
公开(公告)日：1988-04-19
申请号：US795557
申请日：1985-11-06
申请人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt
发明人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P43/00 , C07H19/16 , C07H17/00 , C07H19/06
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Novel N.sup.6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs, and pharmaceutical compositions, methods of use or processes to make therefore. The novel adenosines have utility for the treatment of hypertension, coronary insufficiency, psychosis, pain, angina, and heart failure.
摘要翻译：新型N6-取代的-5'-氧化的腺苷类似物，以及药物组合物，使用方法或制备方法。新型腺苷可用于治疗高血压，冠状动脉功能不全，精神病，疼痛，心绞痛和心力衰竭。

12. 发明授权

US4614732A N.sup.6 -acenaphthyl adenosines and analogs thereof 失效
标题翻译： N6-苊基腺苷及其类似物
公开(公告)号：US4614732A
公开(公告)日：1986-09-30
申请号：US771591
申请日：1985-09-05
申请人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt , Bharat K. Trivedi
发明人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt , Bharat K. Trivedi
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70 , C07H19/06
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N.sup.6 -acenaphthyl adenosines and analogs thereof and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable blood pressure lowering properties, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译：描述了N6-苊基腺苷及其类似物和具有非常理想的降血压性质的药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

13. 发明授权

US4868160A Method of treating psychosis using N.sup.6 -substituted -5'-oxidized adenosine analogs 失效
标题翻译：使用N6-取代的-5'-氧化腺苷类似物治疗精神病的方法
公开(公告)号：US4868160A
公开(公告)日：1989-09-19
申请号：US140003
申请日：1987-12-31
申请人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt
发明人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt
IPC分类号： C07H19/16
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Novel N.sup.6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs, and pharmaceutical compositions, methods of use or processes to make therefor. The novel adenosines have utility for the treatment of hypertension, coronary insufficiency, psychosis, pain, angina, and heart failure.
摘要翻译：新的N6-取代的-5'-氧化的腺苷类似物，以及药物组合物，使用方法或其制备方法。新型腺苷可用于治疗高血压，冠状动脉功能不全，精神病，疼痛，心绞痛和心力衰竭。

14. 发明授权

US4791103A 2,N.sup.6 -disubstituted adenosines, derivatives and methods of use 失效
标题翻译： 2，N6-二取代腺苷，衍生物和使用方法
公开(公告)号：US4791103A
公开(公告)日：1988-12-13
申请号：US771590
申请日：1985-09-05
申请人： Bharat K. Trivedi , Walter Moos , Harriet W. Hamilton , William C. Patt
发明人： Bharat K. Trivedi , Walter Moos , Harriet W. Hamilton , William C. Patt
IPC分类号： C07H19/16 , A01N31/00 , A61K31/70 , C07H19/06
CPC分类号： C07H19/16
摘要： Novel N.sup.6 -substituted adenosines having desirable ratio of affinities at A1 or A2 receptors and highly desirable central nervous system and cardiovascular activities, such as analgesic, antipsychotic, sedative, or antihypertensive as well as immunoinflammatory activity.
摘要翻译：新的N6-取代的腺苷在A1或A2受体和非常需要的中枢神经系统和心血管活动（例如止痛剂，抗精神病药，镇静剂或抗高血压药物）以及免疫炎症活性中具有合适的亲和力比例。

15. 发明授权

US4673670A N.sup.6 -acenaphthyl adenosines and analogs thereof 失效
标题翻译： N6-苊基腺苷及其类似物
公开(公告)号：US4673670A
公开(公告)日：1987-06-16
申请号：US857891
申请日：1986-04-30
申请人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt , Bharat K. Trivedi
发明人： Harriet W. Hamilton , William C. Patt , Bharat K. Trivedi
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/16
摘要： N.sup.6 -Acenaphthyl adenosines and analogs thereof and pharmaceutically acceptable acid addition salts having highly desirable blood pressure lowering properties, processes for their manufacture and pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions are described.
摘要翻译：描述了N6-苊基腺苷及其类似物和具有高度期望的降血压性质的药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物组合物以及使用所述化合物和组合物的方法。

16. 发明授权

US4772607A Dialkenyl derivatives of xanthine, pharmaceutical compositions and methods of use therefor 失效
标题翻译：黄嘌呤的亚苄基衍生物，药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：US4772607A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US885057
申请日：1986-07-14
申请人： Edward W. Badger , Harriet W. Hamilton
发明人： Edward W. Badger , Harriet W. Hamilton
IPC分类号： C07D473/06 , C07D239/36 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/06
摘要： The present invention is various novel diallyl analogs of xanthine. Additionally, the invention is pharmaceutical compositions having as the active compound diallyl analogs of xanthines and methods of use therefor. Processes of preparation of diallyl analogs of xanthine are also the invention. The use of the analogs relates particularly to a desirable affinity at adenosine receptors, particularly the A.sub.1 receptor. The analogs are adenosine receptor antagonists. The analogs, thus, for example provide activity for use as a CNS stimultant cognition activator, antifibrillatory agent, and bronchodilator.
摘要翻译：本发明是黄嘌呤的各种新型二烯丙基类似物。另外，本发明是具有作为黄嘌呤的二烯丙基类似物的活性化合物的药物组合物及其使用方法。黄嘌呤的二烯丙基类似物的制备方法也是本发明。类似物的用途特别涉及腺苷受体，特别是A1受体所需的亲和力。类似物是腺苷受体拮抗剂。因此，类似物例如提供用作CNS刺激因子认知激活剂，抗纤维化剂和支气管扩张剂的活性。

17. 发明授权

US4755517A Derivatives of xanthine, pharmaceutical compositions and methods of use therefor 失效
标题翻译：黄嘌呤衍生物，药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：US4755517A
公开(公告)日：1988-07-05
申请号：US892538
申请日：1986-07-31
申请人： Robert F. Bruns , Harriet W. Hamilton
发明人： Robert F. Bruns , Harriet W. Hamilton
IPC分类号： C07D473/06 , C07D239/36 , A61K31/52
CPC分类号： C07D473/06
摘要： The present invention is a novel disubstituted derivative of xanthine, pharmaceutical composition and method of use therefor. Activity of the novel xanthine includes particularly cognition activation.
摘要翻译：本发明是一种新型的黄嘌呤二取代衍生物，药物组合物及其用途。新颖黄嘌呤的活性特别包括认知激活。

18. 发明授权

US4767747A Method for treating congestive heart failure with N.sup.6 -acenaphthyl adenosine 失效
标题翻译：用N6-苊基腺苷治疗充血性心力衰竭的方法
公开(公告)号：US4767747A
公开(公告)日：1988-08-30
申请号：US901107
申请日：1986-08-28
申请人： Harriet W. Hamilton , Robert P. Steffen
发明人： Harriet W. Hamilton , Robert P. Steffen
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7076 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07H19/16 , C07H19/167
CPC分类号： A61K31/70 , C07H19/16
摘要： Method for treating congestive heart failure by administration of N.sup.6 -[(1,2-dihydro-1-acenaphthylenyl)-methyl]adenosine or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：通过施用N6 - [（1,2-二氢-1-苊烯基） - 甲基]腺苷或其药学上可接受的盐治疗充血性心力衰竭的方法。

19. 发明授权

US4755594A N.sup.6 -substituted adenosines 失效
标题翻译： N6取代的腺苷
公开(公告)号：US4755594A
公开(公告)日：1988-07-05
申请号：US936766
申请日：1986-12-09
申请人： Alexander J. Bridges , Harriet W. Hamilton , Walter H. Moos , Deedee L. Szotek
发明人： Alexander J. Bridges , Harriet W. Hamilton , Walter H. Moos , Deedee L. Szotek
IPC分类号： C07H19/16 , A61K31/70 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/16
摘要： The present inventions are novel N.sup.6 -substituted adenosines wherein the N substituent is ##STR1## wherein Ar is an unsubstituted or substituted (1) phenyl, (2) 1- or 2-naphthalenyl, (3) 2- or 3-thienyl, (4) 2- or 3-furanyl, (5) 2-, 4-, or 5-thiazyl, (6) 2-, 3-, or 4-pyridyl, or (7) 2-pyrimidyl wherein the substituents include at least one of lower alkyl, halo, trifluoromethyl, hydroxy, lower alkoxy, lower acyloxyamino, N-lower monoalkyl or N,N-lower dialkylamino, lower thioalkyl, lower alkylsulfonyl, or nitro and R' is hydrogen or alkyl, A is ##STR2## wherein q, q', or q" are one to four, n and m are independently zero to three provided if A is a bond then n and m is at least 2 and if A is other than a bond then n and m is at least one. These novel adenosines have highly desirable central nervous system and cardiovascular activities and therefore the present invention also includes pharmaceutical compositions and methods of use therefor.
摘要翻译：本发明是新的N6取代的腺苷，其中N取代基是其中Ar是未取代或取代的（1）苯基，（2）1-或2-萘基，（3）2-或3-噻吩基（ 4）2-或3-呋喃基，（5）2-，4-或5-噻唑基，（6）2-，3-或4-吡啶基或（7）2-嘧啶基，其中取代基至少包括低级烷基，卤素，三氟甲基，羟基，低级烷氧基，低级酰氧基氨基，N-低级单烷基或N，N-低级二烷基氨基，低级硫代烷基，低级烷基磺酰基或硝基，R'是氢或烷基，A是< 其中q，q'或q“为1至4，n和m独立地为0至3，条件是如果A是键，则n和m至少为2，如果A不是键，则n和m是最后一个。这些新颖的腺苷具有非常需要的中枢神经系统和心血管活性，因此本发明还包括药物组合物及其用途的方法。

20. 发明授权

US4666908A 5-Substituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-ones and methods of use 失效
标题翻译： 5-取代的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮和使用方法
公开(公告)号：US4666908A
公开(公告)日：1987-05-19
申请号：US720437
申请日：1985-04-05
申请人： Harriet W. Hamilton
发明人： Harriet W. Hamilton
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/04 , C07D487/04 , A61K31/415 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to novel 5-substituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-one compounds, and compositions, methods of use and processes to make therefor. The novel compounds are useful in the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure or cardiac insufficiency. The novel compounds bind adenosine receptors and selectively inhibit phosphodiesterase.
摘要翻译：本发明涉及新的5-取代的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮化合物及其组合物，使用方法及其制备方法。新型化合物可用于治疗心血管疾病，例如心力衰竭或心脏功能不全。新型化合物结合腺苷受体并选择性抑制磷酸二酯酶。

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