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11. 发明授权

US07435820B2 Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo [3,4-c]pyridines compositions comprising them, and use 失效
标题翻译：包含它们的取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶组合物，并使用
公开(公告)号：US07435820B2
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：US11419794
申请日：2006-05-23
申请人： Fabienne Thompson , Catherine Souaille , Fabrice Viviani , Michel Tabart , Patrick Mailliet , Teresa Damiano , Marie-Pierre Cherrier , Francois Clerc , Frank Halley , Herve Bouchard , Laurence Gauzy-Lazo , Bernard Baudoin
发明人： Fabienne Thompson , Catherine Souaille , Fabrice Viviani , Michel Tabart , Patrick Mailliet , Teresa Damiano , Marie-Pierre Cherrier , Francois Clerc , Frank Halley , Herve Bouchard , Laurence Gauzy-Lazo , Bernard Baudoin
IPC分类号： C07D471/02 , C07D491/02 , C07D498/02 , C07D513/02 , C07D515/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.
摘要翻译：取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

12. 发明申请

US20050096345A1 Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo [3,4-c] pyridines, compositions comprising them, and use 失效
标题翻译：取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物，并使用
公开(公告)号：US20050096345A1
公开(公告)日：2005-05-05
申请号：US10888611
申请日：2004-07-09
申请人： Fabienne Thompson , Patrick Mailliet , Teresa Damiano , Marie-Pierre Cherrier , Francois Clerc , Frank Halley , Herve Bouchard , Laurence Gauzy-Lazo , Bernard Baudoin , Catherine Souaille , Fabrice Viviani , Michel Tabart
发明人： Fabienne Thompson , Patrick Mailliet , Teresa Damiano , Marie-Pierre Cherrier , Francois Clerc , Frank Halley , Herve Bouchard , Laurence Gauzy-Lazo , Bernard Baudoin , Catherine Souaille , Fabrice Viviani , Michel Tabart
IPC分类号： A61P35/00 , C07D471/04 , C07D471/02 , A61K31/4745
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.
摘要翻译：取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

13. 发明申请

US20050009894A1 Benzimidazole derivatives and their use as KDR kinase protein inhibitors 审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物及其作为KDR激酶蛋白抑制剂的用途
公开(公告)号：US20050009894A1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：US10828012
申请日：2004-04-20
申请人： Didier Babin , Alain Le Brun , Laurence Gauzy-Lazo , Herve Bouchard
发明人： Didier Babin , Alain Le Brun , Laurence Gauzy-Lazo , Herve Bouchard
IPC分类号： C07D491/056 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D521/00 , A61K31/4196 , C07D471/02
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： The invention discloses and claims benzimidazole compounds of formula (I): wherein X is C—R2; Y is C—R2 or C—R3; W and Z are each C—R3; R1 is an optionally substituted aryl, heteroaryl or a saturated 5- or 6-membered monocyclic heterocyclic radical or a bicyclic heterocyclic radical; and A5 is H or alkyl; or a stereoisomer, a racemate, an enantiomer or a diastereoisomer of said compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; the use of compounds of formula (I) for the treatment of a disorder of proliferation of blood vessels, uncontrolled angiogenesis, a fibrotic disorder, a disorder of proliferation of mesangial cells, a metabolic disorder, allergy, asthma, thrombosis, a disease of the nervous system, retinopathy, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetes, muscle degeneration, solid tumors and cancers, pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more pharmaceutically acceptable adjuvants or diluents and pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) and one or more. antimitiotic agents.
摘要翻译：本发明公开并要求式（I）的苯并咪唑化合物：其中X是C-R2; Y为C-R2或C-R3; W和Z各自为C-R3; R 1是任选取代的芳基，杂芳基或饱和的5-或6-元单环杂环基或双环杂环基; A5是H或烷基; 或所述式（I）化合物的立体异构体，外消旋物，对映异构体或非对映异构体或其药学上可接受的盐; 使用式（I）化合物治疗血管增生障碍，不受控制的血管生成，纤维化病症，肾小球膜细胞增殖障碍，代谢紊乱，过敏，哮喘，血栓形成，疾病神经系统，视网膜病变，银屑病，类风湿性关节炎，糖尿病，肌肉变性，实体瘤和癌症，包含式（I）化合物和一种或多种药学上可接受的佐剂或稀释剂的药物组合物和包含式（I）化合物的药物组合物，和一个或多个。抗菌剂。

14. 发明授权

US6040466A Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 有权
标题翻译：紫杉烷类，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US6040466A
公开(公告)日：2000-03-21
申请号：US271300
申请日：1999-03-17
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： New taxoids and methods of preparing new taxoids of general formula (I): ##STR1## in which: R.sub.4 represents an alkanoyloxy radical in which the alkanoyl portion contains 2 to 6 carbon atoms in an unbranched or branched chain, this radical unsubstituted or substituted with one or more halogen atoms, an alkoxy radical containing 1 to 4 carbon atoms, or alternatively R.sub.4 represents a cycloalkanoyloxy radical in which the cycloalkanoyl portion contains 4 to 8 carbon atoms, or alternatively R.sub.4 represents a benzoyloxy radical;R.sub.5 represents an alkoxy radical containing 1 to 4 carbon atoms, substituted by an alkylthio radical containing 1 to 4 carbon atoms; andZ represents a hydrogen atom or a radical of general formula: ##STR2## wherein such new taxoids display noteworthy anti-tumor and anti-leukemic properties.
摘要翻译：新的紫杉烷类和通式（I）的新紫杉烷类的制备方法：其中：R4表示烷酰氧基，其中链烷酰基部分在无支链或支链上含有2-6个碳原子，该未取代的基团或被一个或多个卤原子，含有1至4个碳原子的烷氧基，或者R4表示环烷酰氧基，其中环烷酰基部分含有4至8个碳原子，或者R4表示苯并氧基; R5代表含有1至4个碳原子的烷氧基，被含有1至4个碳原子的烷硫基取代; Z表示氢原子或通式的基团：其中这种新的紫杉醇显示出显着的抗肿瘤和抗白血病性质。

15. 发明授权

US5906990A Taxoids, preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing same 失效
标题翻译：紫杉烷类，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5906990A
公开(公告)日：1999-05-25
申请号：US930814
申请日：1997-10-10
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61P35/00 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D407/12 , C07D305/14 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel taxoids of general formula: ##STR1## in which: Z represents a hydrogen atom or a radical of general formula: ##STR2##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00559 Sec。 371日期：1997年10月10日 102（e）日期1997年10月10日PCT提交1996年4月12日PCT公布。公开号WO96 / 32387 日期：1996年10月17日本发明涉及通式的新型紫杉烷类：其中：Z表示氢原子或通式如下的基团：

16. 发明授权

US07816543B2 Leptomycin derivatives 有权
标题翻译：莱泊霉素衍生物
公开(公告)号：US07816543B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US12276568
申请日：2008-11-24
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V. J. Chari
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Ravi V. J. Chari
IPC分类号： C07D309/30
CPC分类号： A61K47/6863 , A61K47/6803
摘要： Leptomycin derivatives having a moiety, such as a sulfide or a disulfide, that can conjugate to a cell binding reagent such as an antibody are disclosed. The therapeutic use of such leptomycin derivative conjugates is also described; such conjugates have therapeutic use because they can deliver cytotoxic leptomycin derivatives to a specific cell population in a targeted fashion.
摘要翻译：公开了具有可与细胞结合试剂如抗体缀合的具有部分例如硫化物或二硫化物的紫霉素衍生物。还描述了这种灵霉素衍生物缀合物的治疗用途; 这样的缀合物具有治疗用途，因为它们可以以靶向的方式将细胞毒性的曲霉素衍生物递送到特定细胞群体。

17. 发明授权

US06818637B2 Polyhydroxypyrazine derivatives, their preparation and the pharmaceutical compositions which comprise them 有权
标题翻译：多羟基吡嗪衍生物，其制备方法和包含它们的药物组合物
公开(公告)号：US06818637B2
公开(公告)日：2004-11-16
申请号：US09903092
申请日：2001-07-11
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D241/12
摘要： The invention concerns novel derivatives of formula (I) wherein: R1 represents the stereoisomeric forms of the chain —(CHOH)3—CH2—O—COR (II) and either R2 represents a hydrogen atom and R3 represents the stereoisomeric forms of the chain —CH2—(CHOH)2—CH2—O—COR (III) or R2 represents the stereoisomeric forms of the chains —(CHOH)3—CH2—O—COR (II) or —CH2—(CHOH)2—CH2—O—COR (III) and R3 represents a hydrogen atom and R represents —(Alk)1—(Cycloalk) radical; i is equal to 0 or 1; Alk represents and alkyl radical, Cycloalk represents a cycloalkyl radical, and their salts with a inorganic or organic acid, their preparation and the medicines containing as active principle at least a product of general formula (I) or its salts with a inorganic or organic acid.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新衍生物，其中：R 1表示链 - （CHOH）3 -CH 2 -O-COR（II）的立体异构形式，R 2表示氢原子，R 3表示链的立体异构形式 - CH 2 - （CHOH）2 -CH 2 -O-COR（III）或R 2表示链的立体异构形式 - （CHOH）3 -CH 2 -O-COR（II）或-CH 2 - （CHOH）2 -CH 2 -O -COR（III），R3表示氢原子，R表示 - （Alk）1-（Cycalkalk）基; 我等于0或1; 烷基表示烷基，环烷基表示环烷基，它们与无机或有机酸的盐，它们的制备方法和至少含有通式（I）的产物或其盐与无机或有机酸的活性成分的药物。

18. 发明授权

US5847170A Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：紫杉烷类，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5847170A
公开(公告)日：1998-12-08
申请号：US622011
申请日：1996-03-26
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： New taxoids of general formula (I): ##STR1## their preparation and pharmaceutical compositions containing them, and the new products of general formula (I) in which Z represents a radical of general formula (II): ##STR2## display noteworthy antitumour and antileukaemic properties.
摘要翻译：（I）的新紫杉烷：其中含有它们的制剂和药物组合物以及通式（I）的新产物，其中Z表示通式（II）的基团：（ II）显示出显着的抗肿瘤和抗白血病性质。

19. 发明授权

US5840931A Taxoids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：紫杉烷类，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5840931A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US817742
申请日：1997-04-24
申请人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on , Corinne Terrier , Martine Zucco
发明人： Herve Bouchard , Jean-Dominique Bourzat , Alain Commer.cedilla.on , Corinne Terrier , Martine Zucco
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/337 , A61P35/00 , C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： This invention relates to compounds of the formula (I), preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them: ##STR1## wherein: R.sub.a is hydrogen, hydroxyl, alkoxy, acyloxy, or an alkoxyacetoxy radical; R.sub.b is hydrogen; or R.sub.a and R.sub.b, together with the carbon atom to which they are attached, form a ketone function; Z represents a hydrogen atom or a radical of formula (II): ##STR2## in which: R.sub.1 represents an optionally substituted benzoyl, thenoyl, furoyl, or R.sub.2 --O--CO-- radical where R.sub.2 is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, or an optionally substituted phenyl or heterocyclic radical; R.sub.3 is an aromatic heterocyclic, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or a phenyl or naphthyl radical; R.sub.4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, aryl, or heterocyclic radical; and R.sup.5 is an optionally substituted cycloalkenyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, or cycloalkyl radical. The compounds of formula (I), where Z is a formula (II) radical, have remarkable antitumoral and antineoplastic properties
摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01393 Sec。 371日期1997年04月24日 102（e）日期1997年4月24日PCT提交1995年10月23日PCT公布。公开号WO96 / 13494 日期：1996年5月9日本发明涉及式（I）化合物及其制备方法及含有它们的药物组合物：其中：R a为氢，羟基，烷氧基，酰氧基或烷氧基乙酰氧基; Rb是氢; 或R a和R b与它们所连接的碳原子一起形成酮官能团; Z表示氢原子或式（II）的基团：nally取代的苯甲酰基，噻吩甲酰基，呋喃甲酰基或R2-O-CO-基，其中R2是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基或任选取代的苯基或杂环基; R3是芳族杂环，烷基，烯基，炔基，环烷基或苯基或萘基; R4是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，双环烷基，芳基或杂环基; 并且R 5是任选取代的环烯基，烷基，烯基，炔基或环烷基。式（I）化合物，其中Z为式（II）基团，具有显着的抗肿瘤和抗肿瘤性质

20. 发明授权

US08668910B2 Antibodies that specifically bind to the EphA2 receptor 有权
标题翻译：特异性结合EphA2受体的抗体
公开(公告)号：US08668910B2
公开(公告)日：2014-03-11
申请号：US13499459
申请日：2010-09-30
申请人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
发明人： Herve Bouchard , Alain Commercon , Claudia Fromond , Vincent Mikol , Fabienne Parker , Ingrid Sassoon , Daniel Tavares
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/18 , C07K16/28
CPC分类号： C07K16/30 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6849 , A61K2039/505 , C07K16/2866 , C07K2317/24 , C07K2317/34 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/73 , C07K2317/76 , C07K2317/92
摘要： The present disclosure relates to an antibody or an epitope-binding fragment thereof that specifically binds to an EphA2 receptor. It further relates to a conjugate comprising a cytotoxic agent which is covalently bound to the antibody and a method for preparing such a conjugate.
摘要翻译：本公开涉及特异性结合EphA2受体的抗体或其表位结合片段。它还涉及包含与抗体共价结合的细胞毒性剂的缀合物和制备这种缀合物的方法。

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