专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明授权

US5990120A Hexacyclic camptothecin analogues, and process for preparing them 失效
标题翻译：六环喜树碱类似物及其制备方法
公开(公告)号：US5990120A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US894794
申请日：1997-09-10
申请人： Angelo Bedeschi , Ilaria Candiani , Franco Zarini
发明人： Angelo Bedeschi , Ilaria Candiani , Franco Zarini
IPC分类号： A61K31/435 , A61P35/00 , C07D491/22 , C07D498/22 , C07D513/22
CPC分类号： C07D491/22 , C07D498/22 , C07D513/22
摘要： The present invention relates to novel hexacyclic camptohecin analogues, having a five-membered aza-heterocycle fused to ring (A) of camptothecin at positions 9 and 10. Such compounds possess high antitumor activity by inhibition of topoisomerase (I).
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05752 Sec。 371日期：1997年9月10日 102（e）1997年9月10日PCT PCT 1996年12月17日PCT公布。公开号WO97 / 25332 PCT 日期1997年7月17日本发明涉及新的六环类营养素类似物，其具有与9和10位的喜树碱环（A）稠合的5元氮杂杂环。这些化合物通过抑制拓扑异构酶（I）具有高抗肿瘤活性，。

12. 发明授权

US5459161A Process for the preparation of substituted benzofuran derivatives 失效
标题翻译：取代苯并呋喃衍生物的制备方法
公开(公告)号：US5459161A
公开(公告)日：1995-10-17
申请号：US78293
申请日：1993-06-25
申请人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Silvia De Bernardinis , Marcello Marchi
发明人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Silvia De Bernardinis , Marcello Marchi
IPC分类号： C07D307/84 , A61K31/34 , A61K31/343 , C07D307/79 , C07D307/83 , C07D405/12 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08 , A61K31/40 , C07D207/08 , C07D307/78
CPC分类号： C07D307/79 , C07D307/83 , C07D307/84 , C07D405/12 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08 , Y02P20/55
摘要： Substituted benzofuran derivatives of the formula (I): ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen or halogen and the other is, independently, an amino group or a C.sub.2 -C.sub.4 alkanoyl amino group; R.sub.3 is hydrogen; a linear or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or C.sub.2 -C.sub.4 alkoxycarbonyl group; halogen; or phenyl unsubstituted or substituted by a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; A is a group --(CH.sub.2).sub.n -Het wherein Het is an optionally substituted heteromonocyclic or heterobicyclic ring containing one or two nitrogen atoms, and n is zero or an integer of 1 to 3; and the symbol ..... represents a single or double bond; may be prepared by a process comprising reacting a compound of formula II: ##STR2## in which L is a leaving group and R.sub.4 is hydrogen or a carboxy protecting group, with a compound of formula III;R'.sub.3 --C.dbd.C--R'.sub.3 IIIto obtain a compound of formula IV; ##STR3## which is then cyclized to obtain a compound of formula V; ##STR4## which is reacted with a compound of formula VI;H.sub.2 N--A VI.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02512 Sec。 371日期：1993年6月25日 102（e）日期1993年6月25日PCT 1991年12月27日PCT PCT。出版物WO92 / 12147 日本时间1992年7月23日。式（I）的取代苯并呋喃衍生物：其中R 1和R 2之一是氢或卤素，另一个独立地是氨基或C 2 -C 4烷酰基氨基; R3是氢; 直链或支链C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基或C 2 -C 4烷氧基羰基; 卤素; 或未被取代或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; A是基团 - （CH 2）n -Het，其中Het是含有一个或两个氮原子的任选取代的杂单环或杂双环，且n为0或1至3的整数; 符号.....表示单键或双键; 可以通过包括使式II化合物：其中L是离去基团且R4是氢或羧基保护基的式II化合物与式III化合物反应来制备; R'3-C = C-R'3 III，得到式Ⅳ化合物; IV，然后将其环化以获得式V化合物; 其与式VI化合物反应; H2N-A VI。

13. 发明授权

US5286861A Process for preparing uracil derivatives 失效
标题翻译：制备尿嘧啶衍生物的方法
公开(公告)号：US5286861A
公开(公告)日：1994-02-15
申请号：US928507
申请日：1992-08-21
申请人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Tiziano Martinengo
发明人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Tiziano Martinengo
IPC分类号： C07D239/553 , C07D239/54 , C07D239/60 , C07D239/545
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/60
摘要： The present invention relates to a novel process for preparing uracil derivatives useful as intermediates in the synthesis of uridines having antiviral or antitumor activity or useful as coadjuvants in antiviral therapy, characterized by converting a compound of the formula II into its mesylate derivative of the formula III which is the reduced to give the desired compound of the formula I: ##STR1## in which R.sub.1 is H, halogen, alkyl, aryl or aralkyl.
摘要翻译：本发明涉及一种制备尿嘧啶衍生物的新方法，其用作合成具有抗病毒或抗肿瘤活性的尿苷的中间体或用作抗病毒治疗中的辅佐剂，其特征在于将式（II）的化合物转化成式（II）的甲磺酸酯衍生物 III），其是还原得到所需的式（I）化合物，其中R 1是H，卤素，烷基，芳基或芳烷基。

14. 发明授权

US6093721A Amidino-camptothecin derivatives 失效
标题翻译：脒基喜树碱衍生物
公开(公告)号：US6093721A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：US269177
申请日：1999-05-13
申请人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Laura Capolongo
发明人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Laura Capolongo
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D20060101
CPC分类号： C07D491/22
摘要： A water soluble camptothecin derivative which is 20(S)-7-ethyl-9(N-methyl-N-phenyl)amidino-camptothecin and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation are described. The compound of the invention and its pharmaceutically acceptable salts are useful antitumor agents and are further charactcrised by having a remarkable therapeutic index.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP98 / 04919 371日期1999年5月13日 102（e）日期1999年5月13日PCT提交1998年7月20日PCT公布。公开号WO99 / 05103 日期1999年2月4日为20（S）-7-乙基-9（N-甲基-N-苯基）脒基喜树碱及其药学上可接受的盐的水溶性喜树碱衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法被描述。本发明的化合物及其药学上可接受的盐是有用的抗肿瘤剂，并且通过具有显着的治疗指数进一步表征。

15. 发明授权

US5362740A Dihydrobenzofuran carboxamides and process for their preparation 失效
标题翻译：二氢苯并呋喃甲酰胺及其制备方法
公开(公告)号：US5362740A
公开(公告)日：1994-11-08
申请号：US983274
申请日：1992-11-30
申请人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Silvia De Bernardinis , Marcello Marchi , Mario Varasi
发明人： Angelo Bedeschi , Walter Cabri , Ilaria Candiani , Silvia De Bernardinis , Marcello Marchi , Mario Varasi
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08 , C07D413/00 , A61K31/44
CPC分类号： C07D451/04 , C07D451/14 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08
摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R' is hydrogen or methyl, m is zero or 1 and the symbol means that the azabicyclic rings may be in the .alpha. or the .beta. orientation, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in treating CNS disorders, gut motility disorders, and/or emesis and/or pain in mammals, and/or migraine.
摘要翻译：式（I）化合物其中R'为氢或甲基，m为0或1，符号表示氮杂双环可以是α或β取向，并且药学上可接受的盐可用于治疗哺乳动物和/或偏头痛中的CNS紊乱，肠蠕动障碍和/或呕吐和/或疼痛。

16. 发明授权

US5304641A Process for the synthesis of exomethylenecephams 失效
标题翻译：合成异亚甲基脑炎的方法
公开(公告)号：US5304641A
公开(公告)日：1994-04-19
申请号：US21174
申请日：1993-02-16
申请人： Walter Cabri , Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi
发明人： Walter Cabri , Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi
IPC分类号： B01J31/04 , B01J31/22 , C07B61/00 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/14 , C07D501/24 , C07D501/02
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of exomethylene cephams, which are useful intermediates in the production of many useful .beta.-lactam antibiotics.More particularly there is provided a process for preparing a compound of formula I ##STR1## wherein n is O or 1, R.sub.1 is hydrogen atom or an organic residue and R.sub.2 is a carboxy protecting group, which process comprises reacting a compound of the formula II ##STR2## wherein X is halogen atom or acetoxy group and R.sub.1 n and R.sub.2 are as defined above with a lanthanide complex.
摘要翻译：本发明涉及一种制备二亚甲基cephams的方法，其是生产许多有用（β-）内酰胺抗生素的有用的中间体。更具体地，提供了制备式I化合物（*化学结构*）I的方法，其中n为0或1，R 1为氢原子或有机残基且R 2为羧基保护基，该方法包括使化合物式II（*化学结构*）II其中X为卤素原子或乙酰氧基，R 1 n和R 2如上所述与镧系元素络合物一起使用。

17. 发明授权

US5856496A Combinatorial solid phase synthesis of a library of indole derivatives 失效
标题翻译：吲哚衍生物文库的组合固相合成
公开(公告)号：US5856496A
公开(公告)日：1999-01-05
申请号：US981472
申请日：1998-01-12
申请人： Maria Chiara Fagnola , Angelo Bedeschi , Ilaria Candiani , Giuseppina Visentin , Nicola Mongelli
发明人： Maria Chiara Fagnola , Angelo Bedeschi , Ilaria Candiani , Giuseppina Visentin , Nicola Mongelli
IPC分类号： C07D209/10 , B01J31/22 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D209/08 , C07D209/42 , B01J2219/0072
摘要： A process for preparing libraries of indole compounds by solid phase synthesis in the presence of organometallic catalysts. The resulting compounds have a very high purity degree, which allows biological testing on the crude products with a high confidence degree, without any cross contaminations.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02600 Sec。 371日期：1998年1月12日 102（e）日期1998年1月12日PCT提交1997年5月13日PCT公布。第WO97 / 44319号公报日期1997年11月27日在有机金属催化剂存在下通过固相合成制备吲哚化合物文库的方法。所得化合物具有非常高的纯度，其允许对具有高置信度的粗产品进行生物测试，而没有任何交叉污染。

18. 发明授权

US06420379B1 Alkynyl-substituted camptothecins and process for their preparation 失效
标题翻译：炔基取代的喜树碱及其制备方法
公开(公告)号：US06420379B1
公开(公告)日：2002-07-16
申请号：US09715083
申请日：2000-11-20
申请人： Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi , Giuseppina Visentin , Maria Chiara Fagnola , Laura Capolongo
发明人： Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi , Giuseppina Visentin , Maria Chiara Fagnola , Laura Capolongo
IPC分类号： A61K314745
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The present invention relates to alkynyl-substituted camptothecins of formula (I) wherein X, R1, R2 are as defined herein, and the pharmaceutically salts thereof. These compounds are useful in therapy as antitumor agents.
摘要翻译：本发明涉及其中X，R 1，R 2如本文所定义的式（I）的炔基取代的喜树碱及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗作为抗肿瘤剂。

19. 发明授权

US06211192B1 Alkynyl-substituted camptothecins and process for their preparation 失效
标题翻译：炔基取代的喜树碱及其制备方法
公开(公告)号：US06211192B1
公开(公告)日：2001-04-03
申请号：US09355952
申请日：1999-08-12
申请人： Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi , Giuseppina Visentin , Maria Chiara Fagnola , Laura Capolongo
发明人： Ilaria Candiani , Angelo Bedeschi , Giuseppina Visentin , Maria Chiara Fagnola , Laura Capolongo
IPC分类号： A61K314745
CPC分类号： C07D491/22
摘要： The present invention relates to alkynyl-substituted camptothecins of formula (I) wherein X, R1, R2 are as defined herein, and the pharmaceutically salts thereof. These compounds are useful in therapy as antitumor agents.
摘要翻译：本发明涉及其中X，R 1，R 2如本文所定义的式（I）的炔基取代的喜树碱及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗作为抗肿瘤剂。

20. 发明授权

US5457193A Hydroxy protecting group removal in penems 失效
标题翻译：半胱氨酸中的羟基保护基团去除
公开(公告)号：US5457193A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US400013
申请日：1995-03-06
申请人： Angelo Bedeschi , Franco Zarini
发明人： Angelo Bedeschi , Franco Zarini
IPC分类号： C07D499/897 , C07D499/88 , C07D499/00
CPC分类号： C07D499/88 , Y02P20/55
摘要： The present invention relates the removal of t-butyldimethylsilyl protecting groups in the preparation of penems which are useful antibiotics. The invention provides a process for preparing a compound of the formula I: ##STR1## wherein R is a free or protected hydroxy or amino group or an alkoxy, acyloxy or an optionally substituted carbamoyloxy group, and R.sub.1 is selected from:a) hydrogen;b) a C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl group;c) a p-NO.sub.2 benzyl group;d) a linear or branched alkanoyloxy C.sub.1 -C.sub.2 alkyl group; ande) (2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl optionally substituted by C.sub.1 -C.sub.4 alkyl at the 5-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which process comprises reacting a compound of the formula II: ##STR2##
摘要翻译：本发明涉及在作为有用的抗生素的青霉烯制剂中除去叔丁基二甲基甲硅烷基保护基。本发明提供了制备式I化合物的方法：其中R是游离或保护的羟基或氨基或烷氧基，酰氧基或任选取代的氨基甲酰氧基，R 1选自：a）氢 ; b）C 2 -C 4烯基; c）p-NO 2苄基; d）直链或支链烷酰氧基C 1 -C 2烷基; 和e）任选被5-位的C 1 -C 4烷基取代的（2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基或其药学上可接受的盐，该方法包括使式II化合物：图像> II

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式