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11. 发明授权

US4131655A D-homopregnanes 失效
标题翻译： D-己内酯
公开(公告)号：US4131655A
公开(公告)日：1978-12-26
申请号：US898070
申请日：1978-04-20
申请人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/12 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/57 , A61P29/00 , C07J63/00 , C07F9/09 , C07C49/44
CPC分类号： C07J63/008
摘要： D-homopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sup.6 is hydrogen, chloro, fluoro or methyl; X is .beta.-hydroxymethylene or carbonyl; R.sup.17a is hydroxy, lower alkanoyloxy or aroyloxy; R.sup.21 is hydrogen, chloro, fluoro, hydroxy, lower alkanoyloxy, aroyloxy, sulfate or phosphate; and the dotted line in the 1,2-position of the A-ring denotes an additional carbon-carbon bondAnd pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient are disclosed. The D-homopregnanes of the present invention exhibit hormonal activity and are useful for the treatment of inflammation.
摘要翻译：其中R6是氢，氯，氟或甲基的式XI的D-己内酯; X是β-羟基亚甲基或羰基; R17a是羟基，低级烷酰氧基或芳酰氧基; R21是氢，氯，氟，羟基，低级烷酰氧基，芳氧基，硫酸根或磷酸根; A环的1,2位的虚线表示另外的碳 - 碳键，并且其药学上可接受的盐，其制备方法和作为活性成分的药物组合物被公开。本发明的D-己内酯具有激素活性，可用于治疗炎症。

12. 发明授权

US4026922A D-Homo-pregnene steroids 失效
标题翻译： D-异孕烯类固醇
公开(公告)号：US4026922A
公开(公告)日：1977-05-31
申请号：US619065
申请日：1975-10-02
申请人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07C69/013 , A61K31/12 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K35/56 , B01J23/00 , C07B61/00 , C07C45/00 , C07C49/587 , C07C67/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/02
CPC分类号： C07J71/001 , C07J63/00 , C07J63/008 , Y10S514/96
摘要： The present disclosure relates to novel D-homo-pregnene steroids useful as progestational agents.
摘要翻译：本公开内容涉及可用作促孕剂的新型D-同型孕激素类固醇。

13. 发明授权

US4348327A Process for the preparation of 17.alpha.-hydroxy- and 17a.alpha.-hydroxy-D-homoetiocarboxylic acids 失效
标题翻译：制备17α-羟基和17aα-羟基-D-高聚羧酸的方法
公开(公告)号：US4348327A
公开(公告)日：1982-09-07
申请号：US276563
申请日：1981-06-23
申请人： Robert Nickolson , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert , Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
发明人： Robert Nickolson , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert , Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
IPC分类号： C07J3/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J63/008 , C07J3/005 , C07J41/0066 , C07J41/0094
摘要： 17.alpha.-hyroxy- and 17a.alpha.-hydroxy-D-homoetiocarboxylic acids of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2,A is ##STR2## and R.sub.1 is H or CH.sub.3are prepared by hydrating the corresponding 17-nitriles with a mixture of a lower carboxylic acid and its anhydride in the presence of perchloric acid. The resultant 17.beta.-N-acylcarboxamide is then treated with an alkali metal hydroxide in a polyhydric alcohol at an elevated temperature. The product acids are intermediates, e.g., for the production of steroids having antiinflammatory activity.
摘要翻译：其中n为1或2的17α-羟基 - 和17α-羟基-D-高聚羧酸，其中n为1或2，A为H，并且R 1为H或CH 3是通过用相应的17-腈水解在高氯酸存在下，低级羧酸及其酸酐的混合物。然后在升高的温度下，用多元醇中的碱金属氢氧化物处理所得的17β-酰基羧酰胺。产物酸是中间体，例如用于生产具有抗炎活性的类固醇。

14. 发明授权

US4197406A D-Homosteroids 失效
标题翻译： D-类固醇
公开(公告)号：US4197406A
公开(公告)日：1980-04-08
申请号：US36476
申请日：1979-05-07
申请人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/235 , C07J63/00 , C07C69/78
CPC分类号： C07J63/008
摘要： The present disclosure is concerned with 17a-(m-iodobenzoyloxy) substituted D-homosteroids and a process for their manufacture. The compounds are useful as intermediates and also as hormonal agents, particularly progestational agents.
摘要翻译：本公开涉及17a-（间碘苯氧基）取代的D-类固醇类及其制备方法。这些化合物可用作中间体，也可用作激素，特别是孕激素。

15. 发明授权

US4155918A Novel D-homosteroids 失效
标题翻译：新型D-类固醇激素
公开(公告)号：US4155918A
公开(公告)日：1979-05-22
申请号：US887161
申请日：1978-03-16
申请人： Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J21/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , C07D309/22 , C07C49/48
CPC分类号： C07J21/006 , C07J21/00 , C07J41/0038 , C07J63/008
摘要： The present disclosure relates to novel D-homosteroids. More particularly, the invention is concerned with hormonally active novel D-homosteroids, a process for the manufacture thereof and pharmaceutical preparations containing same.
摘要翻译：本公开涉及新型D-类固醇。更具体地，本发明涉及激素活性的新型D-类固醇激素，其制备方法和含有它们的药物制剂。

16. 发明授权

US4139716A 19-Nor-D-homopregnanes 失效
公开(公告)号：US4139716A
公开(公告)日：1979-02-13
申请号：US670211
申请日：1976-03-25
申请人： Andor Furst , Jurg A. W. Gutzwiller , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Andor Furst , Jurg A. W. Gutzwiller , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J63/008 , C07J71/001
摘要： The present disclosure relates to D-homosteroids. More particularly, the disclosure is concerned with 19-nor-D-homopregnanes, a process for the manufacture thereof and pharmaceutical preparations containing same.
摘要翻译：本公开内容涉及D-类固醇。更具体地说，本公开内容涉及19-去甲-D-己内酯，其制备方法和含有它们的药物制剂。

17. 发明授权

US3984476A D-homo-19-norsteroids 失效
标题翻译： D-homo-19-降胆固醇
公开(公告)号：US3984476A
公开(公告)日：1976-10-05
申请号：US621850
申请日：1975-10-14
申请人： Andor Furst , Marcel Muller , Jurg Albert Walter Gutzwiller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Andor Furst , Marcel Muller , Jurg Albert Walter Gutzwiller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C07J63/00 , C07C49/45
CPC分类号： C07J63/008 , Y10S514/843
摘要： D-Homosteroids of the formula ##SPC1##Wherein R.sup.3 .alpha. is hydrogen, R.sup.3 .beta. is hydrogen, lower alkanoyloxy or aroyloxy and R.sup.3 .alpha. and R.sup.3 .beta. taken together are oxo; R.sup.13 is lower alkyl; R.sup.17a .beta. is hydrogen, lower alkanoyl, aroyl or lower alkyl; R.sup.17a .alpha. is hydrogen, lower alkyl, ethynyl, 1-propynyl, vinyl, chloroethynyl, butadiynyl or propadienyl and the dotted line in the A-ring denotes an additional carbon bond in either the 4,5- or 5(10)-position and processes for the preparation thereof are disclosed.The D-homosteroids of the present invention are useful as contraceptives and regulators of the female menstrual cycle.
摘要翻译：式中的D-类固醇，其中R3为氢，R3为氢，低级烷酰氧基或芳酰基，R3和R3为一起为氧代; R 13是低级烷基; R17aβ是氢，低级烷酰基，芳酰基或低级烷基; R17aa是氢，低级烷基，乙炔基，1-丙炔基，乙烯基，氯乙炔基，丁二炔基或丙二烯基，A环中的虚线表示在4,5-或5（10） - 位中的另外的碳键，公开了其制备方法。

18. 发明授权

US4578475A Novel D-homosteroids 失效
标题翻译：新型D-类固醇激素
公开(公告)号：US4578475A
公开(公告)日：1986-03-25
申请号：US573983
申请日：1984-01-26
申请人： Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
发明人： Andor Furst , Marcel Muller , Ulrich Kerb , Rudolf Wiechert
IPC分类号： A61K31/15 , A61K31/275 , C07J63/00 , C07J71/00 , C07D211/70 , C07D307/94
CPC分类号： C07J71/001 , C07J63/008 , C07J71/0047 , C07J71/0063
摘要： The novel D-homosteroids of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a --CN, .dbd.NOH or .dbd.CH--NHOH group; R.sup.2 represents oxo or, where R.sup.1 represents a --CN group, R.sup.2 represents oxo or a --OAc group; or R.sup.1 and R.sup.2 together with carbon atoms 2 and 3 of the steroid skeleton represents a [2,3-d]-fused isoxazole ring, a [3,2-c]-fused pyrazole ring, a [3,2-c]-fused N-acylated pyrazole ring or a [2,3-c]-fused furazan ring; Ac represents an acyl group; R.sup.3 and R.sup.4 represent methyl and R.sup.5 and R.sup.6 together represent an additional bond between carbon atoms 5 and 6 of the steroid skeleton; or R.sup.4 and R.sup.5 together represent --O--, R.sup.3 represents hydrogen or methyl, and R.sup.6 represents hydrogen; R.sup.7 represents hydrogen, lower-alkyl or ethynyl; R.sup.8 represents hydroxy or acyloxy; or R.sup.7 and R.sup.8 together represent a spiroether group of the formula ##STR2## or a spirolactone group of the formula ##STR3## the dotted 16,17-bond is an optional additional carbon-carbon bond; and the dotted 2,3-bond is an additional carbon-carbon bond when R.sup.1 and R.sup.2 together with carbon atoms 2 and 3 form the isoxazole or pyrazole ring or when R.sup.2 represents a --OAc group,inhibit the synthesis of progesterone in organisms and can be used for fertility control. The novel D-homosteroids can be manufactured by molecular modifications of other D-homosteroids.
摘要翻译：式中，R1表示-CN，= NOH或= CH-NHOH基团的新型D-类固醇类化合物。 R 2表示氧代，或其中R 1表示-CN基，R 2表示氧代或-OCc基; 或R 1和R 2与类固醇骨架的碳原子2和3一起代表[2,3-d] - 稠合的异恶唑环，[3,2-c] - 引入的吡唑环，[3,2-c] - 引入的N-酰化吡唑环或[2,3-c] - 呋喃环; Ac表示酰基; R3和R4表示甲基，R5和R6一起代表类固醇骨架的碳原子5和6之间的附加键; 或R 4和R 5一起表示-O-，R 3表示氢或甲基，R 6表示氢; R7表示氢，低级烷基或乙炔基; R8表示羟基或酰氧基; 或者R 7和R 8一起表示式Ia的螺醚基或式Ia的螺内酯基团，点缀的16,17-键是任选的另外的碳 - 碳键; 当R 1和R 2与碳原子2和3一起形成异恶唑或吡唑环时，或当R 2表示-OAc基团时，虚线的2,3-键是另外的碳 - 碳键，抑制生物体中孕酮的合成，用于生育控制。新型D-类固醇可以通过其他D-类固醇激素的分子修饰来制造。

19. 发明授权

US3939193A D-Homosteroids 失效
标题翻译： D-类固醇
公开(公告)号：US3939193A
公开(公告)日：1976-02-17
申请号：US501558
申请日：1974-08-29
申请人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
发明人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
IPC分类号： A61K31/12 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61P29/00 , C07J63/00 , C07C141/12 , C07C49/45
CPC分类号： C07J63/008
摘要： A novel class of D-homosteroids is disclosed. These compounds have potent endocrinal activity, particularly as anti-inflammatory agents.
摘要翻译：公开了一类新的D-类固醇激素。这些化合物具有有效的内分泌活性，特别是抗炎剂。

20. 发明授权

US4026923A D-Homosteroids 失效
标题翻译： D-类固醇
公开(公告)号：US4026923A
公开(公告)日：1977-05-31
申请号：US629439
申请日：1975-11-06
申请人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
发明人： Leo Alig , Andor Furst , Marcel Muller
IPC分类号： C07J63/00
CPC分类号： C07J63/008 , Y10S435/886 , Y10S435/911 , Y10S435/912
摘要： A novel class of D-homosteroids is disclosed. These compounds have potent endocrinal activity, particularly as anti-inflammatory agents.
摘要翻译：公开了一类新的D-类固醇激素。这些化合物具有有效的内分泌活性，特别是抗炎剂。

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